专利名称：左旋－门冬氨酸钾镁输液针剂及制备方法
技术领域：
本发明属于电解质补充药，特别涉及一种左旋-门冬氨酸钾镁输液针剂，同时还涉及该针剂的制备方法。
背景技术：
左旋-门冬氨酸钾镁是生理生化效应较多较强的药物，适用于各种原因引起的心律失常等疾病的辅助治疗，近年本品在临床上的用途有所拓宽，如应用于慢性酒精中毒性震颤、糖尿病合并心肌病等的治疗及在心脏手术中的应用。目前临床应用的剂型为水针剂，在临床使用时容易造成二次污染，同时药液浓度过低，在临床上使用极不方便，且应用范围较窄。
本发明的另一目的在于提供该针剂的制备方法。
本发明的目的是这样实现的本发明组成包括左旋-门冬氨酸钾、左旋-门冬氨酸镁、渗透压调节剂和pH调节剂，重量份数为左旋-门冬氨酸钾0.5-10份左旋-门冬氨酸镁0.5-10份pH调节剂 适量渗透压调节剂 2.25-100份本发明为输液用针剂，pH值在5-11.5之间，最适pH值在6.2-7.8之间，其用途拓宽为适用于各种急慢性肝炎、肝内胆汁淤积、呼吸系统(对神经细胞的保护作用)、神经系统和代谢性疾病，以静脉点滴给药。其中左旋-门冬氨酸钾可选择其无水物或结晶水合物，也可以是由左旋-门冬氨酸与氢氧化钾或碳酸钾在制备注射剂时得到；左旋-门冬氨酸镁可以选择其无水物或结晶水合物，也可以是由左旋-门冬氨酸与氢氧化镁、氧化镁、碳酸镁在制备注射剂时得到；左旋-门冬氨酸钾镁渗透压调节剂是水溶性支持剂，选自甘露醇、葡萄糖、NaCl、右旋糖酐；pH值调节剂为水溶性，使左旋-门冬氨酸钾镁输液针剂pH值在机体可以承受的范围内，选自二乙醇胺、一乙醇胺、二异丙胺、二异丙醇胺、三乙醇胺、1，2-己二胺、无水碳酸钠、结晶碳酸钠、一水碳酸钠、异丙醇胺、单乙醇胺、氢氧化钠、枸橼酸钠、聚偏磷酸钠、偏磷酸钠、碳酸氢钠、磷酸氢二钠。
本发明提供的左旋-门冬氨酸钾镁输液针剂的制备方法是取处方量左旋-门冬氨酸钾、左旋-门冬氨酸镁加水搅拌，用pH调节剂调pH值至适当范围，使其溶解；另取等渗调节剂加入注射用水搅拌溶解；将上述两液混合，加入0.1-0.3％(W/V)的针用活性碳，过滤除碳，除菌，灌装于250ml硬质输液瓶中，灭菌，即得。
本发明与现有技术相比，本发明为输液用针剂，pH值在5-11.5之间，具有以下优点浓度高，剂量大，稳定性好，无污染，便于操作，适于大规模生产，应用范围广，除适用于各种原因引起的心律失常、慢性洒精中毒性震颤、糖尿病合并心肌病等的治疗及在心脏手术中的应用外，还适用于各种急慢性肝炎、肝内胆汁淤积、呼吸系统、神经系统和代谢性疾病的新领域，以静脉点滴给药。
实施例1(1)制剂处方左旋-门冬氨酸3400g氢氧化钾 65.4g氧化镁 27.8g甘露醇 50000.0g氢氧化钠 适量注射用水 250000ml
制 备 1000瓶(2)制备工艺取处方量左旋-门冬氨酸、氢氧化钾、氧化镁加注射用水15000ml，搅拌，并加40％氢氧化钠溶液调pH5-11.5，使全部溶解；甘露醇加注射用水20000ml，搅拌使其溶解；将两液体混合加0.1％针用活性碳，室温搅拌20min，过滤除碳，再过微孔滤膜除菌，补加无菌注射用水至250000ml，测定含量后，灌装于250ml硬质玻璃输液瓶中，灭菌，即得成品。
实施例2(1)制剂处方左旋-门冬氨酸钾3000g左旋-门冬氨酸镁3000g葡萄糖 25000.0g磷酸氢二钠 适量注射用水 250000ml制 备 1000瓶(2)制备工艺同实施例1。
实施例3(1)制剂处方左旋-门冬氨酸 8500g碳酸钾 288.8g氧化镁 69.6g右旋糖酐-4015000.0g异丙醇胺 适量注射用水 250000ml制 备 1000支(2)制备工艺同实施例1。
