专利名称：苦碟子固体药物制剂及制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药提取制剂，即苦碟子固体药物制剂及制备方法。
背景技术：
在已有技术中，菊科植物苦碟子(抱茎苦荬菜)化学成分中黄酮类化合物含量较高。以苦碟子单味提取物为药用成分的药物有碟脉灵注射液，其有效成分为黄酮类化合物C27H30O16，分子量610，腺嘌呤核苷C10H13N5O4，分子量267。碟脉灵注射液经药效学研究和临床验证，具有扩张冠状血管和减少心肌耗氧量的药理作用；对脑血栓患者、眼底病患者、冠心病患者、心绞痛患者、脑梗塞患者、高血脂患者的治疗取得了较好疗效；对碟脉灵注射液急毒性试验表明，碟脉灵注射液毒性低，临床用药剂量安全可靠。但其剂型还是影响其治疗效果和稳定性，也给应用用带来不便。
发明内容
本发明的目的是针对上述不足而提供一种服用方便，疗效保证的苦碟子固体药物制剂及制备方法。
本发明的技术解决方案是苦碟子固体药物制剂由苦碟子提取物及医药上可接受的辅料制成胶囊、片剂、颗粒剂。
所述的每粒胶囊或片剂含总黄酮以芦丁计大于等于10mg，腺苷大于等于0.25mg。
所述的颗粒剂每克含总黄酮以芦丁计大于等于2mg，腺苷大于等于0.05mg。
苦碟子胶囊制备方法取抱茎苦荬菜用水煎煮二次，第一次加10-12倍量水煎煮1小时，第二次加6-8倍量水煎煮0.5小时，合并两次煎煮液，浓缩液加CaO，调pH至10，放置，高速离心，取上清液上大孔树脂用水冲洗至流出液无色，再用80％乙醇洗脱，至流出液为淡黄色，停止洗脱，洗脱液回收乙醇至流浸膏状，加95％乙醇沉淀，滤过，减压干燥，粉碎成细粉，加适量辅料，过筛，混匀，装胶囊。
苦碟子片剂制备方法取抱茎苦荬菜用水煎煮二次，第一次加10-12倍量水煎煮1小时，第二次加6-8倍量水煎煮0.5小时，合并两次煎煮液，浓缩液加caO，调pH至10，放置，高速离心，取上清液上大孔树脂用水冲洗至流出液无色，再用80％乙醇洗脱，至流出液为淡黄色，停止洗脱，洗脱液回收乙醇至流浸膏状，加95％乙醇沉淀，滤过，减压干燥，加适量辅料，制粒，压片。苦碟子颗粒剂制备方法取抱茎苦荬菜用水煎煮二次，第一次加10-12倍量水煎煮1小时，第二次加6-8倍量水煎煮0.5小时，合并两次煎煮液，浓缩液加CaO，调pH至10，放置，高速离心，取上清液上大孔树脂用水冲洗至流出液无色，再用80％乙醇洗脱，至流出液为淡黄色，停止洗脱，洗脱液回收乙醇至流浸膏状，加95％乙醇沉淀，滤过，喷雾干燥，加赋形剂，制成颗粒，装袋。
功能与主治活血止痛，清热祛瘀。适用于冠心病，心绞痛，脑梗塞，眼底病，高血脂等病状。
本发明的优点是1、在苦碟子药物制剂中增加了固体制剂，患者服用方便，药物稳定，保证疗效，临床用药更加安全。2、工艺技术中用有高速离心法、喷雾干燥法、吸附法、常温分离纯化，工艺先进，有效除杂质，提高了药物有效成分的含量。
下面将结合实施例对本发明作进一步详细描述。
具体实施例方式实施例1苦碟子胶囊制备方法取抱茎苦荬菜1000g，用水煎煮二次，第一次加10-12倍量水煎煮1小时，第二次加6-8倍量水煎煮0.5小时，合并两次煎煮液，浓缩液加CaO，调pH至10，放置，高速离心，取上清液上大树脂(D110)用水冲洗至流出液无色，再用80％乙醇洗脱，至流出液为淡黄色，停止洗脱，洗脱液回收乙醇至流浸膏状，加95％乙醇(4倍量)沉淀，滤过，减压干燥，粉碎成细粉，加适量辅料，过筛，混匀，装胶囊。
实施例2苦碟子胶囊按实施例1方法所得胶囊。每粒含总黄酮以芦丁计不得少于10mg，腺苷不得少于0.25mg。胶囊规格为0.25g/粒，口服，一次2粒，一日2次。
