大环吡啶酰胺作为杀真菌剂的用图

大环吡啶酰胺作为杀真菌剂的用图
【专利摘要】本发明涉及大环吡啶酰胺以及它们作为杀真菌剂的用途。杀真菌剂是用于防治植物免受农业相关真菌造成的破坏的天然来源或合成来源的化合物。一般来讲，没有单一的杀真菌剂可用在所有情况中。因此，正在研究生产具有更好性能、更易使用和成本更低的杀真菌剂。本发明涉及大环吡啶酰胺以及它们作为杀真菌剂的用途。本发明的化合物可以提供对抗子囊菌，担子菌，半知菌，和卵菌的保护。
【专利说明】大环邮暗醜胺作为杀真菌剂的用途
[0001] 相关申请的交叉引用
[0002] 本申请要求各自在2013年12月26日提交的美国临时专利申请序列号61/920,942 和61/920，946的权益，其公开内容各自明确通过参考完全并入本申请。
【背景技术】 [0003] 和
【发明内容】

[0004] 杀真菌剂是用于防治(protect and/or cure)植物免受农业相关真菌造成的破坏 的天然来源或合成来源的化合物。一般来讲，没有单一的杀真菌剂可用在所有情况中。因 此，正在研究生产具有更好性能、更易使用和成本更低的杀真菌剂。
[0005] 本申请设及大环化晚酷胺W及它们作为杀真菌剂的用途。本申请的化合物可W提 供对抗子囊菌（ascomycetes)，担子菌（basidiomycetes)，半知菌（deuteromycetes)，和卵 菌(oomycetes)的保护。
[0006] 本申请的一种实施方式可W包括式I的化合物：
[0007]
[000引其中X是氨或C(0)R3;
[0009] Y 是氨，C(0)R3,或 Q;
[0010] Q是
[0011]
- ，
[0012] Ri是氨，脂族饱和控基，締基，芳基，脂族饱和控基氧基，或酷基，它们各自任选取 代有0个、1个或多个R6;
[001引R2是氨，脂族饱和控基，芳基，-Si (Rs) 3，締基，或酷基，它们各自任选取代有0个、1 个或多个R6;
[0014] R3是脂族饱和控基氧基或节氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6;
[0015] R4 是氨，-C(0)Rs，或-C 也 0C(0)R 已；
[0016] Rs是脂族饱和控基，脂族饱和控基氧基，或芳基，它们各自任选取代有0个、1个或 多个R6;
[0017] R6是氨，脂族饱和控基，芳基，酷基，面素，締基，脂族饱和控基氧基，杂芳基，杂环 基，或硫代脂族饱和控基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R7;和
[0018] R?是氨，脂族饱和控基，芳基，或面素。
[0019] 本申请另一种实施方式可包括用于防治或预防真菌侵袭的杀真菌组合物，所述组 合物包含如上所述的化合物和植物学可接受的载体物质。
[0020] 本申请另一种实施方式可包括用于防治或预防真菌侵袭植物的方法，所述方法包 括W下步骤，将杀真菌有效量的如上所述的一种或多种化合物施用至真菌、植物、和与所述 植物邻近的区域中的至少一个中。
[0021] 本领域技术人员应该理解的是，W下术语可W包括它们定义内的一般性"R"-基 团，例如，"术语脂族饱和控基氧基是指-OR取代基"。也应该理解的是，在W下术语的定义 内，针对说明的目的而包括运些"R"基团，但不应理解为其限制关于式I的取代或受式I的取 代的限制。
[0022] 术语"脂族饱和控基(alkyir是指支化的、非支化的、或饱和环状的碳链，包括但 不限于甲基，乙基，丙基，下基，异丙基，异下基，叔下基，戊基，己基，环丙基，环下基，环戊 基，环己基等。在一些示例性实施方式中，术语"脂族饱和控基"是指支化的、非支化的、或饱 和环状的碳链，包括含有1至12个碳原子、1至6个碳原子、或1至4个碳原子的那些。
[0023] 术语"締基"是指包含一个或多个双键的支化的、非支化的、或环状的碳链，包括但 不限于乙締基，丙締基，下締基，异丙締基，异下締基，环下締基，环戊締基，环己締基等。在 一些示例性实施方式中，术语"締基"是指支化的、非支化的、或饱和环状的碳链，包括含有1 至12个碳原子、1至6个碳原子、或1至4个碳原子的那些。
[0024] 术语"烘基"是指包含一个或多个Ξ键的支化或非支化的碳链，包括但不限于丙烘 基，下烘基等。在一些示例性实施方式中，术语"烘基"是指支化的、非支化的、或饱和环状的 碳链，包括含有1至12个碳原子、1至6个碳原子、或1至4个碳原子的那些。
[0025] 术语"芳基"是指包含0个杂原子的任何芳族的单环或双环。
[0026] 术语"杂环"是指包含一个或多个杂原子的任何芳族或非芳族的环、单环或双环。 在一些示例性实施方式中，所述一个或多个杂原子独立地选自氮，氧，憐，和硫。
[0027] 术语"脂族饱和控基氧基"是指-OR取代基。
[002引术语"氯基"是指-C三N取代基。
[0029] 术语"径堂'是指-OH取代基。
[0030] 术语"氨堂'是指-NR孤代基。
[0031] 术语"芳基脂族饱和控基氧基"是指-0(CH2)nAr，其中η是选自1、2、3、4、5、或6的整 数。
[0032] 术语"面代脂族饱和控基氧基"是指-0R-X取代基，其中X是Cl，F，Br，或I，或其任何 组合。
[0033] 术语"面代脂族饱和控基"是指取代有C1、F、I、或化或其任何组合的脂族饱和控 基。
[0034] 术语"面素"或"面代"是指一个或多个面素原子，限定为F，Cl，Br，和I。
[003引术语"硝堂'是指-NO孤代基。
[0036] 术语硫代脂族饱和控基是指-SR取代基。
[0037] 在本申请全文中，当提到式I化合物时还包括非对映异构体、对映异构体、及其混 合物。在另一种实施方式中，提到的式(I)也包括其盐或水合物。示例性的盐包括但不限于： 氨氯酸盐、氨漠酸盐、和氨舰酸盐。
[0038] 本领域技术人员还应当理解的是，除非另有说明，允许额外的取代，只要满足化学 键合和应变能规则并且产物仍表现杀真菌活性。
[0039] 本申请另一实施方式为式I化合物的用途，用于保护植物免受致植物病微生物侵 袭或用于处理被致植物病微生物侵害的植物，所述用途包括将式I化合物或含有所述化合 物的组合物施用至±壤、植物、植物的一部分、叶子和/或根。
[0040] 此外，本申请的另一种实施方式为用于保护植物免受致植物病微生物侵袭和/或 处理被致植物病微生物侵害的植物的组合物，所述组合物包含式I化合物和植物学可接受 的载体物质。
[0041] 在一种示例性实施方式中，提供了用于防治真菌病原体的组合物。该组合物包括 至少一种式I化合物：
[0042]
[0043] 其中
[0044] X 是氨或 C(0)R3;
[0045] Y 是氨，C(0)R3,或 Q;
[0046] Q 是
[0047]
'一 5
[004引 Ri是氨，脂族饱和控基，締基，芳基，脂族饱和控基氧基，或酷基，它们各自任选取 代有0个、1个或多个R6;
[0049] R2是氨，脂族饱和控基，芳基，-Si (Rs )3，締基，或酷基，它们各自任选取代有0个、1 个或多个R6;
[0050] R3是脂族饱和控基氧基或节氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6;
[0051 ] R4是氨，-C (0) Rs，或-C 出 0C (0) R已；
[0052] Rs是脂族饱和控基，脂族饱和控基氧基，或芳基，它们各自任选取代有0个、1个或 多个R6;
[0053] R6是氨，脂族饱和控基，芳基，酷基，面素，締基，脂族饱和控基氧基，杂芳基，杂环 基，或硫代脂族饱和控基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R7;和
[0054] 化是氨，脂族饱和控基，芳基，或面素。
[0055] 在一种更特别的实施方式中，X是氨，Y是Q。在W上实施方式任一项的一种更特别 的实施方式中，R4是氨。在W上实施方式任一项的一种更特别的实施方式中，扣选自脂族饱 和控基和芳基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6。在W上实施方式任一项的一种更特 别的实施方式中，R2选自氨，脂族饱和控基，芳基，和酷基，它们各自任选取代有ο个、1个或 多个R6。在W上实施方式任一项的一种更特别的实施方式中，Ri选自脂族饱和控基和芳基， 它们各自任选取代有0个、1个或多个R6，且化选自氨，脂族饱和控基，芳基，和酷基，它们各自 任选取代有0个、1个或多个R6。在W上实施方式任一项的一种更特别的实施方式中，R4是-C (0)化或-C出0C(0)Rs。在W上实施方式任一项的一种更特别的实施方式中，Rs选自脂族饱和 控基和脂族饱和控基氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6。在W上实施方式任一项 的一种更特别的实施方式中，Ri选自脂族饱和控基和芳基，它们各自任选取代有0个、1个或 多个R6。在W上实施方式任一项的一种更特别的实施方式中，R2选自氨，脂族饱和控基，芳 基，和酷基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6。在W上实施方式任一项的一种更特别 的实施方式中，扣选自脂族饱和控基和芳基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6,且R2选 自氨，脂族饱和控基，芳基，和酷基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6。在W上实施方 式任一项的一种更特别的实施方式中，Rs选自-C出，-C出0C出C出，和-C出C出0C出。
[0056] 在另一种示例性的实施方式中，根据W上实施方式任一项的组合物还包括植物学 可接受的载体物质。
[0057] 在另一种示例性的实施方式中，根据W上实施方式任一项的组合物还包括另一种 杀生物剂例性的杀生物剂包括杀真菌剂，杀虫剂，杀线虫剂，杀備剂，杀节肢动物剂，杀 细菌剂及其组合。
[0058] 在^上实施方式任一项的一种更特别的实施方式中，真菌病原体是^下之一：小 麦斑枯病(Xeaf Blotch of 师eat)(禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola);无性型： 小麦叶斑病病原菌（Septoria tritici))，小麦褐诱病（师eat Brown Rust)(小麦叶诱菌 (Puccinia triticina))，条诱病（Stripe Rust)(小麦条诱菌（Puccinia striiformis))， 苹果黑星病（Scab of Apple)(苹果黑星病菌（Venturia inaequalis))，玉米水瘤病 (Blister Smut of Maize)(玉米黑粉菌（Ustilago maydis))，葡萄白粉病（PowdeiT Mildew of Grapevine)(葡萄白粉病（Uncinula necator))，大麦烫伤（Barley Scald)(大 麦云纹病菌（Rhynchosporium secalis))，稻磕病（Blast of Rice)(稻磕病菌 (Magnaporthe grisea))，大豆诱病（Rust of Soybean)(豆馨层诱菌（Phakopsora pachyrhizi))，小麦颖枯病（Glume Blotch of Wheat)(小麦颖枯病菌化eptosphaeria nodorum))，小麦白粉病（PowdeiT Mildew of 师eat)(小麦白粉菌（Blumeria graminis f.sp.tritici))，大麦白粉病（PowdeiT Mildew of Barley)(大麦白粉病菌（Blumeria graminis f.sp.hordei))，瓜类白粉病（PowdeiT Mildew of Cucurbits)(黄瓜白粉病 化iTsiphe cichoracearum))，瓜类炭痘病（Anthracnose of Cucurbits)(瓜类炭痘病 (Glomerella lagenarium))，甜莱褐斑病(Xeaf Spot of Beet)(甜莱尾抱菌（Cercospora beticola))，番茄绵疫病化arly Blight of Tomato)(番茄早疫病菌（Alternaria solani))，和大麦网斑病（Net Blotch of Barley)(大麦网斑病菌（Pyrenophora teres))〇 在甚至更特别的实施方式中，真菌病原体是^下之一：小麦斑枯病化eaf Blotch of 师eat)(小麦叶斑病病原菌（Septoria tritici))、小麦褐诱病（师eat Brown Rust)(小麦 叶诱菌（Puccinia triticina))、和大豆诱病（Rust of Soybean)(豆馨层诱菌(Phakopsora pachyrhizi))〇
[0059] 在另一种示例性的实施方式中，提供了控制和预防真菌侵袭植物的方法。所述方 法包括:将杀真菌有效量的至少一种任何上述组合物施用于w下位置的至少一个:植物，邻 近植物的区域，适于支持植物生长的±壤，植物的根部，和植物的叶子。
【具体实施方式】
[0060] 可通过各种已知技术中的任一种将本申请化合物作为化合物或作为含有所述化 合物的制剂来施用。例如，可将所述化合物施用至植物的根或叶子W防治各种真菌，而不破 坏植物的商业价值。所述物质可按通常使用的任意制剂类型的形式施用，例如作为溶液剂、 粉剂、可润湿粉末、可流动浓缩物、或乳油(emulsif iable concentrate)。
[0061] 优选地，本申请化合物W制剂形式施用，所述制剂包含一种或多种式I化合物和植 物学可接受的载体。可将浓缩制剂分散在水中或其它液体中用于施用，或制剂可W是粉尘 或颗粒，其不经进一步处理随即可施用。可根据农业化学领域常见的方法制备所述制剂。
[0062] 本申请预期使用所有媒介物，可通过所述媒介物配制所述一种或多种化合物用于 递送并用作杀真菌剂。通常，作为含水悬浮液或乳液的形式施用制剂。所述悬浮液或乳液可 由水可溶、水可悬浮或可乳化制剂制备，当所述水可溶、水可悬浮或可乳化制剂为固体时通 常称作可润湿粉末;或者当所述水可溶、水可悬浮或可乳化制剂为液体时通常称作乳油、含 水悬浮液或悬浮浓缩物。容易理解的是，可使用能将运些化合物加入其中的任意物质，条件 是得到所需的用途而不明显妨碍运些化合物作为抗真菌剂的活性。
[0063] 可被压制成水可分散颗粒的可润湿粉末包含一种或多种式I化合物、惰性载体和 表面活性剂的匀质混合物（intimate mixture)。W可润湿粉末的总重量计，所述可润湿粉 末中的化合物的浓度可从约lOwt %至约90wt %，更优选从约25wt %至约75wt %。在可润湿 粉末制剂的制备中，所述化合物可与任意微细粉碎的固体混合，所述微细粉碎的固体为例 如叶蜡石（pro地yllite)、滑石、白聖、石膏、漂白^(Fuller'S earth)、膨润±、凹凸棒石、 淀粉、酪蛋白（casein)、教质（gluten)、蒙脱 ±(montmo;ril Ionite clay)、娃藻± (diatomaceous earth)、精制娃酸盐(purified silicate)等。在所述操作中，通常将微细 粉碎的载体和表面活性剂与所述化合物共混并研磨。
[0064] W所述乳油的总重量计，式I化合物的乳油可W包含于合适液体中的常规浓度的 所述化合物，例如从约Iwt%至约50wt%。可将所述化合物溶解在惰性载体中，所述惰性载 体是水混溶性溶剂或水不混溶性有机溶剂和乳化剂的混合物。所述乳油可用水和油稀释W 形成水包油乳液形式的喷雾混合物。有用的有机溶剂包括石油的芳族部分特别是高沸点环 烧部分和締部分例如重芳香族石脑油。也可使用其它有机溶剂例如祗締溶剂包括松香衍生 物、脂肪族酬例如环己酬和复杂的醇(complex alchol)例如2-乙氧基乙醇。
[0065] 可被本申请有利地采用的乳化剂可容易地由本领域技术人员确定并包括各种非 离子乳化剂、阴离子乳化剂、阳离子乳化剂和两性乳化剂，或两种或多种乳化剂的共混物。 用在制备所述乳油中的非离子乳化剂的实例包括聚亚烷基二醇酸，和脂族饱和控基和芳基 酪、脂肪族醇、脂肪族胺或脂肪酸与环氧乙烧、环氧丙烷的缩合产物，例如乙氧基化脂族饱 和控基酪和用多元醇或聚氧化締溶解的簇酸醋。阳离子乳化剂包括季锭化合物和脂肪胺 盐。阴离子乳化剂包括脂族饱和控基芳基横酸的油溶盐(例如，巧盐）、油溶盐或硫酸化聚二 醇酸和憐酸化聚二醇酸的合适盐。
[0066] 本申请化合物的乳油的制备中可采用的代表性有机液体为芳族液体例如二甲苯 和丙基苯馈分;或混合的糞馈分、矿物油、取代的芳族有机液体例如邻苯二甲酸二辛醋;煤 油化erosene);各种脂肪酸的二脂族饱和控基酷胺，特别是脂肪二醇的二甲基酷胺和二醇 衍生物例如二甘醇的正下基酸、乙基酸或甲基酸，Ξ甘醇的甲基酸，石油馈分或控例如矿物 油，芳族溶剂，石蜡油等;植物油，例如大豆油，油菜巧油，橄揽油，藍麻油，向日葵种子油，挪 子油，玉米油，棉巧油，亚麻子油，栋桐油，花生油，红花油，芝麻油，桐油等；W上植物油的 醋;和类似物。在乳油的制备中也可采用两种或多种有机液体的混合物。有机液体包括二甲 苯和丙基苯馈分，在一些情况下二甲苯是最优选的。在液体制剂中通常采用表面活性分散 剂，并且W所述分散剂和一种或多种化合物的组合重量计，所述表面活性分散剂的量为0.1 至20wt%。所述制剂也可含有其它相容的添加剂，例如植物生长调节剂和其它农业中使用 的生物活性化合物。
[0067] 含水悬浮液包括一种或多种水不可溶式I化合物分散在含水媒介物中的悬浮液， W含水悬浮液的总重量计，浓度为约Iwt%-约50wt%。如下制备悬浮液:精细研磨一种或多 种所述化合物，将经研磨的化合物剧烈混合到媒介物中，所述媒介物由水和选自上述相同 类型的表面活性剂构成。也可加入其它成分，例如无机盐W及合成胶或天然胶，W增加含水 媒介物的密度和粘度。
[0068] 式I化合物也可作为颗粒制剂的形式施用，所述颗粒制剂可特别用于施用至±壤。 W颗粒制剂的总重量计，所述颗粒制剂通常含有分散在惰性载体中的约〇.5wt%-约lOwt% 所述化合物，所述惰性载体完全或大部分由粗糖粉碎的惰性物质组成，所述惰性物质为例 如凹凸棒石、膨润±、娃藻±、粘±或相似的廉价物质。所述制剂通常如下制备:将所述化合 物溶解在合适的溶剂中，将其施用至颗粒载体，所述颗粒载体已经被预先制成合适的粒度 (范围为约0.5至3mm)。合适的溶剂为所述化合物可基本或完全溶于其中的溶剂。所述制剂 也可如下制备:将所述载体和化合物和溶剂制成糊状或膏状，然后压碎并干燥得到所需颗 粒粒度。
[0069] 含有式I化合物的粉剂(dust)可W如下制备：匀质混合粉末状的一种或多种所述 化合物和合适的粉尘状农用载体(例如高岭粘±、研碎的火山石等）。^粉剂的总重量计，所 述粉剂可合适地含有约1 % -约10 %所述化合物。
[0070] 所述制剂可额外含有辅助表面活性剂W增强所述化合物沉积、润湿和渗透到目标 作物和微生物上。运些辅助表面活性剂可任选作为制剂的组分或作为罐混合物使用。W水 的喷雾体积计，所述辅助表面活性剂的量通常从0.01至1.0体积％，优选0.05至0.5体积％。 合适的辅助表面活性剂包括但不限于乙氧基化壬基酪、乙氧基化合成醇或乙氧基化天然 醇、横基班巧酸醋或横基班巧酸盐、乙氧基化有机娃、乙氧基化脂肪胺，表面活性剂与矿物 油或植物油的共混物，作物油浓缩物(矿物油(85%)+乳化剂（15%));壬基酪乙氧基化物； 苄基挪油脂族饱和控基二甲基季锭盐;石油控、脂族饱和控基醋、有机酸、和阴离子表面活 性剂的共混物;C9-C11脂族饱和控基聚糖巧;憐酸化的醇乙氧基化物;天然伯醇(C12-C16)乙 氧基化物;二-仲-下基苯酪E0-P0嵌段共聚物；聚硅氧烷-甲基封端物；壬基酪乙氧基化物+ 脈硝酸锭;乳化的甲基化的种子油；十立脂族饱和控基醇(合成）乙氧基化物(8E0);牛油胺 乙氧基化物（15 E0)和PEG(400)二油酸醋-99。所述制剂也可包括水包油乳液例如在美国专 利申请11/495,228中披露的那些，将美国专利申请11/495,22財皮露的内容并入本文作为参 考。