实施例4(1)制剂处方
左旋-门冬氨酸 1700g氢氧化钾 32.7g氧化镁13.9g右旋糖酐-20 15000.0g碳酸钠适量注射用水 250000ml制 备1000支(2)制备工艺同实施例1。
权利要求
1.一种左旋-门冬氨酸钾镁输液针剂，其特征在于其组成包括左旋-门冬氨酸钾、左旋-门冬氨酸镁、渗透压调节剂和pH调节剂，重量份数为左旋-门冬氨酸钾 0.5-10份左旋-门冬氨酸镁 0.5-10份pH调节剂 适量渗透压调节剂 2.25-100份
2.根据权利要求1所述的左旋-门冬氨酸钾镁输液针剂，其特征在于该针剂为输液用针剂。
3.根据权利要求1所述的左旋-门冬氨酸钾镁输液针剂，其特征在于该针剂还适用于各种急慢性肝炎、肝内胆汁淤积、呼吸系统、神经系统和代谢性疾病，以静脉点滴给药。
4.根据权利要求2所述的左旋-门冬氨酸钾镁输液针剂的制备方法，其特征在于取处方量左旋-门冬氨酸钾、左旋-门冬氨酸镁加注射用水搅拌，用pH调节剂调pH值至适当范围，使其溶解；另取渗透压调节剂加入注射用水搅拌溶解；将上述两液混合，加入0.1-0.3％(W/V)的针用活性碳，过滤除碳，除菌，灌装于250ml硬质输液瓶中，灭菌，即得。
5.根据权利要求1或4所述的左旋-门冬氨酸钾镁输液针剂及制备方法，其特征在于其pH值在5-11.5之间。
6.根据权利要求1或3所述的左旋-门冬氨酸钾镁输液针剂及制备方法，其特征在于所述的左旋-门冬氨酸钾为无水物或结晶水合物及由左旋-门冬氨酸与氢氧化钾或碳酸钾在制备注射剂时得到。
7.根据权利要求1或4所述的左旋-门冬氨酸钾镁输液针剂及制备方法，其特征在于所述的左旋-门冬氨酸镁为无水物或结晶水合物以及由左旋-门冬氨酸与氢氧化镁、氧化镁、碳酸镁在制备注射剂时得到。
8.根据权利要求1或4所述的左旋-门冬氨酸钾镁输液针剂及制备方法，其特征在于所述的渗透压调节剂为水溶性，选自甘露醇、葡萄糖、NaCl、右旋糖酐。
9.根据权利要求1或4所述的左旋-门冬氨酸钾镁输液针剂及制备方法，其特征在于所述的pH值调节剂为水溶性，选自二乙醇胺、一乙醇胺、二异丙胺、二异丙醇胺、三乙醇胺、1，2-己二胺、无水碳酸钠、结晶碳酸钠、一水碳酸钠、异丙醇胺、氢氧化钠、氢氧化钾、枸橼酸钠、枸橼酸钾、D-酒石酸钾钠、偏磷酸钾、聚偏磷酸钾、偏磷酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸铵、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾。
10.根据权利要求5所述的左旋-门冬氨酸钾镁输液针剂及制备方法，其特征在于其最适pH值在6.2-7.8之间。
全文摘要
本发明公开了一种左旋－门冬氨酸钾镁输液针剂及制备方法,其组成包括左旋－门冬氨酸钾、左旋－门冬氨酸镁、渗透压调节剂和pH调节剂,重量份数为:左旋－门冬氨酸钾1－10份;左旋－门冬氨酸镁1－10份;渗透压调节剂2.25－100份;pH调节剂适量。本发明属于电解质补充药,为输液用针剂,pH值5－11.5之间,浓度高,剂量大,稳定性好,无污染,便于操作,适于大规模生产,应用范围广,不仅适用于各种原因引起的心律失常、慢性酒精中毒性震颤、糖尿病合并心肌病等的治疗及在心脏手术中的应用,还适用于各种急慢性肝炎、肝内胆汁淤积、呼吸系统、神经系统和代谢性疾病,以静脉点滴给药。
文档编号A61P7/08GK1351867SQ0113348
公开日2002年6月5日 申请日期2001年11月22日 优先权日2001年11月22日
发明者王东凯, 于航 申请人:于航