专利名称：预防和治疗非典型肺炎及其它病毒传染性疾病的复方制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及预防和治疗严重急性呼吸系统综合症(SevereAcute Respriratory Syndrome(简称“非典型肺炎”SARS)及其它病毒传染性疾病的药物。
本发明提供的上述复方制剂包括有以下有效成分前列地尔、利巴韦林和左旋氧氟沙星，辅料及赋形剂有2-羟丙基-β-环糊精、右旋糖酐40、甘露醇及注射用水，各种成分的重量配比为前列地尔0.03-0.1克利巴韦林250-500克左旋氧氟沙星5-10克2-羟丙基-β-环糊精 20-40克右旋糖酐40 20-40克甘露醇 20-40克注射用水2500-5000克本发明还提供了该复方制剂的制备方法，该制备方法经过以下工艺步骤1、将上述成分按所需重量计量秤取；2、将前列地尔用无水乙醇溶解成近饱和溶液；3、将2-羟丙基-β-环糊精用注射用水溶解成近饱和溶液；4、将右旋糖酐40、甘露醇用注射用水溶解完全，并进行溶液体积定量，再加入溶液总体积0.3％的的活性炭(W％V)；在115-125℃下蒸汽灭菌20-30分钟；灭菌后用0.45μm膜滤除活性炭，冷却至室温，用灭菌注射用水在无菌室内调整至过滤溶液总体积与灭菌前总体积相同；5、将含有前列地尔的无水乙醇溶液滴加到2-羟丙基-β-环糊精近饱和溶液中，边滴加边搅拌，直至前列地尔溶解完全，再加入利巴韦林和左旋氧氟沙星，搅拌溶解均匀；6、将第5步骤制得的溶液加入到第4步骤制得的溶液中，搅拌均匀，调PH值4.0-8.0后，将药液在无菌条件下用0.22μm膜过滤除菌；7、除菌后药液在无菌条件下进行灌装并半加胶塞，再在冻干机组中-40℃-+40℃、2Pa-50Pa下真空冷冻干燥至水分≤2％，压塞、轧盖，检验合格后包装入库。
本发明提供的复方制剂在预防和治疗非典型肺炎及其它传染性疾病的协同作用机理如下前列地尔对进入人体SARS病毒可有效地抑制免疫复合物形成，并有效从血液中清除此类病毒的免疫复合物，保护人体免疫系统不被病毒损害，这样人体感染到病毒后，使病毒在没有对人体形成致病浓度时便被有效地清除掉；极少量病毒残留在人体内由于利巴韦林广谱抗病毒作用，是病毒的复制与传播受抑制。前列地尔增加人体血液中载氧量，改善人体及肺部血液循环、微循环，保护人体肺部细胞作用，增强人体基础抵抗力，大大降低SARS病毒感染率及传播率，可全面、综合预防SARS病。
对患有SARS病的病人，前列地尔具有治疗肺病变引起肺阻塞病、哮喘，可以治疗严重肺病变引起的呼吸窘迫综合症，前列地尔还可以治疗肝脏、心脏、肾脏病变并发的SARS病，减缓因SARS病引起的肝脏、心脏、肾脏衰竭，可大大降低SARS病死亡率；利巴韦林可以有效地抑制SARS病毒复制和传播，可缩短发热期；左旋氧氟沙星可有效地杀灭细菌，从而消除病变引起的细菌感染，使病情不会恶化，大大提高SARS病治愈率和治愈速度。
综上所述，本发明的优点是1、配方新颖独特，各组分相互补充，协同接力，使得预防和治疗效果具有全面性、综合性、全过程性，对严重急性呼吸系统综合症的预防和治疗针对性强；2、本发明提供的复方制剂用于综合预防SARS病，可大大降低发病率，有效地阻断SARS病传播和感染；3、本发明提供的复方制剂用于综合治疗SARS病，可大大提高治愈率，有效缩短治愈时间，减轻病情对肌体的损害程度，降低死亡率；4、制备工艺简单，易于操作，将本发明药物制成冻干针剂，起效快，疗效显著，便于医生指导下使用。
6、将第5步骤制得的溶液加入到第4步骤制得的溶液中，搅拌均匀，调PH值4.0-8.0后，将药液在无菌条件下用0.22μm膜过滤除菌；7、除菌后药液在无菌条件下进行灌装并半加胶塞，再在冻干机组中-40℃-+40℃、2Pa-50Pa下真空冷冻干燥至水分≤2％，压塞、轧盖，检验合格后包装入库。
权利要求