[0071] 所述制剂可任选包括含有其它杀生物化合物的组合。所述额外的杀生物化合物可 W是杀真菌剂、杀虫剂、除草剂、杀线虫剂、杀備剂、杀节肢动物剂(a^hropodicide)、杀细 菌剂或它们的组合，所述额外的杀生物化合物在就应用所选的介质中与本申请化合物相容 并且不掉抗本申请化合物的活性。因此，在所述实施方式中，将所述其它杀生物化合物作为 增补毒剂使用，用于相同或不同的杀生物用途。所述组合中的所述式I化合物和杀生物化合 物通常可^1:100至100:1的重量比存在。
[0072] 本申请化合物也可与其它杀真菌剂组合形成杀真菌纔合物和它们的协同纔合物。 本申请的杀真菌化合物通常与一种或多种其它杀真菌剂联合施用，从而防治更宽范围的不 期望病害。当与其它杀真菌剂联合施用时，本申请要求保护的化合物可与一种或多种其它 杀真菌剂配制在一起，可与一种或多种其它杀真菌剂桶纔(tank mix)在一起，或可与一种 或多种其它杀真菌剂顺序施用。所述其它杀真菌剂可包括2-(氛硫基甲硫基)-苯并嗟蜂(2- (化iocyanatomethylthio)-benzo化iazole)，2_苯基-苯酷（2-phenylphenol)，8-鞋基唾口林 硫酸盐（8-hydroxyquinolinΘsulfate)，辛P坐嚼菌胺（ametoctradin)，日引P坐(6黄菌胺 (amisulbrom)，抗霉素（antimycin)，白粉寄生抱（Ampelomyces quisqualis)，阿扎康口坐 (azaconazole)，膳嚼菌醋（azo 巧 strobin)，芽抱杆菌（Bacillus subtil is)，芽抱杆菌菌株 QST713(Bacillus subtilis strain QST713)，苯霜夷（benalaxyl)，苯菌夷（benomyl)，苯 嗟菌胺醋（benthiavalicarb-isopropyl)，苄基氨基苯-礦酸（BABS)盐 (benzylaminobenzene-sulfonate(BABS)salt)，碳酸氨盐（bicarbonates)，联苯类化合物 (biphenyl)，叶枯P坐（bismerthiazol)，联苯SP坐醇（bitertanol)，bixafen，灭磕素 (blasticidin-S)，欄砂（borax)，波尔多液（Burgundymix化re)，烟醜胺（boscalid)，磯菌 口坐（bromuconazole)，乙嚼酷礦酸醋（bupirimate)，石硫合剂（calcium polysulfide)，敌菌 丹（captafol)，克菌丹（captan)，多菌夷（carbendazim)，萎诱夷（carboxin)，环丙醜菌胺 (carpropamid)，香芹酬（carvone)，氯芬同（chlazafenone)，地茂散（chloroneb)，百菌清 (chlorothalonil)、乙菌利（chlozolinate)，盾壳霉（Coniothyrium Minitans)，氨氧化铜 (copper hydroxide)，辛酉堇酉同(copper octanoate)，王铜（copper oxychloride)，硫酉堇铜 (copper sulfate)，碱式硫酸铜（copper sulfate(tribasic))，氧化亚铜（cuprous oxide)，氛霜P坐（cyazofamid)，环氣节醜胺（c^^flufenamid)，霜脈氛（cymoxanil)，环菌口坐 (cyproconazole)，嚼菌环胺（cyprodinil)，棉隆（dazomet)，咪菌威（debacarb)，亚乙基二- (二硫代氨基甲酸）二馈（diammonium ethylenebis-(dithiocarbamate))，苯氣礦胺 (dichlofluanid)，双氯酷（dichlorophen)，双氯氛菌胺（diclocymet)，晚菌酬 (diclomezine)，氯硝胺（dichloran)，乙霉威（diethofencarb)，苯離甲环口坐 (difenoconazole)，野燕枯离子（difenzoquat ion)，氣嚼菌胺（diflumetorim)，締醜吗口林 (dimethomorph)，離菌胺（dimoxystrobin)，締 P坐醇（diniconazole)，精締 P坐醇 (diniconazole-M)，消備通（dinobuton)，二硝己豆酸醋（dinocap)，二苯基胺 (diphenylamine)，二氛蔥醒（dithianon)，十二环吗嘟（dodemorph)，十二环吗嘟乙酸盐 ((Ιοι?θ?Γ?ο?φ?! acetate),多果定（dodine)，多果定游离碱（dodine free base),敌磕石葬 (edife叩hos)，enestrobin，締目亏菌醋（enestroburin)，氣环P坐（epoxiconazole)，嗟P坐菌胺 (e化aboxam)，乙氧唾嘟（e化oxyquin)，上菌夷（etridiazole)，曝P坐菌酬（famoxadone)，咪 口坐菌酬（fenamidone)，氯苯嚼晚醇（fenarimol)，膳苯P坐（fenbuconazole)，甲巧醜胺 (fenfuram)，环醜菌胺（fenhexamid)，稻磕醜胺（fenoxanil)，拌种咯（fe叩iclonil)，苯诱 晚(fenpropidin)，下苯吗口林(fe叩ropimorph)，fe叩yrazamine，S苯锡(fentin)，Ξ苯基乙 酸锡（fentin acetate)苯基氨氧化锡（fentin h^roxide)，福美铁（ferbam)，嚼菌腺 (ferimzone)，氣晚胺（f luazinam)，咯菌膳（f ludioxonil)，氣吗嘟（flumorph)，氣比菌胺 (fluopicolide)，氣化菌醜胺（f luopyram)，氣氯菌核利（f luoroimide)，氣嚼菌醋 (fluoxastrobin)，氣唾 P坐（fluquinconazole)，氣娃 P坐（flusilazole)，礦菌胺 (flusulfamide)，氣嗟菌净（flutianil)，氣醜胺（flutolanil)，粉P坐醇（flutriafol)， fluxapyroxad，灭菌丹（folpet)，甲酸（formaldehyde)乙麟酸（fosetyl)乙麟酸侣 (fosetyl-aluminium)，麦穗宁（fuberidazole)，巧霜夷（furalaxyl)，巧 比菌胺 (furametpyr)，双脈辛（guazatine)，双脈辛乙酸盐（guazatine acetates)，四硫钢（GY- 81)，六氯苯（hexachlorobenzene)，己P坐醇（hexaconazole)，曝霉夷（hymexazol)，抑霉口坐 (imazalil)，硫酸抑霉P坐（imazalil sulfate)，亚胺P坐（imibenconazole)，双脈辛胺 (iminoctadine)乙酸双脈辛胺（iminoctadine triacetate)，双脈辛胺S(对十二脂族 饱和控基苯礦酸盐）[iminoctadine tris(a化esilate)]，iodocarb，种菌P坐（ipconazole)， ipfe叩yrazolone，异稻磕净（iprobenfos)，异菌脈（iprodione)，娜霉威（iprovalicarb)， 稻磕夷（isoprothiolane)，f?P坐薰菌胺（isopyrazam)，异嗟菌胺（isotianil)，春雷霉素 (kasugamycin)，春雷霉素盐酸盐水合物（kasugamycin hydrochloride hy虹ate)，離菌甲 醋（kresoxim-methy 1)，laminarin，代森输铜（mancopper)，代森输轉（mancozeb)，双烘醜菌 胺（mandipropamid)，代森输（maneb)，精甲霜夷（mefenoxam)，嚼菌胺（mepanipyrim)，灭诱 胺（mepronil)，二硝己豆酸醋（meptyl-dinocap)，氯化隶（mercuric chloride)，氧化隶 (mercuric oxide)，氯化亚隶（mercurous chloride)，甲霜夷（metalaxyl)，精甲霜夷 (metalaxyl-M), Η* (me tarn), me tarn-ammonium) ,metam-potassium, (metam-sodium)，叶菌P坐（metconazole)，礦菌威（methasulfocarb)，舰甲焼（methyl iodide),异硫氛酸甲醋（methyl isothiocyanate)，代森联（met i ram)，苯氧菌胺 (metominostrobin)，苯菌酬（metrafenone)，米多霉素（mildiomycin)，膳菌口坐 (町〇1〇13川311；!_1)，代森钢（113自3111)，献菌异丙醋（11；!_打0让31-13〇91'〇971)，氣苯嚼晚醇 (nuarimol)，辛嗟酬（octhilinone)，巧醜胺（ofurace)，油酸（脂肪酸）（oleic acid(fatty acid))，目亏離菌胺（orysastrobin)，曝霜夷（oxadixyl)，唾嘟铜（oxine-copper)，富马酸曝 咪口坐（0邱oconazole fumarate)，氧化萎诱夷（0巧carboxin)，稻磕醋（pefurazoate)，戊菌 口坐（penconazole)，戊菌隆（pencycuron)，戊苯 比菌胺（penflufen)，五氯酷 (pentachlorophenol)，月桂酸五氯苯醋（pentachloropheny 1 laurate)，比嗟菌胺 (penthiopyrad)，乙酸苯隶（phenylmercuiy acetate)，麟酸（phosphonic acid)，四氯苯献 (phthalide)，晚氧菌醋（picoxystrobin)，多抗霉素 B(polyoxin B)，多抗霉素 (polyoxins)，多氧霉素（polyoxorim)，碳酸氨钟（potassium bicarbonate)，鞋基唾嘟硫酸 钟（potassium hydroquinoline sulfate),締丙苯嗟 P坐（probenazole)，咪鲜胺 (prochloraz)，腐霉利（procymidone)，霜霉威（propamocarb)，盐酉堇霜霉威（propamocarb hydrochloride)，丙环P坐（propiconazole)，丙森轉（propineb)，丙氧唾嘟（proquinazid)， 丙硫菌P坐（prothioconazole)，fl比P坐離菌醋（pyraclostrobin)，P坐胺菌醋 (pyramΘtostrobin)，P坐菌酉g(pyraoxystrobin)，口比菌石葬（pyrazophos)，pyribΘncarb，禪草 丹（pyributicarb)，晚斑目亏（pyrifenox)，嚼霉胺（pyrimethanil)，pyriofenone，咯唾酬 (pyroquilon)，灭藻醒（quinoclamine)，苯氧唾嘟（quinoxyfen)，五氯硝基苯 (quintozene)，大虎杖提取物（Reynoutri a sacha linens is extract )，环丙 比菌胺 (sedaxane)，娃嗟菌胺（silthiofam)，娃氣P坐（simeconazole)，2-苯基苯酷钢（sodium 2- phenyl phenoxide)，碳酸氨钢（sodium bicarbonate),五氯苯酷钢（sodium 口6打古3(3111〇1'〇911611〇^1(16)，螺环菌胺（39；!_1'〇^3111；!_116)，硫黄（3111化1')，5￥?-之048，木焦油（古过万 oil)，戊P坐醇（tebuconazole)，异下乙氧唾嘟（tebufloquin)，四氯硝基苯（tecnazene)，四 氣離P坐（tetraconazole)，嗟菌夷（thiabendazole)，嗟氣菌胺（thifluzamide)，甲基硫菌夷 (thiophanate-methyl)，福美双（thiram)，嗟醜菌胺（tiadinil)，甲基立枯5葬（tolclofos- me化yl)，甲苯氣礦胺（tol^dfluanid)坐酬（triadimefon)坐醇（toiadimenol)，咪口坐 嗦（triazoxide)环 P坐（tricyclazole)，十S 吗嘟（tridemorph)，肪菌醋 (trifloxystrobin)，氣菌 P坐（triflumizole)，嗦氨夷（triforine)，灭菌口坐 (tritico打azole)，井冈霉素(validamyci打)，valife打alate，valiphe打al，乙;1?菌t亥禾U (vinclozolin)，代森轉（zineb)，福美轉（ziram)，苯醜菌胺（zoxamide)，假丝酵母化andida oleophila)，枯萎病菌（F'usarium o;xysporum)，绿粘靑霉属种（Gliocladium spp.)，大隔抱 拟射脉霉素 （Phlebiopsis gigantea)，灰绿链霉菌（Streptomyces griseoviridis)，木霉 属种（Trichodermaspp.)，（RS)-N-(3,5-二氯苯基）-2-(甲氧基甲基)-雜巧醜亚胺（（RS)- N-(3，5-dichlorophenyl )-2-(methoxymethyl )-succinimide)，1，2-二氯丙焼（1，2- dichloropropane)，1，3-二氯-1，1，3，3-四氣丙酬水合物（l，3-dichlor〇-l，l，3,3- tetr 过 fluoro 过 ceto 打 Θ hydr 过 te)，1-氯-2，4一 二石肖基薰(1 - 〇111〇1'〇-2,4- dinitronaphthalene)，1-氯-2-硝基丙焼（l-chloro-2-nitropropane) ,2-(2-十尤脂族饱 和控基-2-咪蜂嘟-1-基）乙醇（2-(2-]169古3(16〇71-2-;!_1111(13乙〇1;!_11-1-71)6证311〇1)，2,3-二 氨-5-苯基-1,4-二硫杂环己二締-1，1,4,4-四氧化物（2，3-d;Lhy 虹〇-5-9116町1-1，4-(1;!_化;!_- ine 1，1，4,4-tetraoxide)，乙酸2-甲氧基乙基隶（2-me化oxye化ylmercury acetate)，氯 化2-甲氧基乙基隶（2-1116扣0^76让7111161'(311巧（3111〇1'1(16)，娃酸2-甲氧基乙基隶（2- metho巧ethylmercuiT silicate) ,3-(4-氯苯基）-5-甲基绕丹宁（3-(4-chlorophe町 1)-5- me化yl rhodanine)，硫氛酸4-(2-硝基丙-1-締基）苯醋（4-(2-11；!_巾1'〇91'〇9-1-6町1)9116町1 thiocyanateme)，氨丙麟酸（ampropylfos)，敌菌夷（anilazine)，氧化福美双（aziUhiram)， 多硫化顿（barium poly sulfide)，铁菌清（Bayer 32394)，麦诱夷（benodanil)，醒目亏腺 (benquinox)，丙P坐草隆（bentaluron)，节締酸（benzamacril);节締酸异下醋 (benzamacril-isobutyl)，苯杂吗（benzamoi'f)，乐杀備（binapacirl)，硫酸二（甲基隶） (bis(methyImercury)sulfate)，氧化二下基锡）（bis(tributyltin)oxide)，下硫晚 (buthiobate)，草菌盐（cadmium calcium copper zinc chromate sulfate)，吗菌威 (carbamorph)，氛粉夷（CECA)，灭磕P坐（chloben化iazone)，双胺夷（chloraniforme化an)， 苯咪P坐菌（chlorfenazole)，四氯唾曝嘟（chlorquinox)，咪菌酬（climbazole)，二（3-苯基 水杨酸）铜（copper bis(3-phenylsalic)date))，铭酸铜轉（copper zinc chromate),硫杂 夷（cufraneb)，硫酸阱铜（cupric hy虹azinium sulfate)，福美铜氯（cuprobam)，环磯醜胺 (〇7(：13化則1111(1)，氛菌夷（〇79611(13乙〇16)，醋菌胺（〇791'0化拘111)，癸5葬锡（(1603万611^11)，二氯 薰醒（dichlone)，菌核利（dichlozoline)，节氯 坐醇（diclobutrazol)，甲菌定 (dime化irimol)，敌備通（dinocton)，硝辛醋（dinosulfon)，硝了醋（dinoterbon)，fl比菌硫 (dipyrithione)，灭菌5葬（ditalimfos)，多敌菌（dodicin)，敌菌酬（drazoxolon)，稻磕净 化BP)，枯磕净化SBP)，乙环P坐（etaconazole)，代森硫（etem)，乙嚼酷（ethirim)，敌礦钢 (fenaminosulf)，咪菌膳（fenapanil)，种衣醋（fenitropan)，S氣苯P坐（fluotrimazole)， 灭菌胺（furcarbanil)，巧菌P坐（furconazole)，顺式巧菌P坐（furconazole-cis)，拌种胺 (furmecyclox)，巧菌隆（furophanate)，果绿晚（glyodine)，灰黄霉素（griseofulvin)，丙 締酸唾P林醋化alacrinate)，嗟茂铜化ercules 3944)，环己硫5葬化e巧；Uhiofos)，丙环晚菌 (ICIA0858)，壬氧5葬胺（isopamphos)，氯苯咪菌酬（isovaledione)，邻醜胺(mebenil)，咪卡 病西（mecarbinzid)，阱叉曝P坐酬（metazoxolon)，巧菌胺（methfuroxam)，氛脈甲隶 (methylmercuiT dicyandiamide)，嗟菌胺（metsulfovax)，代森环（milneb)，粘氯酸酢 (mucochloric anh^ride)，甲菌利(myclozolin)，N-3,5-二氯苯基雜巧醜亚胺（N-3,5- dichlorophenylsuccinimide),N-3-?S^S^j^?fclE|$(N-3- nitrophenylitaconimide)，多马霉素（natamycin)，N-乙基隶基-4-甲苯礦醜苯胺（N- ethylmercurio-4-toluenesulfonanilide)，二（二甲基二硫代氨基甲酸）镶（nickel bis (dime^^ddiUhiocarbamate))，八氯酬（OCH)，二甲基二硫代氨基甲酸苯隶（phenylmercuiy dimethyldithiocarbamate)，硝酉堇苯隶（phenylmercury nitrate)，氯磕石葬（phosdiphen)， 硫菌威（prothiocarb);盐酸硫菌威（prothiocarb hydrochloride)，fl比喃夷 (pyracarbolid)，晚菌膳(pyridinitril)，口比氧氯(pyroxychlor)，氯口比口夫酉迷(pyroxyfur)， 5-乙醜基-8-?基唾嘟（quinacetol) ; 5-乙醜基-8-?基唾嘟硫酸盐（quinacetol sulfate)，醋菌腺（quinazamid)，唾P坐菌酬（quinconazole)，fl比咪P坐菌（rabenzazole)，水杨 醜胺（331；[071311；!_11(16)，蜂菌庚醇（55尸-109，戊苯讽（3111吐09611)，福代硫（巾6(30則111)，嗟二 氣（thiadifluor)，嗟菌膳（thicyofen)，苯菌胺（thiochlorfenphim)，硫菌夷 (thiophanate)，克杀備（thioquinox)，硫氛苯甲醜胺（tioxymid)坐5葬胺（triamiphos)， 嚼菌醇（triarimol)，叶诱特（triazbutil)，水杨菌胺（trichlamide)，福美甲肿(urbacid)， 灭杀威（zarilamid)，及其任何组合。