实施例3苦碟子片剂制备方法取抱茎苦荬菜1000g，用水煎煮二次，第一次加10-12倍量水煎煮1小时，第二次加6-8倍量水煎煮0.5小时，合并两次煎煮液，浓缩液加caO，调pH至10，放置，高速离心，取上清液上大孔树脂(D110)用水冲洗至流出液无色，再用80％乙醇洗脱，至流出液为淡黄色，停止洗脱，洗脱液回收乙醇至流浸膏状，加95％乙醇(4倍量)沉淀，滤过，减压干燥，加适量辅料，制粒，压片。
实施例4苦碟子片剂按实施例3方法所得片剂。每片含总黄酮以芦丁计不得少于10mg，腺苷不得少于0.25mg。片剂规格为0.25g/片，口服，一次2片，一日2次。
实施例5苦碟子颗粒制备方法取抱茎苦荬菜1000g，用水煎煮二次，第一次加10-12倍量水煎煮1小时，第二次加6-8倍量水煎煮0.5小时，合并两次煎煮液，浓缩液加CaO，调pH至10，放置，高速离心，取上清液上大树脂(D110)用水冲洗至流出液无色，再用80％乙醇洗脱，至流出液为淡黄色，停止洗脱，洗脱液回收乙醇至流浸膏状，加95％乙醇(4倍量)沉淀，滤过，喷雾干燥，加糖粉，制成颗粒，装袋。
实施例6苦碟子颗粒剂按实施例5方法所得颗粒剂。每克含总黄酮以芦丁计不得少于2mg，腺苷不得少于0.05mg。颗粒剂规格为10g/袋，冲服，一次1袋，一日2次。
权利要求
1.一种苦碟子固体药物制剂，其特征在于它由苦碟子提取物及医药上可接受的辅料制成胶囊、片剂、颗粒剂。
2.按照权利要求1所述的苦碟子固体药物制剂，其特征在于每粒胶囊或片剂含总黄酮以芦丁计大于等于10mg，腺苷大于等于0.25mg。
3.按照权利要求1所述的苦碟子固体药物制剂，其特征在于颗粒剂每克含总黄酮以芦丁计大于等于2mg，腺苷大于等于0.05mg。
4.一种制备权利要求1所述苦碟子固体药物制剂的方法，其特征在于取抱茎苦荬菜用水煎煮二次，第一次加10-12倍量水煎煮1小时，第二次加6-8倍量水煎煮0.5小时，合并两次煎煮液，浓缩液加CaO，调pH至10，放置，高速离心，取上清液上大孔树脂用水冲洗至流出液无色，再用80％乙醇洗脱，至流出液为淡黄色，停止洗脱，洗脱液回收乙醇至流浸膏状，加95％乙醇沉淀，滤过，减压干燥，粉碎成细粉，加适量辅料，过筛，混匀，装胶囊。
5.一种制备权利要求1所述苦碟子固体药物制剂的方法，其特征在于取抱茎苦荬菜用水煎煮二次，第一次加10-12倍量水煎煮1小时，第二次加6-8倍量水煎煮0.5小时，合并两次煎煮液，浓缩液加caO，调pH至10，放置，高速离心，取上清液上大孔树脂用水冲洗至流出液无色，再用80％乙醇洗脱，至流出液为淡黄色，停止洗脱，洗脱液回收乙醇至流浸膏状，加95％乙醇沉淀，滤过，减压干燥，加适量辅料，制粒，压片。
6.一种制备权利要求1所述苦碟子固体药物制剂的方法，其特征在于取抱茎苦荬菜用水煎煮二次，第一次加10-12倍量水煎煮1小时，第二次加6-8倍量水煎煮0.5小时，合并两次煎煮液，浓缩液加CaO，调pH至10，放置，高速离心，取上清液上大孔树脂用水冲洗至流出液无色，再用80％乙醇洗脱，至流出液为淡黄色，停止洗脱，洗脱液回收乙醇至流浸膏状，加95％乙醇沉淀，滤过，喷雾干燥，加赋形剂，制成颗粒，装袋。
全文摘要
本发明涉及一种中药提取制剂，即苦碟子固体药物制剂及制备方法。它由苦碟子提取物及医药上可接受的辅料制成胶囊、片剂、颗粒剂。其制备方法是取抱茎苦荬菜用水煎煮二次，第一次加10－12倍量水煎煮1小时，第二次加6－8倍量水煎煮0.5小时，合并两次煎煮液，浓缩液加CaO，调pH至10，放置，高速离心，取上清液上大孔树脂用水冲洗至流出液无色，再用80％乙醇洗脱，至流出液为淡黄色，停止洗脱，洗脱液回收乙醇至流浸膏状，加95％乙醇沉淀，滤过，减压干燥，粉碎成细粉，加适量辅料，过筛，混匀，装胶囊或压片，或喷雾干燥，加赋形剂，制成颗粒。具有服用方便，药物稳定，工艺先进，提高了药物有效成分的含量的特点。
文档编号A61P9/00GK1520853SQ0311099
公开日2004年8月18日 申请日期2003年2月4日 优先权日2003年2月4日
发明者华玉强, 季淑霞 申请人:通化白山药业股份有限公司