1.一种预防和治疗非典型肺炎及其它传染性疾病的复方制剂，其特征在于它的有效成分为前列地尔、利巴韦林和左旋氧氟沙星，辅料及赋形剂包括有2-羟丙基-β-环糊精、右旋糖酐40、甘露醇以及注射用水，各种成分的重量配比为前列地尔0.03-0.1克利巴韦林250-500克左旋氧氟沙星5-10克2-羟丙基-β-环糊精 20-40克右旋糖酐40 20-40克甘露醇 20-40克注射用水2500-5000克。
2.根据权利要求1所述的预防和治疗非典型肺炎及其它传染性疾病的复方制剂，其特征在于所述原料前列地尔的纯度为99.5％。
3.根据权利要求1所述的预防和治疗非典型肺炎及其它传染性疾病的复方制剂，其特征在于所述原料利巴韦林的纯度为98.5-100.5％。
4.根据权利要求1所述的预防和治疗非典型肺炎及其它传染性疾病的复方制剂，其特征在于所述原料左旋氧氟沙星的纯度为98.0％以上。
5.根据权利要求1所述的预防和治疗非典型肺炎及其它传染性疾病的复方制剂，其特征在于所述原料2-羟丙基-β-环糊精、右旋糖酐40和甘露醇为针剂型药物。
6.一种如权利要求1所述的预防和治疗非典型肺炎及其它传染性疾病的复方制剂的制备方法，其特征在于经过以下工艺步骤完成(1)按所需重量计量秤取各种原料；前列地尔 0.03-0.1克利巴韦林 250-500克左旋氧氟沙星 5-10克2-羟丙基-β-环糊精 20-40克右旋糖酐40 20-40克甘露醇 20-40克注射用水 2500-5000克；(2)将前列地尔用无水乙醇溶解成近饱和溶液；(3)将2-羟丙基-β-环糊精用注射用水溶解成近饱和溶液；(4)将右旋糖酐40、甘露醇用注射用水溶解完全，并进行溶液体积定量，再加入溶液总体积0.3％的的活性炭(W％V)；在115-125℃下蒸汽灭菌20-30分钟；灭菌后用0.45μm膜滤除活性炭，冷却至室温，用灭菌注射用水在无菌室内调整至过滤溶液总体积与灭菌前总体积相同；(5)将前列地尔无水乙醇溶液滴加到2-羟丙基-β-环糊精近饱和溶液中，边滴加边搅拌，直至前列地尔溶解完全，再加入利巴韦林和左旋氧氟沙星，搅拌溶解均匀；(6)将第5步骤制得的溶液加入到第4步骤制得的溶液中，搅拌均匀，调PH值4.0-8.0后，将药液在无菌条件下用0.22μm膜过滤除菌；(7)除菌后药液在无菌条件下进行灌装并半加胶塞，再在冻干机组中-40℃-+40℃、2Pa-50Pa下真空冷冻干燥至水分≤2％，压塞、轧盖，检验合格后包装入库。
7.根据权利要求6所述的预防和治疗非典型肺炎及其它传染性疾病的复方制剂的制备方法，其特征在于所述有效成分前列地尔的纯度为99.5％。
8.根据权利要求6所述的预防和治疗非典型肺炎及其它传染性疾病的复方制剂的制备方法，其特征在于所述有效成分利巴韦林的纯度为98.5-100.5％。
9.根据权利要求6所述的预防和治疗非典型肺炎及其它传染性疾病的复方制剂的制备方法，其特征在于所述有效成分左旋氧氟沙星的纯度为98.0％以上。
10.根据权利要求6所述的预防和治疗非典型肺炎及其它传染性疾病的复方制剂的制备方法，其特征在于所述2-羟丙基-β-环糊精、右旋糖酐40和甘露醇为针剂型药物。
全文摘要
一种用于预防和治疗严重急性呼吸系统综合症SARS的复方制剂，它由以下原料制成前列地尔0.03－0.1克、利巴韦林250－500克、左旋氧氟沙星5－10克及辅料2－羟丙基－β－环糊精20－40克、右旋糖酐40 20－40克、甘露醇20－40克、注射用水2500－5000克。本发明用于预防和治疗“非典型性肺炎”具有以下显著优点各组分相互补充，协同接力，使得预防和治疗效果具有全面性、综合性、全过程性，针对性强；可大大降低发病率，有效阻断SARS病传播和感染；提高治愈率，缩短治愈时间，减轻病情对肌体的损害，降低死亡率；将本发明药物制成冻干针剂，起效快，疗效显著，便于医生指导下使用。
文档编号A61K31/7056GK1446542SQ03122869
公开日2003年10月8日 申请日期2003年5月7日 优先权日2003年5月7日
发明者蔡海德 申请人:蔡海德