[0073]此外，本申请所述的化合物可与其它杀生物剂结合，包括杀虫剂、杀线虫剂、杀虫蘭 剂、杀节肢动物剂(a^hropodicide)、杀细菌剂或它们的组合，所述其它杀生物剂在就应用 所选的介质中与本申请化合物相容并且不掉抗本申请化合物的活性W形成杀虫纔合物和 它们的协同纔合物。本申请的杀真菌化合物通常与一种或多种其它杀生物剂联合施用，从 而防治更宽范围的不期望害虫。当与其它杀生物剂联合施用时，本申请要求保护的化合物 可与一种或多种其它杀生物剂配制在一起、可与一种或多种其它杀生物剂桶纔(tank mix) 在一起或可与一种或多种其它杀生物剂顺序施用。常见的杀虫剂包括但不限于：1，2-二氯 丙焼（l，2-dichloropropane)、阿维菌素（abamectin)、高灭5葬（acephate)、f?虫清 (acetamiprid)、家蛹5葬（acethion)、乙醜虫膳（acetoprole)、氣醋菊醋（acrinathrin)、丙 締膳（acrylonitrile)、棉铃威（alanycarb)、涕灭威（aldicarb)、讽灭威（aldoxycarb)、艾 氏剂（aldrin)、丙締除虫菊（allethrin)、阿洛氨菌素（allosamidin)、除害威 (allyxycarb)、α-氯氛菊醋（alpha-cypermethrin)、α-脱皮素（alpha-ecdysone)、α-硫丹 (alpha-endosulfan)、赛果（amidithion)、灭害威（aminocarb)、胺吸麟（amiton)、草酸胺吸 石葬（amitonoxalate)、虫備脉（amitraz)、新烟碱（anabasine)、艾嗟达松（a化idathion)、艾 扎下（3乙3(1；!_万3(311古；!_11)、蜂晚5葬（3乙31116让191103)、益棉5葬（3乙；!_叩110 3-6扣71)、保棉石葬 (azinphos-methyl)、偶氮石葬（azothoate)、六氣石圭酉堇顿（barium hexaf luorosilicate)、熏 虫菊（barthrin)、P坐虫威（bendiocarb)、丙硫克拜威（benfuracarb)、杀虫礦(bensultap)、 目-氣氯氛菊醋（自6巾3-〇7門11扣1'；[11)、目-氯氛菊醋川6巾3-07961'1116扣1'；[11)、联苯菊醋 (bif enthrin)、反式丙締除虫菊（bioallethrin)、bioethanomethrin、生物氯菊醋 (biopermethrin)、双二氣虫脈（bistrifluron)、欄砂（borax)、欄酸（boricacid)、漠苯締 石葬（bromfenvinfos)、漠締杀（bromocyclen)、漠 -DDT、漠硫5葬（bromophos)、乙基漠硫石葬 (bromophos-e化yl)、合杀威（bufencarb)、嗟嗦酬（buprofezin)、畜虫威（butacarb)、特嚼 硫石葬（butathiofos)、下叉威（butocarboxim)、下醋麟（butonate)、氧下叉威 (butoxycarboxim)、硫线石葬（cadusafos)、石申酉堇钩（calcium arsenate)、石硫合剂（calcium polysulf ide)、毒杀芬（camphechlor)、氯灭杀威（carbanolate)、甲薰威（carbairl)、虫虫蘭 威（carbofuran)、二硫化碳（carbon disulfide)、四氯化碳（carbon tetrachloride)三硫 石葬（031'1309116110扣；!_011)、下硫克百威（031'1303111重311)、己丹（03八39)、盐酸己丹（031'古过口 hydrochloride)、氯虫酉先月安(chlorantraniliprole)、^Κ片丹(chlorbieyelen)、氯丹 (chlordane)、开蓬（chlordecone)、氯苯脉（chlordimeform)、盐酸氯苯脉（chlordimeform hydrochloride)、壤上氯5葬（chlorethoxyfos)、氣P坐虫清（chlorfenapyr)、毒虫畏 (chlorfenvinphos)、定虫隆（chlorfluazuron)、氯甲石葬（chlormephos)、氯仿 (chloroform)、氯化苦（chloropicrin)、氯膳肪 5葬（chlorphoxim)、氯 比 P坐石葬 (chlo:rprazophos)、毒死婢（chlorpyrifos)、甲基毒死婢（chlorpyrifos-methyl)、氯甲硫 石葬(chlorthiophos)、环虫酉先月安(chromafenozide)、瓜菊酉gl(cinerin I)、瓜菊酉gl (cinerin II)、瓜菊醋（cinerins)、左旋反灭虫菊醋（cisme化rin)、除线威（cloethocarb)、氯氛舰柳 胺（closantel)、嗟虫胺（clo化ianidin)、乙醜亚神酸铜（copper acetoarsenite)、神酸铜 (copper arsenate)、环焼酸铜（copper naphthenate)、油酸铜（copper oleate)、库马石葬 (coumaphos)、畜虫5葬（coumithoate)、克罗米通（crotamiton)、下締 5葬（croto;xyphos)、育畜 石葬（crufomate)、氣侣酸钢（cryolite)、苯膳5葬（cyanofenphos)、杀嗔5葬（cyanophos)、果虫 石葬（07311巾1103巾6)、氛虫醜胺（07311打311；[。91'016)、环戊締菊醋（07(316证1'；[11)、乙氛菊醋 (cycloprothrin)、氣氯氛菊醋（c^luthrin)、兰氣氯氛菊醋（cyhalothrin)、氯氛菊醋 (cypermethrin)、苯離氛菊醋（cypheno化：rin)、灭蛹胺（cyromazine)、赛灭麟（c^hioate)、 DDT、一甲巧喃丹（decarbofuran)、漠氛菊醋（deltamethrin)、田乐5葬（demephion)、田乐石葬- O(demephion-O)、田乐5葬-S(demephion-S)、内吸5葬（demeton)、甲基内吸5葬（demeton- 1116化71)、内吸5葬-0((161116古011-0)、内吸5葬-0-甲基（(161116古011-0-1116化71)、内吸5葬-5((161116古0打- S)、内吸5葬-S-甲基（demeton-S-methyl)、内吸5葬-S-甲基硫（demeton-S-methylsulphon)、 杀虫蘭硫隆（diafenthiuron)、氯亚麟（dialifos)、娃藻上（diatomaceousΘarth)、二嗦农 (diazinon)、异氯硫5葬（dicapthon)、除线5葬（dichlofen化ion)、敌敌畏（dichlorvos)、N- (3-甲基苯基）氨基甲酸甲醋（dicresyl)、百治5葬（dicrotophos)、环虫膳(dicyclanil)、狄 氏剂（dieldrin)、氣脈杀（diflubenzuron)、丙鞋茶碱（dilor)、四氣甲離菊醋 (dimefluthrin)、甲氣5葬（dimefox)、地麦威（dimetan)、乐果（dimethoate)、节菊醋 ((1；!_1116扣1'；!_11)、甲基毒虫畏（(1；!_1116扣71￥；!_叫1103)、敌蛹威（(1；!_1116^1311)、消備酷（(1；!_116又）、 dinex-diclexine、丙硝酷（dinoprop)、戊硝酷（dinosam)、巧虫胺（dinotefuran)、曝茂離 (diofenolan)、杀抗松（dioxabenzofos)、二氧威（dioxacarb)、敌曝麟（dioxathion)、乙拌 石葬（disulfoton)、嗟喃5葬（dithicrofos)、右旋梓樣締（d-limonene)、二硝甲?KDNOC)、二硝 甲酯-馈、二硝甲酯-钟、二硝甲酯-钢、多控克汀（doramectin)、促脱皮酱酬（ecdysterone)、 甲氨基阿维菌素（emamectin)、苯甲酸甲氨基阿维菌素 （emamectin benzoate)、多杀威 (EMPC)、締烘菊醋（empenthrin)、硫丹（endosulfan)、因毒5葬（endothion)、异狄氏剂 (en虹in)、苯硫麟化PN)、保幼離（epofenonane)、爱普瑞菌素（邱rinomectin)、Es-生物締丙 菊酉g(ΘsdΘpallethrinΘ)、高氛戊菊酉g(ΘsfΘnvalΘratΘ)、Θtaphos、苯虫威（ΘthiofΘncarb)、 乙硫麟（e化ion)、乙虫膳（e化iprole)、益果（e化oate-methyl)、灭克5葬（e化oprophos)、甲 酸乙醋（6化八的1'1113古6)、乙基-000、1，2-二漠乙焼（6证716116(1化1'01111(16)、1，2-二氯乙焼 (ethylene dichloride)、环氧乙焼（ethylene oxide)、離菊醋（etofenprox)、乙嚼硫石葬 (etrimfos)、EXD、氨礦5葬（famphur)、克线5葬（fenamiphos)、抗備P坐（fenazaf lor)、皮蛹石葬 (fenchlorphos)、乙苯威（fenethacarb)、五氣苯菊醋（fenfluthrin)、杀嗔硫石葬 (feni troth ion)、下苯威（fenobucarb)、fenoxacrim、双氧威（fenoxycarb)、fl比氯氛菊醋 (fenpirithrin)、甲氛菊醋（fenpropathrin)、丰索麟（fensulfothion)、倍硫石葬 (fenthion)、倍硫麟-乙基（fenthion-ethyl)、氛戊菊醋（fenvalerate)、锐劲特 (f ipronil )、氣晚虫醜胺（flonicamid)、氣虫醜胺（flubendiamide)、氣氯双苯隆 (flucofuron)、氣備脈（flucycloxuron)、氣氛菊醋（flucythrinate)、嚼虫胺 (flufenerim)、氣虫脈（flufenoxuron)、氣丙节離（flufenprox)、氣胺氛菊醋 (f luvalinate)、地虫麟（fonofos)、伐虫脉（formetanate)、盐酸伐虫脉（formetanate hydrochloride)、安果（formothion)、胺甲威（formparanate)、盐酸胺甲威（formparanate hydrochloride)、下苯硫 5葬（fosmethilan)、甲基毒死婢（fospirate)、伐线丹 (fosthietan)、巧线威（furathiocarb)、磯酸菊醋（furethrin)、γ 氣氯氛菊醋（gamma- cyhalothrin)、γ -HCH、因離菊醋化alfe叩rox)、特下苯醜阱化alofenozide)、HCH、肥0D、尤 氯化eptachlor)、庚虫麟化eptenophos)、速杀硫麟化eterophos)、氣铃脈化exaf lumuron)、 艾氏剂（HHDN)、灭蚁腺（hydrame thy Inon)、氛化氨（hydro gen cyanide)、蒙五一二 (hy虹oprene)、唾嘟威化yquincarb)、fl比虫嘟（imidacloprid)、咪烘菊醋（imiprothrin)、邱 虫威（indoxacarb)、舰甲焼（iodomethane)、丰丙麟（IPSP)、氯P坐麟（isazofos)、碳氯夷 (isobenzan)、水胺硫5葬（isocarbophos)、异艾氏剂（isodrin)、丙胺麟（isofe叩hos)、丙胺 石葬-甲基（isofe叩hos-methyl)、异丙威（isoprocarb)、稻磕夷（isoprothiolane)、叶顿石葬 (王30化；[03古6)、曝蜂5葬。30^化；!_011)、齐：1敦備素（；!_￥61'1116(3^11)、莱莉菊醋10'3311101；!_111)、莱 莉菊醋iKjasmolin II)、舰硫麟（jodfe叩hos)、保幼激素 Kjuvenile hormone I)、保幼激 素 iKjuvenile hormone II)、保幼激素 IlKjuvenile hormone III)、克来范（kelevan)、 蒙尤尤尤（kinoprene)氣氯氛菊醋（lambda-cyhalothrin)、神酸铅（lead arsenate)、 lepimectin、漠苯麟（leptophos)、林丹（1 indane )、晚虫麟（1 ir imf os )、氣丙氧脈 (lufenuron)、嗟P坐麟（l^hida化ion)、马控硫5葬(mala化ion)、节丙二膳(malonoben)、叠氮 石葬（mazidox)、灭顿麟（mecarbam)、甲基灭顿麟（mecarphon)、灭顿松（menazon)、二嗟石葬 (mephosfolan)、氯化亚隶（mercurous chloride)、甲亚讽5葬（mesulfenfos)、氛氣虫腺 (metaflumizone)、虫備畏（methacrifos)、甲胺5葬（methamidophos)、杀朴石葬 (me化idathion)、灭虫威(methiocarb)、下締胺麟（methocrotophos)、灭多虫（methomyl)、 蒙五一五(methoprene)、甲氧滴滴涕（emtho巧chlor)、甲氧苯醜阱(metho巧fenozide)、漠 甲焼（me thy 1 bromide)、异硫氛酸甲醋（methyl iso thiocyanate)、甲基氯仿（methyl chloroform)、二氯甲焼（methylene chloride)、氧卞氣菊醋（metof luthrin)、速灭威 (metolcarb)、曝虫酬（metoxadiazone)、速灭麟（mevi叩hos)、自克威（mexacarbate)、米尔 虫蘭素(mUbemectin)、米尔贝目亏(mUbemycin oxime)、丙胺氣麟(mipafox)、灭蚁夷(mirex)、 1110103111巾39、久效麟(1110110(31'0巾091103)、杀虫单(1110110111611790)、杀虫单(11101103111巾39)、茂果 (morphothion)、莫西克下（moxidectin)、薰版麟（naftalofos)、二漠麟（naled)、薰 (naphthalene)、烟碱(nicotine)、氣蚁夷（nifluridide)、硝胺締晚（nite叩yram)、硝虫嗟 嗦（nithiazine)、膳叉威（nitrilacarb)、双苯氣脈(novaluron)、多氣脈(novif lumuron)、 氧乐果（01116扣03古6)、甲氨叉威（0^311171)、讽吸5葬（0^7(161116古011-1116扣71)、异讽石葬 (oxydeprofos) >5M#5^(oxydisulfoton) >X^-^^,^(para-dichlorobenzene) (parathion)、甲基对硫麟（parathion-methyl)、氣幼脈（penfluron)、五氯酷 (pentachlorophenol)、节氯菊脂（permethrin)、芬硫麟（phenkapton)、苯離菊醋 (phenothrin)、稻丰散（phenthoate)、甲拌麟（phorate)、伏杀麟（phosalone)、棉安石葬 (phosfolan)、亚胺硫5葬(phosmet)、对氯硫5葬（phosnichlor)、5葬胺(phosphamidon)、5葬化氨 (phosphine)、肪硫5葬（phoxim)、甲基肪硫5葬（phoxim-methyl)、甲胺嚼5葬（pirimetaphos)、 抗顿威（口11'；!_111；!_031'13)、乙基虫備5葬（口;!_1'；!_1111口1103-6让71)、甲基虫備5葬（口;!_1'；!_1111口1103- methyl)、亚神酸钟（potassium arsenite)、硫氛酸钟（potassium thiocyanate)、pp'-DDT、 烘酬菊醋（prallethrin)、早熟素 Uprecocene I)、早熟素 lUprecocene II)、早熟素 III (precocene III)、醜胺嚼晚嘟（primidophos)、丙漠麟（profenofos)、环丙氣夷 (prof luralin)、婢風威（promacyl)、猛杀威（promecarb)、丙虫麟（propaphos)、締虫石葬 (propetamphos)、残杀威（propoxur)、乙嗟P坐麟（pro化idathion)、丙硫麟（pro化iofos)、发 果（pro化oate)、protrifenbute、fl比P坐硫5葬（pyraclofos)、嚼晚威（pyraf luprole)、fl比菌石葬 (pyrazophos)、反灭虫菊（pyresmethrin)、除虫菊醋 I(pyrethrin I)、除虫菊醋 II (pyre化rin II)、除虫菊（pyrethrins)、晚備酬（pyridaben)、晚虫丙離（pyridal^d)、打杀 i^(pyridaphenthion) >pyrif luquinazon>t?|$^H(pyrimidifen) > 5^(pyrimitate) > 化晚醇（pyriprole)、蚊蛹離（pyripro巧fen)、苦木（quassia)、唾曝嘟（quinalphos)、甲基 唾曝P林（quinalphos-methyl)、唾塞昂（quinothion)、舰離柳胺（rafoxanide)、节巧菊醋 (resmethrin)、鱼藤酬（rotenone)、鱼泥汀（ryania)、沙己草（sabadilla)、八甲石葬 (schradan)、赛控菌素（selamectin)、灭虫娃離（silaf luofen)、硅胶（silica gel)、亚神酸 钢（sodium arsenite)、氣化钢（sodium fluoride)、六氣娃酸钢（sodium hexafluorosilicate)、硫氛酸钢（sodium thiocyanate)、苏果（sophamide)、多虫菌素 (spinetoram)、艾克敌（spinosad)、螺甲備醋（spiromesifen)、螺虫乙醋（spirotetramat)、 石黄苯離隆（sulcofuron)、礦苯離隆钢（sulcofuron-sodium)、氣虫胺（sulf luramid)、硫特普 (sulfotep)、氣晚虫胺膳（sulfoxaf lor)、氣化硫（sulfuirl fluoride)、乙丙硫石葬 (sulprofos)、τ-氣胺氛菊醋（tau-f luvalinate)、嗟備威（tazimcarb)、滴滴滴（TDE)、双苯 醜阱（tebufenozide)、fl比備胺（tebufenpyrad)、嚼丙 5葬（tebupirimfos)、伏虫隆 (teflubenzuron)、尤氣菊醋（tef lu化rin)、双硫5葬（temephos)、特普（TEPP)、环戊締丙菊醋 (terallethrin)、特下 5葬（terbufos)、四氯乙焼（tetrachloroethane)、杀虫畏 (tetrachlorvinphos)、月安菊酉g( tetramethrin)、tetramethylf luthrin、目一氯氛菊酉g (theta-cypermethrin)、嗟虫嘟（thiacloprid)、嗟虫嗦（thiamethoxam)、嗟氯石葬 (thicrofos)、抗虫威（thiocarboxime)、硫环杀（thiocyclam)、草酸硫环杀（thiocyclam oxalate)、硫双灭多威（thiodicarb)、特氨叉威（thiofanox)、甲基乙拌5葬（thiometon)、杀 虫双（thiosultap)、杀虫双-二钢（thiosultap-disodium)、杀虫双-单钢（thiosultap- monosodium)、敌贝特（thuringiensin)、P坐虫醜胺（tolfenpyrad)、四漠菊醋 (tralomethrin)、四氣菊醋（transfluthrin)、反氯菊醋（transpermethrin)、苯(6[蘭嗟 (triarathene)、離苯礦隆（triazamate)坐5葬（triazophos)、敌百虫（trichloiion)、异 皮虫軍5葬（trichlormetaphos-3)、壤虫5葬（tI'ichloronat)、氯苯乙丙5葬（trifenofos)、杀虫隆 (trif lumuron)、纔杀威（trimethacarb)、硫締酸醋（triprene)、顿灭多（vamidothion)、氣 化口坐虫（vaniliprole)、二甲威（XMC)、灭杀威氯氛菊醋（zeta- cypermethrin)、zolaprofos和它们的任意组合D
