专利名称：小儿对乙酚氨基酚肛注液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种用于小儿发热、疼痛等疾病用的解热镇痛药一对乙酚氨基酚肛注液及其制备方法。
背景技术：
对乙酰氨基酚属外周性镇痛药，解热作用类似阿司匹林，一般对轻、中度疼痛有效。目前对乙酚氨基酚药物剂型多为注射剂、口服剂。这二种剂型不太适合于小儿的治疗，因小儿年幼，畏惧注射，且注射剂使用不方便，口服给药又难以配合，往往采取强制灌服，常使药物易灌入气管或服后呕吐，难以达到服药有效剂量。且采用以上方法给药时药物均要通过肝脏，毒性较大。
发明内容
本发明旨在提供一种小儿易于接受、使用方便、效果好、毒性降低、也更安全，适用于小儿发热、疼痛等疾病的解热镇痛药一对乙酚氨基酚肛注液及其制备方法。
对乙酰氨基酚肛注液由下述组份及重量百分比制备而成对乙酰氨基酚8-12，丙二醇25-40、聚乙二醇-400 20-40、亚硫酸氢钠0.08-0.1、尼泊金甲酯0.04-0.06、乙二胺四醋酸二钠0.02-0.04，余量为水。
较优的配比为对乙酰氨基酚9.5％，丙二醇33％、聚乙二醇-40023.8％、亚硫酸氢钠0.1、尼泊金甲酯0.06、乙二胺四醋酸二钠0.04，余量为水。
制备方法如下按上述各组分配比称重，将对乙酰氨基酚投入配料罐，加入70～80℃的纯化水至规定量，搅拌12-18分钟溶解；取丙二醇，聚乙二醇-400投入配料罐，搅拌18-22分钟；将亚硫酸氢钠，尼泊金甲酯、乙二胺四醋酸二钠投入配料罐，搅拌2.5-3.5小时，灌装成每支2ml，内含对乙酰氨基酚200mg的肛注液，即为成品。
用法及用量注入距肛门口约2cm处，小儿每次一支，一日2-3次。
临床对32例3-5岁小儿因上呼吸道感染引起的发热经肛注液治疗，用药后平均30分钟内体温下降，其中26例一天内体温恢复正常，占81.3％，6例二天内体温恢复正常，占18.8％，总有效率为100％。比口服给药体温下降的时间明显缩短。
由于将药物直接注入直肠，避免了小儿肌注时的疼痛，故小儿易于接受，其总给药量的50-70％通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环起作用，不但吸收快、效果好、更避免了药物受肝脏首过的影响，毒性降低，也更安全，还避免了口服给药要采取强制灌服，使药物易灌入气管或服后呕吐，难以达到服药有效剂量的问题。
具体实施例方式
实施例1！(1)取对乙酰氨基酚20kg，投入配料罐，加入75℃的纯化水70kg，搅拌15分钟溶解；
(2)取丙二醇70kg，聚乙二醇-400 50kg投入配料罐，搅拌20分钟；(3)取亚硫酸氢钠0.2kg，尼泊金甲酯0.09kg，乙二胺四醋酸二钠0.06kg投入配料罐，搅拌3小时，罐装成每支2ml内含对乙酰氨基酚200mg的肛注液。
本品为无色或淡黄色液体。PH值为4.5～6.5实施例2(1)取对乙酰氨基酚25kg，投入配料罐，加入70～80℃的纯化水60kg，搅拌15分钟使溶解；(2)取丙二醇65kg、聚乙二醇-400 45kg，投入配料罐，搅拌20分钟；(3)取亚硫酸氢钠0.2kg、尼泊金酯0.09kg、乙二胺四醋酸二钠0.06kg，投入配料罐，搅拌3小时，送检测定含量和PH值合格后，灌装成每支2ml肛注液。
有效期 2年
权利要求
1.小儿对乙酰氨基酚肛注液，其特征在于由下述组份及重量百分比配制而成对乙酰氨基酚8-12，，丙二醇25-40，、聚乙二醇-400 20-40、亚硫酸氢钠0.08-0.1、尼泊金甲酯0.04-0.06、乙二胺四醋酸二钠0.02-0.04，、余量为水。
2.根据权利要求1所述的小儿对乙酰氨基酚肛注液，其特征在于较优的配比为对乙酰氨基酚9.5％，丙二醇33％、聚乙二醇-400 23.8％、亚硫酸氢钠0.1、尼泊金甲酯0.06、乙二胺四醋酸二钠0.04，余量为水。
3.小儿对乙酰氨基酚肛注液的制备方法，其特征在于包括以下步骤按上述各组分配比称重，将对乙酰氨基酚投入配料罐，加入70～80℃的纯化水至规定量，搅拌12-18分钟溶解；将丙二醇，聚乙二醇-400投入配料罐，搅拌18-22分钟；将亚硫酸氢钠，尼泊金甲酯、乙二胺四醋酸二钠投入配料罐，搅拌2.5-3.5小时，灌装成每支2ml，内含对乙酰氨基酚200mg的肛注液，即为成品。
全文摘要
本发明公开了用于小儿发热、疼痛等疾病用的解热镇痛药——对乙酚氨基酚肛注液及其制备方法。由以下几种配料组成主料对乙酰氨基酚、辅料丙二醇、聚乙二醇－400、亚硫酸氢钠、尼泊金甲酸、乙二胺四醋酸二钠，余量为水。药物直接注入直肠，避免了小儿肌注时的疼痛，故小儿易于接受，且药物直接经髂内静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环而起作用，避免药物受肝脏首过的影响，毒性降低，也更安全。
文档编号A61K31/165GK1506045SQ0213980
公开日2004年6月23日 申请日期2002年12月6日 优先权日2002年12月6日
发明者肖才松 申请人:长沙市泰宝制药有限公司