[0074]此外，本申请所述的化合物可在就应用所选的介质中与本申请化合物相容并且不 掉抗本申请化合物活性的除草剂结合^形成杀生物纔合物和它们的协同纔合物。本申请的 杀真菌化合物通常与一种或多种除草剂联合施用，从而防治更宽范围的不期望植物。当与 除草剂联合施用时，本申请要求保护的化合物可与一种或多种除草剂配制在一起、可与一 种或多种除草剂桶纔(tank mix)在一起或可与一种或多种除草剂顺序施用。常见的除草剂 包括但不限于：4-CPA; 4-CPB; 4-CPP; 2，4-D; 3，4-DA; 2，4-DB; 3，4-DB; 2，4-DEB; 2，4-DEP; 3， 4-DP;2,3,6-TBA;2,4,5-T;2,4,5-TB;刈草胺（acetochlor)、S 氣簇草離(acifluorf^en)、苯 草離(aclonifen)、丙締酸(acrolein)、甲草胺(alachlor)、草毒死(allidochlor)、禾草灭 (alloxydim)、締丙醇（all)d alcohol)、五氯戊酬酸（alorac)、特津酬(ametridione)、秦灭 净（ametryn)、特草嗦酬（amibuzin)、氨P坐草酬（amicarbazone)、礦氨礦隆 (amidosulfuron)、环丙嚼晚酸（aminocyclopyrachlor)、氯氨基比晚酸（aminopyralid)、甲 基胺草麟（amiprofos-methyl)、杀草强（amitrole)、氨基礦酸馈（ammoniumsulfamate)、莎 禪石葬（anilofos)、疏草隆（31113111'011)、礦草夷（331113111)、秦去通（3古万3古011)、秦去津 (atrazine)、P坐晚烘草（azafenidin)、四P坐礦隆（azimsulfuron)、叠氮净（aziprotiyne)、燕 麦夷（barban)、BCPC、氣下醜草胺（bef lubutamid)、草除夷（benazolin)、bencarbazone、氣 草胺（benfluralin)、巧草礦（benfuresate)、节嚼礦隆（bensulfuron)、地散石葬 (bensulide)、灭草松（bentazone)、胺酸杀（benzadox)、双苯嚼草酬（benzfendizone)、节草 胺（benzipram)、苯并双环酬（benzobicyclon)、fl比草酬（benzofenap)、氣礦胺草 (benzof luor)、亲片燕夷（benzoylprop)、嗟草隆（benzthiazuron)、bicyclopyrone、治草酉迷 (bifenox)、双丙氨醜麟（bilanafos)、双嚼苯甲酸（bispyribac)、欄砂（borax)、除草定 (虹omacil)、磯草膳（bromobonil)、漠下醜草胺（虹omobutide)、杀草全（bromofenoxim)、漠 苯膳（bromoxynil)、杀秦敏（brompyrazon)、下草胺（butachlor)、氣丙嚼草醋 (butafenacil)、抑草麟（butamifos)、下締草胺（butenachlor)、特咪P坐草（buthidazole)、 下嗟隆（buthiuron)、地乐胺（butralin)、下苯草酬（butroxydim)、烘草隆（buturon)、苏达 灭（butylate)、二甲肿酸（cacodylic acid)、苯酬P坐（cafenstrole)、氯酸钩（calcium chlorate)、氛氨化钩（calcium cyanamide)、克草胺醋（cambendichlor)、卡己草夷 (carbasulam)、长杀草（carbetamide)、特曝P坐威（carboxazole)、草败死（chlorprocarb)、 氣酬Ρ坐草（carfentrazone)、CDEA、CEPC、氯硝離（chlometho巧fen)、草灭平（chloramben)、 下醜草胺（chloranociT 1 )、烘禾夷（chlorazifop)、烘禾夷（chlorazifop)、可乐津 (chlorazine)、氯漠隆（chlorbromuron)、氯烘夷（chlorbufam)、乙氧苯隆（chloreturon)、 伐草克（chi orfenac)、燕麦醋（chlorfenprop)、氣嚼杀（chi orflur azole)、氯甲丹 (chlorflurenol)、氯草敏（chloridazon)、氯嚼礦隆（chlorimuron)、草枯離 (chlornitrofen)氯丙酸（chloropon)、氯麦隆（chlorotoluron)、枯草隆 (chloroxuron)、鞋敌草膳（chloroxynil)、氯苯胺夷（chlorpropham)、绿礦隆 (chlorsulfuron)、氯献酸（chlorthal)、草克乐（chlorthiamid)、嘲噪酬草醋（cinidon- ethyl)、环庚草離（c inmethyl in)、離礦隆（cinosulfuron)、咯草隆（cisanilide)、締草酬 (clethodim)、舰氯晚醋（cliodinate)、烘草醋（clodinafop)、氯了草（clofop)、异曝草酬 (clomazone)、禪草胺（clomeprop)、调果酸（cloprop)、环下締草酬（cloproxydim)、二氯比 晚酸（clopyralid)、氯醋礦草胺（cloransulam)、CMA、硫酸铜（copper sulfate)、CPMF、 CPPC、離草敏（credazine)、甲酯（cresol)、节草隆（cumyluron)、氛草净（cyanatryn)、氛草 津（cyanazine)、草灭特（cycloate)、环丙(6黄隆（cyclosulfamuron)、嗟草酬（cyclo;xydim)、 环秦隆（cycluron)、氛氣草醋（cyhalofop)、牧草快（cyperquat)、环丙津（cyprazine)环 塞草胺（cyprazole)、环醜草胺（cypromid)、香草隆（daimuron)、茅草枯（dalapon)、棉隆 (dazomet)、敌草乐（delachlor)、甜莱安（desmedipham)、敌草净（desmetryn)、燕麦敌（di- allate)、麦草畏（dicamba)、敌草膳（dichlobenil)、氯全隆（dichloralurea)、节胺夷 (dichlormate)、2，4-滴丙酸（dichlorprop)、精2，4-滴丙酸（dichlorprop-P)、氯甲草 (diclofop)、P坐嚼礦胺（diclosulam)、二乙除草双（die化amquat)、安塔（die化atyl)、氣苯 戊締酸（dif enopenten)、枯秦隆（dif enoxuron)、苯敌快（difenzoquat)、fl比氣醜草胺 ((11門11争6111〇311)、二氣化隆（(11門11争611乙〇97〇、曝蜂隆（(111116扣万011)、贼草丹 (dimepiperate)、克草胺（dimethachlor)、戊草津（dimethametryn)、二甲吩草胺 (dimethenamid)、精二甲吩草胺（dimethenamid-P)、敌灭生（dimexano)、敌米达松 (dimidazon)、敌乐胺（dinitramine)、地乐特（dinofenate)、丙硝酷（dinoprop)、戊硝酷 (dinosam)、地乐酷（dinoseb)、特乐酷（dinoterb)、草乃敌（diphenamid)、杀草净 (dipropetryn)、敌草快（diquat)、2，4-滴硫酸（disul)、氣硫草定（dithiopyr)、敌草隆 (diuron)、DMPA、DNOC、DSMA、EBEP、甘草津（eglinazine)、草藻灭（endothal)、(6黄P坐草 (epronaz)、EPTC、抑草蓬（erbon)、禾草畏（esprocarb)、了氣消草（e化alf luralin)、胺苯石黄 隆（6扣31116古3111扣1'011)、嗟二蜂隆（6扣1(1；!_111111'011)、抑草威（6扣；!_〇13古6)、乙巧草石黄 (etho fume sat e )、氯氣草離（ethoxyfen)、乙氧嚼礦隆（ethoxy sulfuron)、硝草酷 (etinofen)、乙胺草離（etnipromid)、乙氧苯醜草（etobenzanid)、EXD、醜苯礦威 (fenasulam)、2,4,5-涕丙酸（fenoprop)、曝P坐禾草夷（fenoxaprop)、精曝P坐禾草夷 (fenoxaprop-P)、fenoxasulfone、氯苯氧乙醇（fenteracol)、嗟P坐禾草夷（fen化iaprop)、 四 P坐草胺（fentrazamide )、非草隆（fenuron)、硫酸亚铁（ferrous sulfate)、氣燕夷 (f lamprop)、强氣燕夷（f lamprop-M)、晚嚼礦隆（flazasulfuron)、双氣礦草胺 (f lorasulam)、fi比氣禾草夷（f luazifop)、精比氣禾草夷（f luazifop-P)、异丙比草醋 (fluazolate)、氣酬(6黄隆（flucarbazone)、氣f?(6黄隆（flucetosulfuron)、氣消草 (fluchloralin)、氣嗟草胺（flufenacet)、氣苯比草（flufenican)、氣晚嗦草醋 (f lufe叩yr)、氣P坐晚草（f lumetsulam)氣曝嗦（f lumezin)、氣締草酸（f lumiclorac)、丙 烘氣草胺（flumioxazin)、烘草胺（f lumipropyn)、伏草隆（f luometuron)、消草離 (f luorodifen)、乙簇氣草離（f luoroglycofen)、P坐晚草（f luoromidine)、氣除草離 (f luoronitrofen)、氣苯隆（f luothiuron)、氣胺草P坐（f lupoxam)、f lupropacil、四氣丙酸 (flupropanate)、氣晚礦隆（flupyrsulfuron)、氣草同（fluridone)、氣咯草酬 (flurochloridone)、氯氣比氧乙酸（fluroxypyr)、巧草酬（f lurtamone)、达草氣 (fluthiacet)、氣礦胺草離（fomesafen)、甲醜胺礦隆（foramsulfuron)、麟馈素 (fosamine)、氣巧草離（fuiyloxyfen)、草下麟（glufosinate)、草馈麟（glufosinate-P)、草 甘麟（glyphosate)、氣硝(6黄醜胺（halosafen)、f?氯(6黄隆（halosulfuron)、因草定 (haloxydine)、氣 比禾夷（haloxyfop)、精氣 比禾夷（haloxyfop-P)、六氯丙酬 (hexachloroacetone)、六氣肿酸盐（hexaf lurate)、六嗦酬（hexazinone)、咪草醋 (imazamethabenz)、咪草晚酸（imazamox)、甲咪P坐烟酸（imazapic)、灭草烟（imazapyr)、灭 草唾（imazaquin)、咪草烟（imazethapyr)、晚咪礦隆（imazosulfuron)、邱草酬 (；[打(13110争311)、；!_11(13乙1門3111、舰草膳（；!_0(1013011；!_1)、舰甲焼（；!_0(101116扣3116)、舰礦隆 (iodosulfuron)>|ft^M(i0xynil)>ilil^i^(ipazine)>ipfencarbazone>M^^ (iprymidam)、下咪胺（isocarbamid)、异草定（isocil)、下嗦草酬（isomethiozin)、异草完 隆（isonoruron)、氮草草（isopolinate)、异丙乐夷（isopropalin)、异丙隆（isoproturon)、 异恶隆。30111'011)、异曝醜草胺。30^3自611)、异曝氯草酬。30^3(311101'巾016)、异曝氣草酬 (isoxaflutole)、曝草離（isoxapyrifop)、特胺夷（karbutilate)、ketospiradox、乳氣禾草 夷（lactofen)、环草定（lenacil)、利谷隆（linuron)、甲基肿酸(MAA)、甲肿一馈(MAMA)、2甲 4氯(MCPA)、酷硫杀(MCPA-thioe化yl)、2甲4氯下酸(MCPB)、2甲4氯丙酸(mecoprop)、精2甲4 氯丙酸（mecoprop-P)、下硝酷（medinoterb)、苯嗟醜草胺（mefenacet)、氣礦醜草胺 (mefluidide)、灭秦津（mesoprazine)、甲基二礦隆（mesosulfuron)、甲基礦草酬 (mesotrione)、威百亩（metam)、曝P坐醜草胺（metamifop)、苯嗦草酬（metamitron)、化草胺 (metazachlor)、双離氯比嚼礦隆（metazosulfuron)、氣晚草（metf lurazon)、嗟P坐隆 (methabenzthiazuron)、氣締硝草（methalpropalin)、灭草定（methazole)、甲硫苯威 (methiobencarb)、methiozolin、灭草恒（methiuron)、離草通（methometon)、盖草津 (methoprotryne)、漠甲焼(methyl bromide)、异硫氛酉堇甲酉g(methyl isothiocyanate)、苯 丙隆（methyldymron)、色满隆（metobenzuron)、秀谷隆（metobromuron)、异丙甲草胺 (metolachlor)、P坐草礦胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、嗦草酬(metribuzin)、甲礦隆 (metsulfuron)、草达灭（molinate)、庚醜草胺（monalide)、特曝P坐隆（monisouron)、单氯代 乙酸（monochloroacetic acid)、绿谷隆（mono 1 inuron)、灭草隆（monuron)、伐草快 (moi^faniquat)、甲肿一钢（MSMA)、薰丙胺（naproanilide)、敌草胺（napropamide)、薰草胺 (naptalam)、草不隆（neburon)、烟嚼礦隆（nicosulfuron)、fl比氯草胺（nipyraclofen)、甲石黄 乐夷（nitralin)、除草離（nitrofen)氣甲草離（nitrofluorfen)、达草灭 (norf lurazon)、草完隆（noruron)、八氯酬（0CH)、坪草丹（orbencarb)、邻-二氯苯（oi^tho- dichlorobenzene)、o:rthosulfamuron、黄草消（oiyzalin)、烘丙曝P坐草（oxadiargyl)、曝草 夷（oxadiazon)、曝杀草敏（oxapyrazon)、环丙氧礦隆（oxasulfuron)、氯曝嗦草 (oxaziclomef one)、乙氧氣草離（o;xyfluo:rfen)、对伏隆（parafluron)、百草枯（paraquat)、 克草猛（pebulate)、壬酸（pelargonic acid)、胺硝草（pendimethalin)、五氣礦草胺 (口6110^31113111)、五氯酷（9611巾3(311101'091161101)、甲氯醜草胺（9611巾3110(311101')、戊曝蜂草 (pentoxazone)、氣草礦胺（perf luidone)、締草胺（pethoxamid)、棉胺宁（phenisopham)、甜 莱宁（phenmedipham)、甜莱宁-乙基（phenmedipham-e化パ）、稀草隆（phenobenzuron)、乙酸 苯隶（phenylmercu:ryacetate)、氨氯f?晚酸（picloram)、氣f?草胺（picolinafen)、 pinoxaden、贼草石葬（piperophos)、亚石申酉堇钟（potassium arsenite)、叠氮化钟（potassium azide)、氛酸钟（potassium cyanate)、冰草胺（pretilachlor)、氣嚼礦隆 (primisulfuron)、环氛津(procyazine)、氨氣乐夷（prodiamine)、氣口坐草胺(profluazol)、 环丙氣夷（prof luralin)、环苯草酬（profo巧dim)、丙草止津（proglinazine)、朴灭通 (prometon)、朴草净（prometryn)、毒草安（propachlor)、敌禪（propanil)、喔草醋 (propaquizafop) >^hj^i^(propazine) >^|$^(propham) >^M^|$(propisochlor) > 1?? 石黄隆（propo巧carbazone)、嗦咪P坐嚼礦隆（propyrisulfuron)、烘苯醜草胺（propyzamide)、 石黄亚胺草（prosulfalin)、节草丹（prosulfocarb)、氣丙(6黄隆（prosulfuron)、朴灭生 (proxan)、广草胺（p巧nachlor)、比达农（p^anon)、双蜂草膳（pyraclonil)、氣蜂草醋 (pyraf lufen)、pyrasulfotole、fl比P坐特（pyrazolynate)、fl比嚼礦隆（pyrazosulfuron)、节草 口坐(pyrazoxyfen)、嚼苯草月亏(pyribenzoxim)、禪草丹(pyributicarb)、氯草定(pyriclor)、 pyridafol、晚草特（pyridate)、环醋草離（pyriftalid)、目亏晚草（pyriminobac)、 pyrimisulfan、嚼硫草酉迷(pyrithiobac)、pyroxasulfone、甲氧石黄草胺(pyroxsulam)、二氯 唾嘟酸（quinclorac)、氯甲唾嘟酸（quinmerac)、灭藻醒（quinoclamine)、氯藻胺 (quinonamid)、唾禾夷（quizalofop)、精唾禾夷（quizalofop-P)、硫氛苯乙胺 (rhode化anil)、玉嚼礦隆（rimsulfuron)、苯嚼礦草胺（saf lufenacil)、S-异丙甲草胺（S- metolachlor)、另下津（sebuthylazine)、密草通（secbumeton)、稀禾定（setho;xydim)、环草 隆（siduron)、西玛津（simazine)、西玛通（simeton)、西草净（simetryn)、氯乙酸（SMA)、亚 神酸钢（sodium arsenite)、叠氮化钢（sodium azide)、氯酸钢（sodium chlorate)、礦草酬 (sulcotrione)、草克死（sulfallate)、礦胺草 P坐（sulfentrazone)、嚼礦隆 (sulfometuron)、乙礦礦隆（sulfosulfur on)、硫酸（sulfuric acid)、日丫 庚礦醋 (3111容17039；!_11)、灭草夷（3师69)、兰氯醋酸（1'〔六）、牧草胺^613的3111)、下蜂隆^61311化；!_111'0打）、 tefuI'yltrione、tembotrione、f?喃草酬（tepralo巧dim)、特草定（terbacil)、特草夷 (terbucarb)、猛杀草（terbuchlor)、甲氧去草净（terbumeton)、特下津（terbu^^dazine)、 去草净（terbutryn)、氣氧隆（tetrafluron)、嗟離草胺（thenylchlor)、赛 P坐隆 (化iazaf luron)、嗟草晚（thiazopyr)、嗟二P坐胺（thidiazimin)、赛二P坐素（thidiazuron)、 嗟酬礦隆-甲基（thiencarbazone-methyl)、嗟礦隆（thifensulfuron)、禾草丹 (thiobencarb)、下草威（t iocarbazi 1 )、嚼草胺（tioclorim)、topramezone、苯草酬 (tralko巧dim)、triafamone、野麦畏（ti'i-allate)、離苯礦隆（triasulfuron)嗦氣草胺 (triazif lam)、苯礦隆（tribenuron)、杀草畏（ti'icamba)氯比氧乙酸（triclopyr)、灭草 环（tridiphane)、草达津（trietazine)、Ξ氣晚石黄隆（trifloxysulfuron)、氣乐夷 (trif luralin)、氣胺礦隆（trif lusulfuron)氣苯氧丙酸（trifop)氣禾草月亏 (tr if opsime)鞋基S嗦（tr ihydroxytriazine )、S甲隆（trimeturon)、邱草酬 (tripropindan)、草达克（tritac)、Ξ氣甲石黄隆（tritosulfuron)、灭草猛（vernolate)、和 二甲苯草胺（xylachlor)。
[0075] 本申请另一种实施方式为用于防治或预防真菌侵袭的方法。该方法包括向±壤、 植物、根、叶子、或真菌所在地（locus)或向要预防感染（inf es化tion)的所在地(例如施用 至谷物或葡萄植物)施用杀真菌有效量的一种多种式I化合物。所述化合物适于在抗真菌水 平处理各种植物，同时表现出低植物毒性。所述化合物可W用于保护剂和/或伊除剂方式二 者中。
[0076] 发现所述化合物具有显著的杀真菌作用，特别是用于农业用途。多种所述化合物 特别有效用于农业作物和园艺植物。
[0077] 本领域技术人员理解的是，所述化合物针对前述真菌的效力确立了所述化合物作 为杀真菌剂的一般效用。
[0078] 所述化合物具有宽的抗真菌病原体(化ngicidal pathogen)活性的范围。示例性 病原体可包括但不限于W下病害的引发剂（causing agent):小麦斑枯病（wheat leaf blotch)(禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola);不完整阶段（i吨erfect s1:age):小 麦叶斑病病原菌（Septoria tritici))，小麦褐诱病（wheat brown rust)(小麦叶诱菌 (Puccinia triticina))，小麦条诱病（wheat stripe rust)(小麦条诱菌（Puccinia striiformis))，苹果黑星病（scab of apple)(苹果黑星病菌（Ven1:u;ria inaequalis))，葡 萄白粉病（powdeiT mildew of grapevine)(葡萄白粉病（Uncinula necator))，大麦烫伤 (barl巧 scaldK大麦云纹病菌（lihynchosporium secalis))，稻攝病（blast of rice)(稻 攝病菌（Ma即aporthe grisea))，大豆诱病（rust of soybean)(豆馨层诱菌（Phakopsora pachyrhizi))，小麦颖枯病（glume blotch of wheat)(小麦颖枯病菌化eptosphaeria nodorum))，小麦白粉病(powdery mildew of wheat)(小麦白粉菌(Blumeria graminis f.sp.tritici))，大麦白粉病（powdeiT mildew of barleyK 大麦白粉病菌（Blumeria graminis f. sp .hordei))，瓜类白粉病（powdery mildew of cucurbits)(黄瓜白粉病 化；rysiphe cichoracearum))，瓜类炭痘病（Anthracnose of cucurbits)(瓜类炭痘病 (Glomerella lagenarium))，甜菜褐斑病（leaf spot of beet)(甜菜尾抱菌（Cercospora beticola))，番茄绵疫病（early blight of eg即lant)(番茄早疫病菌（Alternaria solani))，和大麦斑枯（spot blotch of barl巧）（禾旋抱腔菌（Cochliobolus sativus))。 所施用的活性物质的确切量不仅依赖于所施用的具体活性物质而且还依赖于所需的具体 作用、所防治的真菌种类及其生长阶段，W及将与所述化合物接触的植物的部分或其它产 物。因此，所有化合物和含有所述化合物的制剂在相似浓度时可能不是同等有效的或不能 抗相同种类的真菌。
[0079] 所述化合物W病害抑制和植物学可接受的量有效用于植物。术语"病害抑制和植 物学可接受的量"是指杀死或抑制植物病害(希望对其进行防治)但对植物不是明显具有毒 性的化合物的量。该量通常为约0.1至约lOOOppm(份每百万份），优选的是1至5(K)ppm。所需 化合物的确切浓度随所防治的真菌病害、所采用的制剂类型、施用方法、具体植物种类、气 候条件等变化。合适的施用率通常在约0.10至约4磅/英亩(约0.01至0.45克/平方米，g/m2) 范围内。
[0080] 可将本文所给出的任意范围或所需值进行扩展或改变而不丧失所寻求的作用，运 一点对技术人员理解本文教导内容来说是显而易见的。
[0081]式I化合物可使用公知的化学方法制备。在本说明书没有专口提及的中间体是商 购的、可通过化学文献中披露的路线制备或可容易地使用标准方法由商业起始物质合成。 [00剧一般方案
[0083] W下方案说明生成式（I)的化晚酷胺化合物的方法。W下说明书和实施例用于说 明目的，不应将其理解为对取代基或取代类型的限制。
[0084] 式1.5的化合物(其中化按原始限定何W根据方案1，步骤a-g所示的方法制备。式 1.1的化合物(其中Ri按原始限定)可W通过式1.0的醋的二价阴离子(通过用二异丙基氨基 裡化DA)在-50°C处理形成）与脂族饱和控基面化物或締丙基面化物在溶剂例如四氨巧喃 (THF)中在冷冻溫度例如-78 °C的反应获得，如a中所示。式1.2的化合物（其中Ri按原始限 定)可W通过用氨气在催化剂例如钮碳(Pd/C)存在下在溶剂例如乙酸乙醋化tOAc)中处理 式1.1的化合物巧中Ri是締基官能团）获得，如帥所示。式1.3的化合物(其中Ri按原始限 定)可W由式1.1的化合物(其中Ri如上文限定）和式1.2的化合物(其中Ri如上文限定)通过 用脂族饱和控基化剂例如氯乙酷亚胺酸4-甲氧基苄基醋在酸例如精脑横酸(CSA) 存在下在溶剂例如二氯甲烧(DCM)中进行处理制备，如C中所述。式1.4的醒(其中Ri按原始 限定）可W通过使用催化剂例如氯二（环辛締）银（I)二聚物在还原剂例如二乙基硅烷 化tsSiH)存在下在溶剂例如DCM中将式1.3的醋（其中Ri如上文限定）还原来获得，如d中所 示。式1.4的醒(其中Ri按原始限定）也可W通过使用氨化物还原剂例如氨化侣裡化iAlH4， LAH)在酸类溶剂(ethereal solvents)中将式1.3的醋（其中Ri如上文限定)还原来获得，得 到式1.6的醇（其中Ri如上文限定），如e中所述。使用氧化试剂例如Ξ氧化硫-化晚络合物 (S〇3-化晚/二甲基亚讽(DMS0))在溶剂例如DCM中将式1.6的醇(其中Ri如上文限定)氧化可 得到式1.4的醒(其中Ri按原始限定），如f中所述。在溶剂例如THF中在-78 °C将金属化締控 例如乙締基漠化儀添加到式1.4的醒(其中Ri如上文限定)可得到式1.5的締丙醇(其中Ri按 原始限定），如g中所述。
[0085] 方案 1
[0086]
[0087]式2.0和2.1的化合物(其中Ri和R2按原始限定，但是R2不是酷基或氨）可W按照方 案2,步骤a-b中所示制备。可W将式1.5的醇(其中Ri按原始限定)如下脂族饱和控基化得到 式2.0的化合物(其中Ri和R2如上文限定）：用碱例如氨化钢(化H)在非质子溶剂例如N，N-二 甲基甲酯胺(DMF)中进行脱质子化，然后用脂族饱和控基化剂例如环丙基甲基漠在升高的 溫度例如50°C进行处理，如a中所示。或者，式1.5的醇（其中Ri如上文限定）可W如下芳基 化：用芳基化剂例如Ξ苯基祕(V)二乙酸盐在铜催化剂例如二乙酸铜和碱例如N，N-二环己 基-N-甲胺存在下在溶剂例如甲苯中在升高的溫度例如60°C进行处理，得到式2.1的化合物 (其中Ri和化如上文限定），如b中所述。
[008引方案2
[0089]
[0090] 式3.5的化合物(其中Ri和R2按原始限定，但是R2不是酷基或氨)可W根据方案3,步 骤a-d所示的方法制备。式3.1的醇(其中化和R2按原始限定，但是R2不是酷基或氨)可W由式 3.0的化合物(其中化和R2按原始限定，但是化不是酷基或氨)如下获得:在冷冻溫度例如-78 °C在溶剂混合物例如DCM和甲醇（MeOH)中进行臭氧分解，然后用还原剂例如棚氨化钢 (化肌4)进行处理，如a中所示。式3.1的醇(其中化和R2如上文限定)可W用式3.2的保护的氮 丙晚在Lewi S酸例如Ξ氣化棚乙酸化物(BF3-Et2〇)存在下在0 °C在面化溶剂例如DCM中进行 处理，如b中所示，得到式3.3的化合物（其中Ri和R2按原始限定，但是R2不是酷基或氨）。式 3.4的化合物(其中化和R2按原始限定，但是R2不是酷基或氨)可W由式3.3的化合物(其中Ri 和R2如上文限定）如下获得：用氧化剂例如2,3-二氯-5,6-二氯基-对-苯酿(DDQ)在溶剂混 合物例如DCM和水中进行处理，如C中所示。如d中所述，用氨氧化物碱例如氨氧化裡化iOH) 在溶剂混合物例如THF和水中处理式3.4的化合物(其中Ri和R2如上文限定），得到式3.5的化 合物(其中Ri和化如上文限定）。
[0091] 方案 3
[0092]
[0093] 式4.0的化合物（其中Ri和R2按原始限定，但是R2不是酷基或氨）可W根据方案4概 述的方法制备。式4.0的化合物(其中Ri和R2如上文限定)可W如下获得:历时4-12小时将式 3.5的化合物(其中Ri和R2按原始限定，但是R2不是酷基或氨)在面化溶剂例如DCM中的溶液 添加到碱例如4-二甲基氨基化晚(DMAP)和混合酸酢例如2-甲基-6-硝基苯甲酸酢(MNBA)在 非质子溶剂例如DCM的混合物中，如a中所示。
[0094] 方案 4
[0095]
[0096] 式5.2的化合物（其中Ri按原始限定，R2是酷基)可W根据方案5,步骤a-b概述的方 法制备。式5.1的化合物(其中Ri按原始限定）可W由式5.0的化合物(其中Ri按原始限定，R2 是苄基）如下制备:使用金属催化剂例如钮碳(Pd/C)在氨气存在下进行氨解作用。式5.2的 化合物(其中Ri和R2如上文限定)可W由式5.1的化合物(其中Ri和R2如上文限定)如下制备： 使式5.1的化合物与酷化试剂例如环丙烷碳酷氯在碱例如Ξ乙胺(TEA)和DMAP存在下在面 化溶剂例如DCM中反应。
[0097] 方案 5
[009引
[0099]式6.3的化合物(其中扣和1?2按原始限定，但是1?2不是氨）可^通过方案6，步骤曰-〇 所示的方法制备。式6.1的化合物(其中Ri和R2按原始限定，但是R2不是氨）可W通过用酸例 如4.0摩尔浓度(M)氯化氨化C1)在二氧杂环己烧中的溶液在溶剂例如DCM中处理式6.0的化 合物(其中化和R2如上文限定，但是化不是氨或脂族饱和控基氧基部分)来制备，如a中所示。 可将所得盐酸盐在使用前中和W得到游离胺或在步骤C中就地中和。式6.2的化合物(其中 Ri如上文限定，R2是取代有脂族饱和控基氧基部分的脂族饱和控基)可W由式6.1的化合物 (其中Ri和R2如上文限定）如下制备：用Ξ氣甲横酸Ξ甲基甲娃烷基醋和碱例如2,6-二甲基 化晚在面化溶剂DCM中进行处理，然后用MeOH泽灭，如b中所示。可将所得Ξ氣甲横酸盐在使 用前中和W得到游离胺或在步骤C中就地中和。式6.3的化合物(其中Ri和R2如上文限定）可 W由式6.1的化合物巧中Ri和R2如上文限定)或由式6.2的化合物(其中化和R2如上文限定） 如下制备：用3-径基-4-甲氧基化晚甲酸在碱例如二异丙基乙胺和肤偶联剂例如苯并立挫- 1-基-氧基Ξ化咯烧鱗六氣憐酸盐(PyBOP)或0-(7-氮杂苯并Ξ挫-1-基)-Ν,Ν,Ν^，沪-四甲 基I尿六氣憐酸盐(HATU)存在下，在面化溶剂例如DCM中进行处理，如C中所示。
[0100] 方案 6
[0101]
[0102] 式7.0的化合物(其中Ri、R2和R4按原始限定，但是R2不是氨)可W通过方案7中所示 的方法制备。式7.0的化合物(其中化、R2和R4如上文限定)可W由式6.3的化合物(其中化和化 按原始限定，但是R2不是氨）如下制备:通过用适当的脂族饱和控基面化物使用或不使用试 剂例如舰化钢(Nal)和碱金属碳酸盐碱例如碳酸钢(Na2C〇3)或碳酸钟化2C〇3)在溶剂例如丙 酬中进行处理，或者通过用酷基面化物在胺碱例如化晚、TEA、DMAP、或其混合物存在下在非 质子溶剂例如DCM中进行处理，如a中所示。
[0103] 方案 7
[0104]
[010引实施例
[0106] 实施例1，步骤1:制备(S)-2-((S)-1-径基乙基)-5-甲基己-4-締酸甲醋：
[0107]
[0108] 向二异丙胺（19.93毫升(1^)，142毫摩尔(111111〇1))在无水1'邸(99111〇在-50°(：(不足 的干冰/丙酬浴)的溶液中添加正下基裡(n-BuLi ;54.3mL，130mmol，2.5M在己烧中）。将该溶 液从冷浴移开放置15分钟(min),然后重新冷却至-50°C。历时15min使用插管向二异丙基氨 基裡(LDA)逐滴添加（S)-3-径基下酸甲醋（6.64ml，59.3mmo 1)在THF(20.0 mL)的溶液。历时 30min使该溶液升溫至-30°C，在-30°C揽拌化，重新冷却至-78°C。历时15min向締醇化物逐 滴添加1-漠-3-甲基下-2-締（13.7mL，119mmol)在无水1 ,2-二甲氧基乙烧（20.0mL， 193mmo 1)中的溶液。使冷浴保持在-60°C，在Ih之后，将反应烧瓶从浴中移走，在不冷却的情 况下揽拌1.化。通过添加氯化锭饱和水溶液(NH4Cl;50mL)将反应泽灭，用化0Ac(50mL)稀 释，将各相分离。水相进一步用化OAc(2x 50mL)萃取，将合并的有机萃取物用氯化钢饱和水 溶液(NaCl，盐水;50mU洗涂，用硫酸钢Na2S〇4干燥，过滤，并浓缩至干燥。将粗制残余物通过 快速柱色谱纯化（120克(g)硅胶(Si〇2) ,0^40%化OAc/己烧），得到作为微黄色油状物的标 题化合物（9.5g，51.0mmol ,86%) :IR(薄膜）3452,2971,2929,1730,1437,1198,1160cm-i;iH NMR(400MHz，CDCl3)S5.11-5.01(m，lH)，3.92(p，J=6.3Hz，lH)，3.70(s，3H)，2.78(s，lH)， 2.46-2.28(m，3H)，1.69(d，J=1.4Hz，3H)，1.62(s，3H)，1.23(d，J = 6.4Hz，3H);Uc 醒R (101MHz，CDCl3)S175.54,134.14,120.30,67.78,52.72,51.52,27.90,25.73,21.46， 17.64。
[0109] 实施例1，步骤2:制备(S)-2-((S)-1-径基乙基)-5-甲基己酸甲醋：
[0110]
[0111] 向（S)-2-( (5)-1-?基乙基）-5-甲基己-4-締酸甲醋（9.5g，51. Ommol)在 MeOH (51mL)的充分揽拌的溶液中添加10%Pd/C(0.543g，5.10mmol)。将反应放置在氨气气氛(气 球)下并在室溫揽拌20h。将混合物过滤通过Gelite?层，将该层用Me0H(20mL)洗涂。将滤液 和洗涂物合并，将溶剂减压移除，将残余物溶解于DCM(50mL)。使溶液穿过相分离器W除去 残余的水化2〇)，减压移除溶剂，得到作为微黄色油状物的标题化合物(9.45g，50.2mmol， 98% ):IR(薄膜）3451,2954,2871,1736,1719,1169cm-i;iH NMR(400MHz，CDCl3)S3.91 (p，J =6.4Hz，lH)，3.72(s，3H)，2.77(s，lH)，2.36(ddd，J=9.2,6.3,5.0Hz，lH)，1.72-1.45(m， 3H)，1.28-1.05(m，5H)，0.88(dd，J = 6.6,3.2Hz，6H) ;i3c 醒R(75MHz，CDCl3)Sl76.13， 68.55,53.29,51.67,36.55,28.16,27.37,22.74,22.44,21.68。
[0112] 实施例1，步骤3:制备(S)-2-((S)-1-((4-甲氧基苄基)氧基）乙基)-5-甲基己酸甲 醋：
[0113]
[0114] 在0°C向（S)-2-((S)-1-^基乙基）-5-甲基己酸甲醋（5.00g，26.6mmolWP((lS， 4R)-7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基）甲横酸(精脑横酸，〔54;0.617邑，2.66111111〇1) 在DCM(53.1mL)的溶液中添加2,2,2-Ξ氯乙酷亚胺酸4-甲氧基苄基醋(8.27血，39.8111111〇1)。 将反应混合物从冷浴移走并在室溫揽拌17h。将己烧(50mL)添加到反应中，通过过滤移除沉 淀物。将固体用己烧洗涂(2x lOmL)，将仁满药匙尖)添加到合并的滤液和洗涂物， 减压移除溶剂。将所得吸附的物料直接装载在柱上，并使用快速柱色谱纯化(80g Si化，0^ 35%6*04(：/己烧），得到作为无色油状物的标题化合物（6.3旨，20.4111111〇1，77%);1!1匪1? (400MHz，CDCl3)S7.24-7.16(m，2H)，6.89-6.79(m，2H)，4.49(d，J=11.2Hz，lH)，4.33(d，J = ll.lHz，lH)，3.75(s，3H)，3.74-3.62(m，4H)，2.49(ddd，J=10.7,8.2,4.0Hz，lH)，1.62- 1.40(m，3H)，1.23-1.16(m，3H)，1.16-1.03(m，2H)，0.87(d，J = 3.9Hz，3H)，0.85(d，J = 3.9Hz，3H); "C 醒R(101MHz，CDCl3)Sl75.03,159.10,130.63,129.14,113.62,76.16， 70.71，55.11，52.64，51.25，36.58，27.97，26.00，22.69，22.17，17.08;ESIMS m/z 331([M+ Na]")〇
[0115] 实施例1，步骤4和5:制备（3S，4R)-4-((S)-1-((4-甲氧基苄基)氧基）乙基)-7-甲 基辛-1-締-3-醇和（3R，4R)-4-((S)-1-((4-甲氧基苄基)氧基）乙基)-7-甲基辛-1-締-3- 醇：
[0116]
[0117] 步骤 4
[0118] 在(TC向（S)-2-((S)-1-((4-甲氧基苄基)氧基）乙基)-5-甲基己酸甲醋（6.00邑， 19.5111111〇1)和氯二(环辛締)银（1)二聚物(0.349旨，0.389111111〇1)在干燥0〔1(19.51^)的溶液中 缓慢添加化2SiH(3.76mL，29.2mmol)。将烧瓶从冷浴移走并将反应在氮气(化)下在室溫揽拌 20h。历时15min将反应混合物经插管转移至乙酸巧t2〇;60血)和2当量浓度(N)HCl(20mL)的 冰冷混合物中。将混合物从冷浴移走并在室溫揽拌30min。将各相分离，水相进一步用化2〇 萃取(2x 50mL)。将有机物合并，用碳酸氨钢饱和水溶液(化肥化;25mL)和盐水(25mL)洗涂， 用NasS化干燥，过滤，将滤液用Celite"'(5满药匙尖)处理。减压移除溶剂，将所得吸附的物料 直接装载在柱上，并使用快速柱色谱纯化（120g Si化，0^75%Et0Ac/己烧），得到中间体 醒，即，（S)-2-((S)-1-((4-甲氧基苄基)氧基）乙基)-5-甲基己醒。
[0119] 步骤 5
[0120] 将中间体醒溶解于THF(30mL)，将混合物冷却至-78°C，缓慢添加乙締基漠化儀 (29.2血，29.2mmol，1M在THF中），将所得溶液揽拌30min。将反应混合物从冷浴移走，在室溫 揽拌30min，通过添加畑此1饱和水溶液(30mL)泽灭反应。将各相分离，水相进一步用化2〇萃 取（3x 50mL)。将合并的有机物用化2S化干燥，过滤，并浓缩至干燥。将残余物溶解于DCM (20mL)，将所得溶液用Cdite?(5满药匙尖)处理。减压移除溶剂，将所得吸附的物料直接装 载在柱上，并使用快速柱色谱纯化(220g Si化，0^15%丙酬/己烧），得到作为无色油状物 的各非对映异构体：
[0121 ] (3S,4R)-4-( (S)-1-( (4-甲氧基苄基)氧基）乙基)-7-甲基辛-1-締-3-醇（2.35邑， 7.67mmol，39%):iH NMR(400MHz，CDCl3)S7.27-7.19(m，2H)，6.91-6.82(m，2H)，5.84(ddd，J = 17.2，10.6,4.7Hz，lH)，5.29(app dt，J=17.2，1.9Hz，lH)，5.16(app dt，J = 10.6， 1.9Hz，lH)，4.58(d，J=11.0Hz，lH)，4.53-4.45(m，lH)，4.27(d，J=10.9Hz，lH)，3.83(d，J =4.3Hz，lH)，3.79(s，3H)，3.76-3.65(m，lH)，1.52-1.26(m，7H)，1.20-1.06(m，2H)，0.85 (a卵 dd，J = 6.6,2.2Hz，6H);Uc 醒R(101MHz，CDCl3)Sl59.33，139.16，130.02，129.54， 114.61,113.88,76.55,72.08,70.65,55.26,49.31,37.35,28.25,23.51,22.63,22.52， 17.71；ESIMS m/z 329([M+Na]") 〇
[0122] (33,43)-4-((5)-1-((4-甲氧基苄基)氧基）乙基)-7-甲基辛-1-締-3-醇（1.48邑， 4.83mmol,25%): 1h NMR(400MHz，CDCl3)S7.30-7.22(m，2H),6.91-6.83(m，2H)，5.89(ddd，J = 17.1，10.3,6.7Hz，lH)，5.24(ddd，J=17.2，1.8，1.2Hz，lH)，5.12(ddd，J=10.4，1.8， l.lHz，lH)，4.58(d，J=ll.lHz，lH)，4.35(d，J=ll.lHz，lH)，4.22-4.13(m，lH)，3.80(s， 3H)，3.70(p，J = 6.3Hz，lH)，3.66(d，J = 3.2Hz，lH)，1.56(tt，J = 6.8,5.2Hz，lH)，1.49- 1.24(m，6H)，1.19-1.08(m，2H)，0.84(dd，J = 6.7,2.0Hz，6H);i3c 醒R(l〇lMHz，CDCl3)S 159.24,140.20,130.22,129.41,115.17,113.87,78.10,75.83,70.43,55.28,48.98， 36.07,28.53,26.08,22.52,17.93;ESIMS m/z 329([M+Na]+)。
[0123]实施例1，步骤6:制备(2R,3S)-2-苄基-3-( (4-甲氧基苄基)-氧基)下-1-醇：
[0124]
[012引在0°C向LAH在无水化20(140mL)的揽拌悬浮液中逐滴添加溶解于Et20(104mL)的 (2S，3S)-2-苄基-3-((4-甲氧基苄基)氧基)下酸甲醋。将反应在0°C揽拌15min，然后升溫至 室溫并揽拌化。将反应重新冷却至0°C，通过同时逐滴添加出0(2.8mL)和1N氨氧化钢(化0H; 2.8mL)来小屯、泽灭。将混合物过滤，将侣盐用Et20(50mL)洗涂。将滤液用Celite'K'(20g)处 理，并浓缩，得到固体。将吸附的物料用快速柱色谱纯化（120g Si化柱，0一60%EtOAc/己 烧），得到作为澄清油状物的标题化合物(5.38g，74% ):iH NMR(400MHz，CDC13)δ7.30-7.10 (m，7H)，6.93-6.84(m，2H)，4.59(d，J=11.2Hz，lH)，4.30(d，J=11.2Hz，lH)，3.89(app dt， J = 11.4,2.9Hz，lH)，3.80(s，3H)，3.66(app qd，J = 6.2,4.3Hz，lH)，3.50(ddd，J=11.5， 6.9,4.7Hz，lH)，2.93-2.85(m，lH)，2.75(app qd，J=13.7,7.5Hz，2H)，1.76(dddt，J = 10.9,6.6,4.3,2.3Hz，lH)，1.29(d，J = 6.3Hz，3H) ;i3c NMR(101MHz，CDCl3)Sl59.32， 140.61,130.35,129.39,129.20,128.36,125.97,113.93,70.70,62.36,55.31,47.81， 35.11,17.67；ESIMS m/z 323([M+Na]") 〇
[0126] 实施例1，步骤7: (2S，3S)-2-苄基-3-((4-甲氧基苄基)氧基)下醒：
[0127]
[01%]经注射器向在氮气冲洗的25〇1^圆底烧瓶中的（23,35)-2-苄基-3-((4-甲氧基节 基）氧基）下-1-醇（5.38旨，17.91111111〇1)在畑2(：12(901111^)的溶液中添加0150(17.91111^， 25.24mmol)和TEA( 12.5血，90mmol)，然后在0°C在化下按Ξ等分添加 Ξ氧化硫-化晚络合物 (8.55g，53.7mmol)。将反应从冷浴移走，使其升溫至室溫，并揽拌化。将反应用冰冷的0.5N HC1 (lOOmL)和化OAc (150mL)稀释。将各相分离，将有机相用化HC03饱和水溶液（50mL)和盐 水(50mL)洗涂。将溶液用硫酸儀(MgS化)干燥，过滤，并浓缩，得到作为黄色油状物的标题化 合物（5.3g，96%):iH NMR(400MHz，CDCl3)S9.78(d，J = 2.8Hz，lH)，7.29-7.09(m，7H)，6.89 (d，J = 8.7Hz，2H)，4.56(d，J=11.3Hz，lH)，4.34(d，J=11.3Hz，lH)，3.82(s，3H)，3.03(dd， J=14.0,8.2Hz，lH)，2.87(dd，J=14.0,6.4Hz，2H)，2.78-2.55(m，lH)，1.29(d，J = 6.4Hz， 3H)；ESIMS m/z 321.3([M+Na]") 〇
[0129] 实施例1，步骤8:制备(3S，4R，5S)-4-苄基-5-((4-甲氧基苄基)氧基)-己-1-締-3- 醇：
[0130]
[0131] 向装备有磁力揽拌棒的20〇1^圆底烧瓶中添加（25,35)-2-苄基-3-((4-甲氧基节 基)氧基)下醒(5.34邑，17.9〇111111〇1)和1'邸(361111)。将烧瓶冷却至-78°(：，经注射器添加乙締基 漠化儀（1.0M在THF中，36mL，36mmol)。将反应在-78°C保持1.5h，用畑此1饱和水溶液（25血） 在-78°C泽灭，然后从冷浴移走。在升溫至室溫之后，将两相混合物用化0Ac(100血)稀释，将 各相分离。将有机相用盐水(30mL)洗涂，用MgS〇4干燥，过滤，并浓缩。将油状物通过快速柱 色谱纯化（120gSi02柱，0一100%化0Ac/己烧），得到纯的所需异构体（1.18g)，和异构体的 混合物（2.53g)。将混合物通过快速柱色谱重新纯化(80g Si化柱，0^15%丙酬/己烧），得 到异构体的干净分离，其中非对映异构体比率为2.23:1。
[0132] (3S，4R，5S)-4-苄基-5-((4-甲氧基苄基)氧基）己-1-締-3-醇（2.88邑，49%):咕 NMR(400MHz，CDCl3)S7.28-7.17(m，5H)，7.05-6.98(m，2H)，6.92-6.84(m，2H)，5.91(ddd，J = 17.1，10.6,4.4Hz，lH)，5.36(dt，J=17.2，1.9Hz，lH)，5.23(dt J=10.6，1.8Hz，lH)， 4.65-4.59(m，lH)，4.56(d，J=10.9Hz，lH)，4.21(d，J=11.0Hz，lH)，3.89(d，J = 2.7Hz， lH)，3.78(s，3H)，3.65(qd，J = 6.3,3.7Hz，lH)，2.72(d，J = 7.3Hz，2H)，1.78-1.70(m，lH)， 1.25(d，J=6.2Hz，3H);Uc NMR(101MHz，CDCl3)Sl59.46,141.10,139.22,130.09,129.57， 129.23,128.39,125.91,115.02,114.01,75.38,70.99,70.74,55.33,50.95,31.46,17.72; ESIMS m/z 349([M+Na]")〇
[0133] (3尺，4尺，55)-4-苄基-5-((4-甲氧基苄基)氧）己-1-締-3-醇（1.3邑，22%):1!1醒尺 (300MHz，CDCl3)S7.33-7.04(m，7H)，6.96-6.78(m，2H)，5.96(ddd，J=17.2，10.4,5.5Hz， lH)，5.25(dt J= 17.2,1.7Hz，lH) ,5.11 (dtj= 10.5,1.6Hz，lH)，4.56(dJ= 11.4Hz，1H)， 4.31(d，J=11.4Hz，lH)，4.28-4.22(m，lH)，3.82(s，3H)，3.72-3.65(m，lH)，2.86-2.87(m， 3H)，2.06-1.96(m，lH)，1.27(d，J = 6.4Hz，3H):ESIMS m/z 349.3([M+Na] + )。
[0134] 实施例2,步骤1:制备1-甲氧基-4-((((2S，3S)-6-甲基-3-((S)-1-苯氧基締丙基） 庚-2-基)氧基）甲基)苯：
[0135]
[0136] 将（35,41〇-4-((5)-1-((4-甲氧基苄基）氧基）乙基）-7-甲基辛-1-締-3-醇 (1. lOg，3.59mmol)、N-环己基-N-甲基环己胺（1.14mL，5.38mmol)、^苯基祕二乙酸盐 (3.01邑，5.38臟〇1)、和乙酸铜（11)(0.130邑，0.718臟〇1)的甲苯（12.01^)溶液加热至50°(：并 在该溫度揽拌16h。添加另外的Ξ苯基祕二乙酸盐（l.OOg)W促使反应完全，在总共3她的反 应时间之后，将反应混合物冷却至室溫，装载到Gdite?层上，并通过快速柱色谱纯化(4〇g Si〇2,0一 15%Et0Ac/己烧），得到标题化合物（1.10g，2.30mmol ,64% ) :1η 醒R(400MHz， CDCl3)S7.29-7.20(m，3H)，6.99-6.86(m，4H)，6.76-6.68(m，2H)，5.85(ddd，J=17.4，10.8， 4.8Hz，lH)，5.27-5.16(m，2H)，5.09(ddt，J = 4.8,3.2，1.7Hz，lH)，4.39(d，J=10.6Hz，lH)， 4.09(d，J=10.6Hz，lH)，3.76(s，3H)，3.64(dq，J = 8.0,6.2Hz，lH)，1.68-1.56(m，2H)， 1.55-1.42(m，lH)，l.41-1.17(m，6H)，0.88(app dd，J=6.6，1.4Hz，6H);ESIMS m/z 405([M +Na]")〇
[0137] 实施例2,步骤2:制备1-甲氧基-4-((((2S，3S)-6-甲基-3-((S)-1-丙氧基締丙基） 庚-2-基)氧基）甲基)苯：
[013 引
[0139] 向（35,41〇-4-((5)-1-((4-甲氧基苄基）氧基）乙基）-7-甲基辛-1-締-3-醇 (1.40邑，4.57臟〇1)和2-甲基丙-2-醇钟(0.564邑，5.03臟〇1)在1'邸(30.5血)的溶液中添加4- 甲基苯横酸丙醋（2.15mL，11.4mmol)。将反应在室溫揽拌72h，用此0( 15mL)稀释，将各相分 离。将水相进一步用化2〇(3x 25mL)萃取，将合并的有机物用盐水（15mL)洗涂，用化2S化干 燥，过滤，将滤液用仁elite" (4满药匙尖)处理。减压移除溶剂，将所得吸附的物料直接装载 在柱上，并使用快速柱色谱纯化(80g Si化，0^15%化OAc/己烧），得到作为无色油状物的 标题化合物（1.30g，3.36mmol，74% ): 1η NMR(400MHz，CDC13)δ7.30-7.22(m，2H)，6.91-6.83 (m，2H)，5.77-5.63(m，lH)，5.20-5.14(m，lH)，5.13(d，J=l.lHz，lH)，4.50-4.35(m，2H)， 3.85-3.77(m，4H)，3.61(p，J = 6.3Hz，lH)，3.43(app tt，J = 9.8,6.6Hz，lH)，3.12(app dt， J = 9.1，6.細z，lH)，1.69-1.20(m，細），1.15(dJ = 6.3Hz，3H) ,0.91 (tJ = 7.4Hz，3H) ,0.87 (a卵 dd，J = 6.6，l.lHz，6H);Uc 醒R(101MHz，CDCl3)Sl58.98，138.54，131.33，129.16， 116.04,113.69,81.66,75.17,70.57,70.12,55.26,47.97,38.70,28.65,23.69,23.24， 22.63，16.76，10.90;ESIMS m/z 371([M+Na]+)。
[0140] 实施例2，步骤3:制备1-( (((2S, 3S)-3-( (S)-1-(节氧基)締丙基)-6-甲基庚-2- 基)氧基）甲基)-4-甲氧基苯：
[0141]
[0142] 在(TC向（35,41〇-4-((5)-1-((4-甲氧基苄基)氧基）乙基)-7-甲基辛-1-締-3-醇 (2.34邑，7.64111111〇1)在01尸（15.31^)的溶液中添力脚址(0.611邑，15.3111111〇1，60%在矿物油中的 分散体）。在20min后，添加节漠（2.27mL，19. Immol)，将反应在0°C揽拌20min，升溫至45 °C， 在该溫度揽拌16h。将反应冷却至室溫，用畑此1饱和水溶液(40mL)泽灭。将混合物用化2〇萃 取(3x 50mL)，将合并的有机物用盐水(40mL)洗涂，用NasS化干燥，过滤，并浓缩至干燥。将残 余物使用快速柱色谱纯化（120g Si化，0^20%化OAc/己烧），得到作为无色油状物的标题 化合物（2.75g，6.93mmol，91%):lHNMR(400MHz，CDCl3)δ7.38-7.：M(m，2H)，7.32-7.25(m， 3H)，7.22-7.17(m，2H)，6.87-6.78(m，2H)，5.78(ddd，J=17.4,9.9,7.3Hz，lH)，5.27-5.18 (m，2H)，4.58(d，J=12.4Hz，lH)，4.42(d，J=11.2Hz，lH)，4.29(d，J=11.2Hz，lH)，4.26(d， J= 11.9Hz，IH)，4.04-3.96(m，IH)，3.77(s，3H)，3.64(p，J = 6.3Hz，lH)，l. 73-1.63(m，lH)， 1.55-1.42(m，2H)，1.43-1.21 (m，3H)，1.15(d，J = 6.3Hz，3H)，0.86(d，J = 6.6Hz，6H);Uc 醒R(101MHz，CDC13)S158.92,139.07,137.94,131.19,129.17,128.19,127.77,127.47， 116.82,113.65,81.13,75.03,70.36,70.07,55.22,48.17,38.66,28.62,23.67,22.61， 16.84；ESIMS m/z 419([M+Na]") 〇
[0143] 实施例3,步骤1.制备（2R，3S)-3-((S)-1-((4-甲氧基苄基)氧基）乙基)-6-甲基- 2-丙氧基庚-1-醇：
[0144]
[0145] 向1-甲氧基-4-((((25,35)-6-甲基-3-((5)-1-丙氧基締丙基)庚-2-基)氧基）甲 基）苯（710mg，2.04mmol)在 DCM(20mL)和 Me0H(5mL)的溶液中添加化 HC〇3(34.2mg， 0.407mmol)和l-((E)-(4-((E)-苯基二氮締基)苯基)二氮締基)-糞-2-酪(2滴，作为l%w/v 在DCM中的溶液）。将所得微粉色的反应混合物冷却至-78°C (干冰/丙酬），将烧瓶内容物排 至包含舰化钟饱和水溶液的阱。将氧气鼓泡通过溶液达2分钟，然后将臭氧鼓泡通过反应混 合物，直到粉色稱去（约lOmin)。停止添加臭氧，将体系用氧气吹洗约5min。将体系置于化 下，添加化肌4(231111旨，6.11111111〇1)^及另外的16(^(1〇血）。将反应混合物在室溫揽拌16}1，用 馳C1饱和水溶液（lOmU泽灭，用DCM(3x lOmU萃取。使合并的有机萃取物穿过相分离器筒 W除去残余的也0,然后用CeMte'K (2满药匙尖)处理。将溶剂减压移除，将所得吸附的物料 直接装载到柱上并使用快速柱色谱纯化(40g Si化，0^35%化OAc/己烧），得到作为无色油 状物的标题化合物（578mg，1.64mmo 1，80 % ); 1h 醒R( 400MHz，CDCb) δ7.29-7.21 (m，2H)， 6.90-6.83(m，2H)，4.53(d，J=11.2Hz，lH)，4.33(d，J=11.2Hz，lH)，3.79(s，3H)，3.65- 3.54(m，3H)，3.51-3.38(m，3H),2.54-2.46(m，74-1.32(m，6H)，1.29-1.14(m，5H)， 0.91(t，J = 7.4Hz，3H)，0.87(app dd，J = 6.6，l.lHz，6H);Uc NMR(101MHz，CDCl3)Sl59.06， 130.78,129.22,113.72,81.26,74.95,72.16,70.18,62.89,55.23,45.05,37.94,28.55， 25.14,23.45,22.62,22.59,17.24,10.76；ESIMS m/z 375([M+Na]")〇
[0146] 实施例3,步骤2.制备（S)-2-((叔下氧基幾基）氨基）-3-(((2R，3S)-3-((S)-1- ((4-甲氧基苄基) 氧基） 乙基 )-6-甲基-2-丙氧基庚基) 氧基) 丙酸甲醋：
[0147]
[0148] 向（S)-氮丙晚-1,2-二甲酸1-叔下基醋2-甲醋（325mg，1.62mmol)和（2R,3S)-3- ((S)-1-((4-甲氧基苄基）氧基）乙基)-6-甲基-2-丙氧基庚-1-醇(475mg，1.35mmol)在DCM (6.74血)的0°C溶液中添力阳的-0化2(34.2微升(μυ，0.269mmol)。在该溫度放置45min之后， 添加化肥化饱和水溶液（lOmL)，将各相分离。将水相进一步用DCM(3x lOmL)萃取，将合并的 有机萃取物用盐水(8mL)洗涂，用化2S化干燥，过滤，将滤液用Celite'K(3满药匙尖)处理。将 溶剂减压移除，将所得吸附的物料直接装载到柱上并使用快速柱色谱纯化(80g Si化，0^ 20%丙酬/己烧），得到作为无色油状物的标题化合物（325111旨，0.516111111〇1，38%):1!1匪1? (400MHz，CDCl3)S7.29-7.21(m，2H)，6.90-6.84(m，2H)，5.43(d，J = 8.8Hz，lH)，4.49(d，J = 11.3Hz，1H)，4.43-4.29(m，2H)，3.92-3.84(m，lH)，3.79(s，3H)，3.72(s，3H)，3.66-3.42(m， 6H)，3.31(app dt，J=9.0，6.7Hz，lH),1.60-1.46(m，3H)，1.46-1.16(m，17H),0.93-0.84 (m，9H);Uc NMR(101MHz，CDCl3)Sl71.15,159.03,155.54,131.21,129.13,113.72,79.83， 78.74,75.23,73.76,72.69,71.33,70.07,55.25,54.12,52.31,45.63,38.45,28.62， 28.32,24.03,23.51,22.61,22.56,17.15,10.75；ESIMS m/z 576([M+Na]") 〇
[0149] 实施例3,步骤3.制备（S)-2-((叔下氧基幾基)氨基)-3-(((2R，3S)-3-((S)-1-^ 基乙基)-6-甲基-2-丙氧基庚基)氧基)丙酸甲醋：
[0150]
[0151] 在(TC 向（S)-2-((叔下氧基幾基）氨基）-3-(((2R，3S)-3-((S)-1-((4-甲氧基节 基）氧基）乙基）-6-甲基-2-丙氧基庚基）氧基）丙酸甲醋（375111邑，0.677111111〇1)在扣0 (0.205血)和DCM(2.05mL)的溶液中添力邮DQ( 161mg，0.71 Immol)。将混合物在该溫度剧烈揽 拌化，然后用1N化細(677化，0.677111111〇1)和此0(8111〇处理。将各相分离，将水相进一步用 DCM( 3x 15mL)萃取。将合并的有机萃取物用盐水(8mL)洗涂，用化2S化干燥，过滤，将滤液用 Cdite"'(2满药匙尖)处理。将溶剂减压移除，将所得吸附的物料直接装载到柱上并使用快 速柱色谱纯化（40g Si02,0^60%Et0Ac/己烧），得到作为无色油状物的标题化合物 (244mg，0.563mmol，83%);iH NMR(400MHz，CDCl3)化.45(d，J = 8.細z，lH)，4.53-4.33(m， lH)，3.95-3.87(m，lH)，3.82-3.71(m，6H)，3.70-3.44(m，5H)，1.63-1.35(m，14H)，1.31- 1.09(m，6H)，1.00-0.80(m，9H); 1化 NMRQOlMHz，CDC13)S171.02,155.42,80.23,79.89， 72.20,72.12,71.49,68.97,54.01,52.34,46.18,37.44,28.27,24.79,23.27,22.54， 22.49,22.16,10.57；ESIMS m/z 456([M+Na]") 〇
[0152] 实施例3,步骤4.制备（S)-2-((叔下氧基幾基)氨基)-3-(((2R，3S)-3-((S)-1-^ 基乙基)-6-甲基-2-丙氧基庚基)氧基)丙酸：
[0153]
[0154] 向（S)-2-((叔下氧基幾基)氨基)-3-( ((2R,3S)-3-( (5)-1-?基乙基)-6-甲基-2- 丙氧基庚基)氧基)丙酸甲醋（240mg，0.5 54mmo 1)在THF (3.69mL)和出0 (1.85mL)的溶液中添 加 LiOH ·此0(67.7mg，1. eimmol)，将反应在室溫揽拌4h，然后用EtOAc( lOmL)和0.2N HC1 (lOmL)稀释。将各相分离，将水相进一步用化0Ac(3x 15mL)萃取。将合并的有机萃取物用盐 水（5mL)洗涂，用化2S〇4干燥，过滤，并浓缩至干燥，得到作为无色油状物的标题化合物 (220mg，0.524mmol，95%):iH NMR(400MHz，CDCl3)S7.87-7.62(m，2H)，5.54(d，J = 8.2Hz， IH)，4.43-4.35(m，IH)，3.97-3.89(m，IH)，3.89-3.77(m，1H)，3.75-3.42(m，6H)，1.64-1.32 (m，14H)，1.28-1.09(m，6H)，0.96-0.84(m，9H);Uc 醒R(101MHz，CDCl3)Sl74.07，155.58， 80.32,79.83,72.19,71.68,71.61,69.32,54.10,46.34,37.40,28.32,28.27,24.98， 23.17,22.55,22.47,21.99,10.56;ESIMS m/z 418([M-H]-)。
[01巧]实施例4.制备（（3s，7R，8S，9S)-8-异戊基-9-甲基-2-氧代-7-丙氧基-1，5-二氧壬 环-3-基)氨基甲酸叔下醋(39):
[0156]
[0157] 在室溫使用注射累历时8h将（S)-2-((叔下氧基幾基）氨基）-3-(((2R，3S)-3- ((S)-1-?基乙基）-6-甲基-2-丙氧基庚基）氧基）丙酸（220mg，0.524mmol)在无水DCM (30mL)中的溶液添加到MNBA (36 Img，1.05mmo 1)和DMAP (384mg，3.15mmo 1)在DCM (52mL)中的 揽拌溶液。将混合物揽拌lOh，然后用Celite'K (4满药匙尖)处理。将溶剂减压移除，将所得吸 附的物料直接装载到柱上并使用快速柱色谱纯化(40g Si化，0^50%化OAc/己烧），得到作 为白色固体的标题化合物（178111邑，0.443111111〇1，85%):111口 74-77°(：却醒1?(4001化，〔0(：13)5 5.35(d，J=8.4Hz，lH)，5.11-4.99(m，lH)，4.66-4.57(m，lH)，3.98-3.86(m，2H)，3.83-3.74 (m，lH)，3.61-3.50(m，2H)，3.26-3.16(m，lH)，3.06-2.97(m，lH)，1.87-1.74(m，lH)，1.75- 1.61(m，IH)，1.62-1.39(m，12H),1.41-1.27(m，4H)，1.23-1.07(m，2H)，0.95-0.85(m，9H); 1化 NMR(101MHz，CDCl3)Sl71.14,155.20,81.02,79.95,79.70,75.26,73.61,71.33,54.38， 50.13，33.86，28.73，28.29，25.98，23.19，22.55，22.47，19.86，10.75;ESIMS m/z 424([M+ Na]")〇
[0158] 实施例5，步骤1.制备（（3S，7R，8R，9S)-7-?基-8-异戊基-9-甲基-2-氧代-1，5-二 氧壬环-3-基)氨基甲酸叔下醋(66):
[0159]
[0160] 将（（35,73,85,95)-7-(节氧基)-8-异戊基-9-甲基-2-氧代-1，5-二氧壬环-3-基） 氨基甲酸叔下醋（420111邑，0.934111111〇1)和10%?(1/(：(49.7111邑，0.467111111〇1)在1'册(9.341^)中的 溶液在氨气气氛(气球)下揽拌22h。将气球重新装满氨气并揽拌另外16h。使反应混合物过 滤通过Celite K层，将该层用化OAc (2x 15mL)洗涂。将合并的滤液和洗涂物浓缩至干燥，得 到作为白色固体的标题化合物(315mg，0.806mmol，86%):mpll2-115°C;lHNMR(400MHz， CDCl3)S5.41(d，J = 8.2Hz，lH)，4.95(dq，J = 9.7,6.3Hz，lH)，4.74-4.46(m，lH)，4.00(dd，J =11.8,6.8Hz，1H)，3.80-3.70(m，2H)，3.62-3.50(m，2H)，2.28-2.14(m，lH)，l.88-1.76(m， lH)，1.69-1.57(m，lH)，1.53-1.37(m，14H)，1.30-1.07(m，2H)，0.88(app d，J = 6.細z，細） ;?3〇 醒R(101MHz，CDC13)S171.70,155.18,80.10,79.79,73.84,72.74,53.48,50.52， 33.91,28.60,28.28,26.28,22.55,22.45,20.01；ESIMS m/z 382([M+Na]") 〇
[0161] 实施例5,步骤2.制备环丙烷甲酸(35,73,85,95)-3-((叔下氧基幾基)氨基)-8-异 戊基-9-甲基-2-氧代-1，5-二氧壬环-7-基醋(49):
[0162]
[0163] 在〇°(：向（（35,71?，81?，95)-7-径基-8-异戊基-9-甲基-2-氧代-1，5-二氧壬环-3- 基)氨基甲酸叔下醋(300mg，0.835mmol)和DMAP( 102mg，0.835mmol)在无水R比晚（2.50血)的 溶液中添加环丙烷碳酷氯(8化L，0.960mmol)，将反应在该溫度揽拌lOmin，然后从冷浴中取 出。将反应在室溫揽拌化，用另外的环丙烷碳酷氯（37.化L，0.417mmol)处理，并揽拌另外 化。将反应用化2〇(10mL)稀释，然后用畑此1水溶液（lOmL)稀释，将各相分离。将水相进一步 用化2〇(2x lOmL)萃取，将合并的有机萃取物用盐水巧mL)洗涂，用化2S〇4干燥，过滤，并浓缩 至干燥。将粗制残余物装载到硅胶上并使用快速柱色谱纯化(40g Si化，0^50%化OAc/己 烧），得到作为白色固体的标题化合物（296mg，0.692mmo 1，83 % ):mp 92-95 °C ; 1h NMR (400MHz，CDCl3)化.31(d，J = 8.2Hz，IH),5.09-4.97(m，lH),4.75-4.60(m，2H),3.99-3.89 (m，IH)，3.78-3.63(m，3H)，2.13-2.01(m，IH)，1.65-1.54(m，IH)，1.53-1.26(m，15H)，1.19- 1.04(m，2H)，1.05-0.93(m，2H)，0.90-0.82(m，8H);i3c 匪R(101MHz，CDCl3)Sl73.70， 171.24,155.15,80.04,78.29,74.62,74.25,73.26,53.76,48.20,33.52,28.51,28.28， 25.88,22.47,22.27,19.80,12.82,8.53,8.43；ESIMS m/z 450([M+Na]") 〇
[0164] 实施例6，步骤la和2.制备3-?基-N-( (3S，7R，8S，9S)-8-异戊基-9-甲基-2-氧代- 7-丙氧基-1，5-二氧壬环-3-基)-4-甲氧基化晚甲酯胺(53):
[01 化]
[016W 步骤 la
[0167] 向（（3S,7R,8S,9S)-8-异戊基-9-甲基-2-氧代-7-丙氧基-1,5-二氧壬环-3-基)氨 基甲酸叔下醋（170111邑，0.423111111〇1)在0〔1(3111〇的溶液中添加在二氧杂环己烧（105如^ 4.23mmo 1)中的4M肥1，将所得溶液在室溫揽拌化。将溶剂在化流下蒸发，得到白色固体。将 该固体用化2〇(3x 3mL)研碎，将所得粉末在高真空下干燥化。（35,73,85,95)-8-异戊基-9- 甲基-2-氧代-7-丙氧基-1,5-二氧壬环-3-锭氯化物:ESIMS m/z 302([M+扣+ )。
[016引步骤2
[0169] 向（3S,7R,8S,9S)-8-异戊基-9-甲基-2-氧代-7-丙氧基-1,5-二氧壬环-3-锭氯化 物在DCM( 3血）的溶液中添加 PyBop (242mg，0.466mmol)和3-径基-4-甲氧基R比晚甲酸（79mg， 0.466mmol)，然后逐滴添加 N-乙基-N-异丙基丙-2-胺（24：3yL，1.40mmol)。在lOmin之后，所 有物质均溶解，将溶液揽拌化。将所得粉色溶液用Celiie'i'(2满药匙尖)处理，将溶剂减压移 除。将所得吸附的物料直接装载到柱上并使用快速柱色谱纯化(4〇g Si化，0^100%化OAc/ 己烧），得到作为粘稠白色固体的标题化合物（136mg，0.301mmol ,71%) :mp 54-57°C ;IR(薄 膜）：3368,2955,2873,1746,1648,1528,1263,1087cm-i;iH NMR(400MHz，CDCl3)Sll.99(s， lH)，8.73(d，J = 8.1Hz，lH)，7.99(d，J = 5.2Hz，lH)，6.87(d，J = 5.3Hz，lH)，5.19-5.07(m， IH)，5.07-4.97(m，IH)，4.09-3.91(m，6H)，3.68-3.52(m，2H)，3.29-3.19(m，lH)，3.08(dd，J =9.8，6.OHz，IH)，1.91-1.80(m，IH)，1.77-1.64(m，lH),1.63-1.30(m，7H)，1.28-1.10(m， 2H)，0.97-0.86(m，9H);HRMS-ESI m/z [M+H) ]% 对于C23出7N2O7，计算值为453.2595;实测值 为453.2608。
[0170] 实施例6,步骤化和2.制备N-((3S，7R，8S，9S)-8-苄基-7-((节氧基）甲氧基)-9-甲 基-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基)-3-径基-4-甲氧基化晚甲酯胺(72):
[0171]
[017。 步骤化
[0173] 在室溫，向（（3S，7R，8S，9S)-8-苄基-7-((节氧基）甲氧基)-9-甲基-2-氧代-l，5- 二氧壬环-3-基)氨基甲酸叔下醋(46.3mg，0.093mmol)在DCM(0.93血)的溶液中添加2,6-二 甲基化晚（32.441，0.278111111〇1)，然后逐滴添加^氣甲横酸^甲基甲娃烷基醋（33.扣1， 0.185mmo 1)。将反应在室溫揽拌1.化，用MeOH(0.3mL)处理，在室溫揽拌过夜。然后将溶剂在 化流下移除，得到(3S, 7R, 8S, 9S )-8-苄基-7-((节氧基）甲氧基)-9-甲基-2-氧代-1,5-二氧 壬环-3-锭Ξ氣甲横酸盐:ESIMS m/z 400([M+扣+ )。
[0174] 步骤 2
[0175] 向（35,73,85,95)-8-苄基-7-((节氧基）甲氧基)-9-甲基-2-氧代-1，5-二氧壬环- 3-锭Ξ氣甲横酸盐在DCM(0.93mL)的溶液中添加3-径基-4-甲氧基化晚甲酸（17.24mg， 0.102mmol)，然后添加 N-乙基-N-异丙基丙-2-胺（53 .化1，0.306mmol)和PyBop(53. Img， 0.102mmol)，将反应在室溫揽拌过夜。将溶剂在化流下移除，将所得油状物通过快速柱色谱 纯化（Si〇2，1^40%丙酬/己烧），得到作为白色泡沫状物的标题化合物（35.7mg， 0.065mmol，70%): IR(薄膜）3369,3028,2938,1744,1649,1577,1528,1453cm-i;iH 匪 R (400MHz，CDCl3)Sl 1.98(d，J = 0.7Hz，1H)，8.71 (d，J = 8.1Hz，lH)，8.00(d，J = 5.2Hz，lH)， 7.38-7.21(m，9H)，7.23-7.17(m，lH)，6.86(d，J = 5.2Hz，lH)，5.17(dq，J = 8.3,6.4Hz，lH)， 5.04(ddd，J = 8.1，6.4,4.6Hz，lH)，4.85(d，J = 7.0Hz，lH)，4.73(d，J = 7.0Hz，lH)，4.65(d， J=11.9Hz，lH)，4.60(d，J=11.8Hz，lH)，4.19(dd，J = 11.7,6.4Hz，lH)，3.98-3.94(m，lH)， 3.93(s，3H)，3.87(dd，J=11.8,5.5Hz，lH)，3.83(dd，J=11.7,4.7Hz，lH)，3.62(ddd，J = 8.8,5.4,2.0Hz，lH)，3.00(dd，J=14.7,4.5Hz，lH)，2.69(dd，J=14.7,7.2Hz，lH)，2.36 (tdd，J = 8.5,7.2,4.5Hz，lH)，1.31(d，J = 6.4Hz，3H) ;HRMS-ESI m/z[M+H)r，对于 C30出曲2化，计算值为551.2388;实测值为551.2388。
[0176] 实施例7.制备乙酸（（2-( ((3S，7R，8S，9S)-8-异戊基-9-甲基-2-氧代-7-丙氧基- 1,5-二氧壬环-3-基)氨基甲酯基)-4-甲氧基化晚-3-基)氧基）甲醋（18):
[0177]
[017引向3-径基-N-( (3S，7R，8S，9S)-8-异戊基-9-甲基-2-氧代-7-丙氧基-1，5-二氧壬 环-3-基）-4-甲氧基R比晚甲酯胺（105mg，0.232mmol)和K2C03(64 . Img，0.464mmol)在丙酬 (2.32血)的溶液中添加乙酸漠甲醋(49.7mg，0.325mmol)，将反应加热至50°C并在该溫度揽 拌地。将混合物冷却至室溫，用DCM(4mL)稀释，用:Gelite?(3满药匙尖)处理。将溶剂减压移 除，将所得吸附的物料直接装载到柱上并使用快速柱色谱纯化(24g Si化，0^100%化OAc/ 己烧），得到作为微黄色粘性油状物的标题化合物（79mg，0.151mmol ,65% ): IR(薄膜）： 3380,2955,2873,1749,1676,1503,1200,1086cm-i;1h 醒R(400MHz，CDCl3)S8.60(d，J = 7.8Hz，lH)，8.29(d，J = 5.4Hz，lH)，6.96(d，J = 5.4Hz，lH)，5.78-5.69(m，2H)，5.16-5.00 (m，2H)，4.08-3.86(m，6H)，3.68-3.52(m，2H)，3.31-3.15(m，lH)，3.07(dd，J=9.9,6.2Hz， IH)，2.07(s，3H)，1.92-1.80(m，78-1.65(m，lH),1.62-1.31(m，7H)，l.25-1.07(m， 2H)，0.96-0.85(m，9H);HRMS-ESI m/z [M+H) ]% 对于C26H41N2O9，计算值为525.2807;实测值 为525.2805。
[0179] 实施例8.制备环丙烷甲酸(35,73,85,95)-3-(3-乙酷氧基-4-甲氧基化晚甲酯胺 基)-8-异戊基-9-甲基-2-氧代-1,5-二氧壬环-7-基醋(68):
[0180]
[0181] 向环丙烷甲酸(35,73,85,95)-3-(3-径基-4-甲氧基化晚甲酯胺基)-8-异戊基-9- 甲基-2-氧代-1,5-二氧壬环-7-基醋（96mg，0.201mmol)和乙酷氯（21.4化，0.301mmol)在 DCM( 2.0 ImL)的溶液中添加 TEA(41.9化，0.30Immo 1)，将反应混合物揽拌化。将混合物用 仁eliteM3满药匙尖)处理，将溶剂减压移除。将吸附的物料直接装载到柱上，并使用快速柱 色谱纯化（24g Si〇2,0一 100%Et0Ac/己烧），得到作为白色粉末的标题化合物（86mg， 0.165mmol，82 % ) :mp :70-75 °C ;IR(薄膜）：3376,2954,1771,1725,1678,1507,1196， 1172cm-i;iH NMR(400MHz，CDCl3)S8.72(d，J = 8.4Hz，lH)，8.34(d，J = 5.3Hz，lH) ,7.01 (d，J = 5.5Hz，lH)，5.13-5.00(m，2H)，4.75(ddd，J=10.1，5.2,2.7Hz，lH)，4.04(dd，J=11.8， 6.8Hz，lH)，3.90(s，3H)，3.81-3.72(m，3H)，2.38(s，3H)，2.16-2.04(m，lH)，1.66-1.28(m， 7H)，1.18-1.06(m，2H)，l.04-0.95(m，2H)，0.91-0.82(m，8H) ;HRMS-ESI m/z[M+H)]%对于 C30出曲2化，计算值为521.2494;实测值为521.2495。
[0182] 实施例9.制备2-乙氧基乙酸（（2-(((3S，7R，8S，9S)-8-(4-氣苄基)-9-甲基-2-氧 代-7-丙氧基-1,5-二氧壬环-3-基)氨基甲酯基)-4-甲氧基化晚-3-基)氧基）甲醋：
[0183]
[0184] 向 N-((3S，7R，8S，9S)-8-(4-氣苄基)-9-甲基-2-氧代-7-丙氧基-l，5-二氧壬环- 3-基）-3-?基-4-甲氧基R比晚甲酯胺（64.5mg，0.1 Slmmol)、Na2C〇3(27.9mg，0.263mmol)、和 Nal(3.94mg，0.026mmol)在丙酬（1.3mL)的溶液中添加2-乙氧基乙酸氯甲醋（32. Img， 0.210mmol)，将混合物升溫至55°C，并在该溫度揽拌过夜。将溶剂在化流下蒸发，将所得油 状物通过快速柱色谱纯化(Si〇2,1^40%丙酬/己烧），得到作为白色泡沫状物的标题化合 物（64.6mg，0.106mmol，81%):lHNMR(400MHz，CDCl3)δ8.60(d，J = 7.細z，lH)，8.28(d，J = 5.4Hz，lH)，7.18(dd，J = 8.5,5.細z，2H)，6.97(t，J = 8.7Hz，2H)，6.96(d，J = 5.5Hz，lH)， 5.81(s，2H)，5.12(dq，J = 9.6,6.3Hz，lH)，5.02(ddd，J = 7.8,6.1，3.8Hz，lH)，4.09(s，2H)， 4.06(dd，J=11.7,5.8Hz，lH)，4.00(d，J=10.0Hz，lH)，3.96-3.91(m，lH)，3.90(s，3H)， 3.71(dd，J=11.5,5.8Hz，lH)，3.58(q，J = 7.0Hz，2H)，3.55-3.52(m，lH)，3.25(dt，J = 9.0， 6.6Hz，lH)，3.08(dd，J=10.3,5.1Hz，lH)，2.92(dd，J=14.7,4.1Hz，lH)，2.71(dd，J = 14.7,6.0Hz，lH)，2.22-2.10(m，lH)，1.65-1.50(m，2H)，1.32(d，J = 6.3Hz，3H)，1.22(t，J = 7.OHz，3H)，0.91(t J = 7.4Hz，3H); i9f NMR(376MHz，CDCI3)δ-117.38;HRMS-ESI m/z[M+H) ]+，对于 C3qH4()FN2〇i()，计算值为607.2662;实测值为607.2673。
[0185] 实施例A :评价杀真菌活性：小麦斑枯病（禾生球腔菌（My CO sphaer el la graminicola);无性型：小麦叶斑病病原菌;Bayer编码SEPTTR):
[0186] 将各技术级别的原料溶解于丙酬，将其接着与9体积的含11化pm Triton X-100的 水混合。使用自动隔间喷雾器将杀真菌剂溶液施用于小麦幼苗，直至流失(run-off)。对所 有受喷洒的植物进行空气干燥然后进一步处理。使用上述方法评价所有抗真菌剂针对所有 目标病害的活性。使用追踪喷雾施用法(track spray applications)还评价了小麦斑枯病 和褐诱病活性，在此情况下将所述杀真菌剂调配为EC制剂，其在喷雾溶液中含0.1%Trycol 5941。
[0187] 在溫室中，使小麦植物(Yuma品种)在50 %矿质±壤/50%无±16付〇混合物中从种 子开始生长直到第一片叶完全形成，每罐(P〇t)7-10株幼苗。在杀真菌剂处理之前或之后， 用小麦叶斑病病原菌芽抱水性悬浮液接种运些植物。接种之后，将植物保持在100%相对湿 度（黑暗露水室中保持一天，然后在20°C有光照的露水室中保持两到Ξ天），W使芽抱发芽 和感染叶片。将植物接着转移至设置为20°C的溫室，使病害发展。当病害症状完全表现于未 处理植物的第一片叶片时，基于0%至100%的病害严重度分级，评价感染程度。使用对于处 理的植物相对于未处理的植物的病害严重度之比计算病害防治百分比。
[0188]实施例B:评价杀真菌活性:小麦褐诱病(小麦叶诱菌(Puccinia triticina);同义 词:Puccinia recondita f. sp. tritici ;Bayer编码PUCCRT):
[0189] 在溫室中，使小麦植物(Yuma品种)在50 %矿质±壤/50%无±16付〇混合物中从种 子开始生长直到第一片叶完全形成，每罐7-10株幼苗。在用杀真菌剂处理之前或之后，用小 麦叶诱菌的芽抱水性悬浮液接种运些植物。接种之后，将植物保持在黑暗露水室，在22Γ、 100%相对湿度过夜，W使芽抱发芽和感染叶片。将植物接着转移至设置为24Γ的溫室，使 病害发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用和病害评估。
[0190] 实施例C :评价杀真菌活性：小麦颖枯病（小麦颖枯病菌(；Lep to sphaer i a nodorum) ;Baye;r编码LEPTNO):
[0191] 在溫室中，使小麦植物(Yuma品种)在50 %矿质±壤/50%无±16付〇混合物中从种 子开始生长直到第一片叶完全形成，每罐7-10株幼苗。在用杀真菌剂处理之后24小时，用小 麦颖枯病菌的芽抱水性悬浮液接种运些植物。接种之后，将植物保持在100%相对湿度（黑 暗露水室中保持一天，然后在2(TC有光照的露水室中保持两天），W使芽抱发芽和感染叶 片。将植物接着转移至设置为2(TC的溫室，使病害发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀 真菌剂的配制、施用和病害评估。
[0192] 实施例D:评价杀真菌活性:苹果黑星病（苹果黑星病菌(Venturia inaequalis); Bayer编码VENTIN):
[0193] 使苹果幼苗(McIntosh品种)生长于无上Metro混合物中，每罐一个植株。在试验中 使用在顶部有两片展开的新叶的幼苗(剪掉植物底端的老叶）。在用杀真菌剂处理之后24小 时，用苹果黑星病菌的芽抱悬浮液接种植物，并保持在22 °C、100 %相对湿度露水室中48小 时，然后移动至设置为20°C的溫室，使病害发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂 的配制、施用，W及对受喷洒的叶片进行病害评估。
[0194] 实施例E:评价杀真菌活性:葡萄白粉病化ncinula necator;Bayer编码UNCI肥）： [01巧]使葡萄幼苗（Carignane品种）生长于无上Metro混合物中，每罐一个植株，且在大 约一月龄时用于试验中。在用杀真菌剂处理之后24小时，通过在试验植物之上振摇来自受 感染叶片的芽抱来接种植物。将植物保持在设置于20°C的溫室中直到病害完全发展。遵循 实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，W及对受喷洒的叶片进行病害评估。
[0196] 实施例F:评价杀真菌活性：黄瓜白粉病化；rysiphe cichoracearum; Bayer编码 ERYSCI)：
[0197] 使黄瓜幼苗(Bush Pickle品种）生长于无±1日化ο混合物中，每罐一个植株，且在 12至14日龄时用于试验中。杀真菌剂处理后24小时用芽抱悬浮液接种植物。接种之后，将植 物维持在设置为2(TC的溫室中直到病害完全表现。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌 剂的配制、施用，W及对受喷洒的叶片进行病害评估。
[0198] 实施例G:评价杀真菌活性:糖用甜菜褐斑病（Cercospora beticola;Bayer编码 CERCBE)：
[0199] 使糖用甜菜植物化册8品种)生长于无上Metro混合物中，并且有规律地修剪，使植 株尺寸保持均匀，然后进行试验。在用杀真菌剂处理之后24小时用芽抱悬浮液接种植物。接 种的植物保持在22Γ露水室中48小时，接着在设置于24Γ的底部通风的透明塑料罩溫室中 培育，直到病害症状完全表现。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，W及 对受喷洒的叶片进行病害评估。
[0200] 实施例H:评价杀真菌活性：亚洲大豆诱病（豆馨层诱菌（Phakopsora pachyrhizi) ;Baye;r编码PHAKPA):
[0201] 将各技术级别的原料溶解于丙酬，接着将其与9体积的含0.011 %吐溫20的水混 合。使用自动隔间喷雾器将杀真菌剂溶液施用于大豆幼苗，直至流失(run-off)。对所有受 喷洒的植物进行空气干燥然后进一步处理。
[0202] 大豆植物(Williams 82品种）生长于无±1日化〇混合物中，每罐一个植株。使用两 周龄的幼苗进行试验。在用杀真菌剂处理之前3天接种植物或在用杀真菌剂处理之后1天接 种植物。在黑暗露水室中在22 °C和100 %相对湿度培育植物24h，接着转移至23 °C的生长室 W使病害发展。评估受喷洒的叶片的病害严重度。
[0203] 实施例1:评价杀真菌活性:小麦白粉病(Blumeria graminis f .spJritici;同义 词:Erysiphe graminis f. sp. tritici ;Bayer编码ERYSGT):
[0204] 在溫室中，使小麦植物(Yuma品种)在50 %矿质±壤/50%无±16付〇混合物中从种 子开始生长直到第一片叶完全形成，每罐7-10株幼苗。在用杀真菌剂处理之后24小时，将运 些植物通过播撒受感染的母株(stock plants)粉末而接种。接种之后，将植物保持在设置 于2(TC的溫室中，W使病害发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，W 及对受喷洒的叶片进行病害评估。
[0205] 实施例J:评价杀真菌活性：大麦白粉病（大麦白粉病菌（Blumeria graminis f .sp.hordei);同义词:Erysiphe graminis f. sp.hordei ;Bayer编码ERYSGH):
[0206] 使大麦幼苗巧arrington品种）繁殖于无上Metro混合物中，每罐有8至12株植物， 且当第一片叶完成形成时用于试验中。在用杀真菌剂处理之后24小时通过播撒受感染的母 株粉末来对接种植物进行试验。接种之后，将植物保持在设置于20°C的溫室中，W使病害发 展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，W及对受喷洒的叶片进行病害 评估。
[0207] 实施例Κ:评价杀真菌活性：大麦烫伤（Rhyncosporium secalis;Baye;r编码 畑YN沈）：
[0208] 使大麦幼苗巧arrington品种）繁殖于无上Metro混合物中，每罐有8至12株植物， 且当第一片叶完成形成时用于试验中。在用杀真菌剂处理之后24小时通过Rhyncosporium secaliS芽抱水性悬浮液来对接种植物进行试验。接种之后，在20°C、100%相对湿度将植物 保持在露水室48小时。将植物接着转移至设置为2(TC的溫室，W使病害发展。遵循实施例A 中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，W及对受喷洒的叶片进行病害评估。
[0209] 实施例^评价杀真菌活性：稻攝病(Ma即aporthe grisea;无性型：Pyricularia oryzae;Bayer编码PYRI0R):
[0210] 使稻米幼苗(Japonica品种）繁殖于无±16化0混合物中，每罐有8至14株植物，且 在12至14日龄时用于试验中。在用杀真菌剂处理之后24小时用Pyricularia oryzae芽抱水 性悬浮液来对接种植物进行试验。接种之后，在22°C、100 %相对湿度将植物保持在露水室 48小时，W使芽抱发芽和感染叶片。将植物接着转移至设置为24Γ的溫室，W使病害发展。 遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，W及对受喷洒的叶片进行病害评 估。
[0211] 实施例M:评价杀真菌活性：番茄早疫病（番茄早疫病菌(Alternaria solani); Bayer编码ALTESO):
[0212] 使番茄植物(Outdoor girl品种)繁殖于无上Metro混合物中，每罐有一个植物，且 在12至14日龄时用于试验中。在用杀真菌剂处理之后24小时用番茄早疫病菌芽抱水性悬浮 液来对接种植物进行试验。接种之后，将植物保持在100 %相对湿度(黑暗露水室中保持一 天，然后在2(TC有光照的露水室中保持两到Ξ天），W使芽抱发芽和感染叶片。将植物接着 转移至22Γ的生长室，W使病害发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施 用，W及对受喷洒的叶片进行病害评估。
[0213] 实施例N:评价杀真菌活性:黄瓜炭痘病(Glomerella lagenarium;无性型:瓜类炭 痘菌（Colletotrichum lagenarium) ;Baye;r编码C0LLLA):
[0214] 使黄瓜幼苗(Bush Pickle品种）繁殖于无±1日化0混合物中，每罐有一个植物，且 在12至14日龄时用于试验中。在用杀真菌剂处理之后24小时用Glomerella lagenarium芽 抱水性悬浮液对接种植物进行试验。接种之后，在22°C、100 %相对湿度将植物保持在露水 室48小时，W使芽抱发芽和感染叶片。将植物接着转移至设置为22Γ的生长室，W使病害发 展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，W及对受喷洒的叶片进行病害 评估。
[0215] 表1.化合物结构和外观








[1








[0234]表2.分析数据













































[0281] "Η NMR在400MHz运行，除非另有说明。
[0282] *1化NMR在lOlMHz运行，除非另有说明。
[0283] ^申醒R在376MHz运行，除非另有说明。
[0284] 表3.生物学测试的评级标准
[0285]
[0巧引表4.生物学活性高体积施用和低体积施用的PUCCRT和SEPTTR病害防治

[0289]
[0290] *PUCCRT-小麦褐诱病（化ccinia triticina)
[0291] *SEPTTR-小麦斑枯病(小麦叶斑病病原菌）
[0巧2] *1DP-施用保护剂1天
[0293] *3DC-治疗 3 天
[0294] *g/H-克每公顷 [0巧日]*ppm-份每百万份
[0巧引表5.生物学活性10化pm的病害防治
[0297]
[0298] *ALTES〇-番茄早疫病（番茄早疫病菌(Alternaria solani))
[0299] *CERC肥-糖用甜菜褐斑病(甜菜尾抱菌(Cercospora beticola))
[0300] *C0LLLA-黄瓜炭痘病（G1 omer e 11 a 1 agenar i um ;无性型：瓜类炭痘菌 (Colletotrichum lagenarium))
[0301 ] 巧RYSCI-黄瓜白粉病(黄瓜白粉病巧；rysi曲e cichoracearum))
[0302] *ERYSGH-大麦白粉病（大麦白粉病菌（Blumeria graminis f. sp.hordei);同义 词：Erysiphe graminis f.sp.hordei)
[0303] *1DP-施用保护剂1天
[0304] 表6.生物学活性-WlOOppm的病害防治
[0305]
[0306] *LEPTN〇-小麦颖枯病（Leptosphaeria nodorum)
[0307] 叩￥1?101?-稻磕病（稻磕病菌（13容1139〇1'让6容1'13 63);无性型：？71'；!_(311131'王过 oryzae)
[0308] *畑YN沈-大麦烫伤（Rhyncosporium secalis)
[0309] *UNCINE-葡萄白粉病（Uncinula necator)
[0310] *1DP-施用保护剂1天
【主权项】
1. 用于防治真菌病原体的组合物，其包括至少一种式I化合物 其中X是氛或C(0)R3; Y 是氢，C(O)R3,或 Q; Q是 Ri是氢，脂族饱和烃基，烯基，芳基，脂族饱和烃基氧基，或酰基，它们各自任选取代有〇 个、1个或多个R6; R2是氢，脂族饱和烃基，芳基，-Si (R5) 3，烯基，或酰基，它们各自任选取代有0个、1个或 多个R6; R3是脂族饱和烃基氧基或苄氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6; R4 是氢，-C(O)R5，或-CH2OC(O)R5; R5是脂族饱和烃基，脂族饱和烃基氧基，或芳基，它们各自任选取代有0个、1个或多个 R6; R6是氣，脂族饱和径基，芳基，醜基，卤素，烯基，脂族饱和径基氧基，杂芳基，杂环基，或 硫代脂族饱和烃基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R7;和 R7是氢，脂族饱和烃基，芳基，或卤素。2. 权利要求1的组合物，其中X是氢，且Y是Q。3. 权利要求2的组合物，其中R4是氢。4. 权利要求3的组合物，其中R1选自脂族饱和烃基和芳基，它们各自任选取代有0个、1个 或多个R6。5. 权利要求3的组合物，其中R2选自氢，脂族饱和烃基，芳基，和酰基，它们各自任选取代 有0个、1个或多个R 6。6. 权利要求3的组合物，其中R1选自脂族饱和烃基和芳基，它们各自任选取代有0个、1个 或多个R6，且办选自氢，脂族饱和烃基，芳基，和酰基，它们各自任选取代有0个、1个或多个 R6〇7. 权利要求2的组合物，其中R4是-C (0) R5S-CH2OC (0) R5。8. 权利要求7的组合物，其中R5选自脂族饱和烃基和脂族饱和烃基氧基，它们各自任选 取代有O个、1个或多个R6。9. 权利要求8的组合物，其中R1选自脂族饱和烃基和芳基，它们各自任选取代有O个、1个 或多个R6。10. 权利要求8的组合物，其中R2选自氢，脂族饱和烃基，芳基，和酰基，它们各自任选取 代有〇个、1个或多个R6。11. 权利要求8的组合物，其中R1选自脂族饱和烃基和芳基，它们各自任选取代有0个、1 个或多个R6，且R2选自氢，脂族饱和烃基，芳基，和酰基，它们各自任选取代有0个、1个或多个 R6〇12. 权利要求11的组合物，其中R5选自-CH3，-CH2OCH2CH 3，和-CH2CH2OCH3。13. 用于防治真菌病原体的组合物，其包括至少一种权利要求1-12的组合物和植物学 可接受的载体物质。14. 用于防治真菌病原体的组合物，其包括至少一种权利要求1-13的组合物和另一种 杀生物剂，所述另一种杀生物剂包括杀真菌剂，杀虫剂，杀线虫剂，杀蝴剂，杀节肢动物剂， 杀细菌剂及其组合。15. 根据权利要求1-14任一项的组合物，其中所述真菌病原体是以下之一:小麦斑枯病 (Leaf Blotch of Wheat)(禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola);无性型：小麦叶斑 病病原菌（Septoria tritici))，小麦褐锈病(Wheat Brown Rust)(小麦叶锈菌（Puccinia triticina))，条锈病（Stripe Rust)(小麦条锈菌(Puccinia striiformis))，苹果黑星病 (Scab of Apple)(苹果黑星病菌(Venturia inaequalis))，玉米水疱病(Blister Smut of Maize)(玉米黑粉菌（Ustilago maydis))，葡萄白粉病（Powdery Mildew of Grapevine) (葡萄白粉病（1111(3；!_111113 116〇3七01'))，大麦烫伤（831'167 3〇31(1)(大麦云纹病菌 (Rhynchospor ium secalis))，稻痕病（Blast of Rice)(稻痕病菌（Magnapor the grisea))，大豆锈病(Rust of Soybean)(豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi))，小麦颖 枯病（Glume Blotch of Wheat)(小麦颖枯病菌（Leptosphaeria nodorum))，小麦白粉病 (Powdery Mildew of Wheat)(小麦白粉菌（Blumeria graminis f · sp · tritici))，大麦白 粉病（Powdery Mildew of Barley)(大麦白粉病菌（Blumeria graminis f.sp.hordei))， 瓜类白粉病（Powdery Mildew of Cucurbits)(黄瓜白粉病（Erysiphe cichoracearum))， 瓜类炭疽病(Anthracnose of Cucurbits)(瓜类炭疽病(Glomerella lagenarium))，甜菜 褐斑病（Leaf Spot of Beet)(甜菜尾孢菌（Cercospora beticola))，番前绵疫病（Early Blight of Tomato)(番前早疫病菌(Alternaria solani))，和大麦网斑病(Net Blotch of Barley)(大麦网斑病菌(Pyrenophora teres)) D16. 根据权利要求15的组合物，其中所述真菌病原体是以下之一：小麦斑枯病（Leaf Blotch of Wheat)(小麦叶斑病病原菌（Septoria tritici))、小麦褐锈病（Wheat Brown Rust)(小麦叶锈菌(Puccinia triticina))、和大豆锈病(Rust of Soybean)(豆薯层锈菌 (Phakopsora pachyrhizi))〇17. 控制和预防真菌侵袭植物的方法，所述方法包括以下步骤:将杀真菌有效量的至少 一种权利要求1-14的组合物施用于以下位置的至少一个:植物，邻近植物的区域，适于支持 植物生长的土壤，植物的根部，和植物的叶子。
【文档编号】A01N43/22GK106028814SQ201480076190
【公开日】2016年10月12日
【申请日】2014年12月19日
【发明人】K·A·德克维尔, J·E·德洛尔布, K·G·迈耶, C·姚, R·J·海姆斯特拉, W·H·登特三世
【申请人】美国陶氏益农公司