专利名称：治疗急慢性支气管炎的药物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及的是一种以天然药物原料提取物为有效药用成分的治疗急慢性支气管炎的药物及其制备方法。
背景技术：
急慢性支气管炎是呼吸道系统疾病中的常见病、多发病。临床上主要表现为呼吸困难、多痰、气喘。目前的治疗药物，主要是支气管解痉剂、激素、抗菌素和喷雾剂等，这类药物虽可使病人当时的症状有所缓解，但往往是见效快，复发也快。
在中医药中可用于治疗支气管炎的药物品种的有关报导较多，如满山红、烈香杜鹃、紫花杜鹃、照山白等。但这些药物原料中除含有可具有止咳成分的槲皮素、槲皮苷、金丝桃苷等黄酮类化合物，以及具有去痰功能的黄芪苷和平喘成分的莨菪亭、山奈酚外，最大的问题是或多或少都还含有有毒成分梫木毒素。梫木毒素是一种剧烈的心脏-神经毒成分，中毒表现为剧烈的呕吐、休克、心跳微弱而慢，呼吸浅快呈痉挛性呼吸。经中国医学科学院药物研究所实验证明，小鼠口服梫木毒素的LD50为4.5mg/公斤，静脉注射LD50为0.345mg/公斤，远比氰化物的毒性大。例如，在亚急性毒性方面的实验结果显示，即使是报导中称已不含有梫木毒素的满山红，在相当于临床用量的40-80倍时对大鼠的肝肾功能及病理检查及体重仍有一定的影响，证明其中仍含有至少是微量的梫木毒素。这就给用药，特别是对长期用药的患者带来潜在或远期的不安全因素。此外，在目前所掌握的资料中，对满山红、烈香杜鹃等药用原料，也仅有采用提取其挥发油作为有效药用成分，而无法采用其黄酮成分的报导；而对照山白、紫花杜鹃等药用原料也仅有以采用水提物作为有效药用成分使用，而未见有对其挥发油利用的报导。
发明内容
根据上述情况，本发明将提供一种含有新的有效药用成分的治疗的治疗急慢性支气管炎的药物及其制备方法。经实验和对比，该药物的最大优越性可在于其中不含有毒的梫木毒素成分，不仅安全性更高，且疗效也更为理想。
本发明治疗急慢性支气管炎的药物，是以凉山杜鹃的提取物为有效药用成分，与药物中可接受的辅助性添加成分共同混合组成。这里所说的凉山杜鹃的提取物，可以包括用各种方法得到的凉山杜鹃药物原料中所含有的挥发油成分，以及以常规方式由其水煎液再经较高浓度的乙醇进行纯化处理后所得到的醇溶性提取物成分中的至少一种。本发明中所说的该治疗用药物，可以包括如常用的口服液、颗粒冲剂、片剂、胶囊剂、滴丸等固体或液体形式的口服制剂形式药物，还包括以常规方法由上述的有效药用成分制备得到的注射液形式的制剂等多种药物剂型。
凉山杜鹃，是一种杜鹃花科杜鹃花属的植物。经检测和对比试验结果表明，以不同的提取方法，可分别得到具有不同的有效药用成分，其中包含上述各种有效的药用成分，如具有止咳的槲皮素、槲皮苷、金丝桃苷等黄酮类化合物成分，具有去痰功能的黄芪苷成分，以及具有平喘的莨菪亭、山奈酚等成分，而且经反复的对比试验结果显示，其最突出的优点在于不含有毒的梫木毒素成分。
上述的药物组成中，虽然所说的有效药用成分可以采用为以各种方法得到的凉山杜鹃药物原料中所含有的挥发油成分，和/或以常规方式由其水煎液再经较高浓度的乙醇进行纯化处理后所得到的醇溶性提取物成分，但进一步的实验结果显示，其中所说的该挥发油成分以采用控制在相对密度为0.935-0.950，以及折光率为1.500-1.520范围内的挥发油，和/或使所说的该水煎取液中的醇溶性提取物成分中总黄酮成分的重量含量为55.0％-65.0％，且其中的槲皮素和山奈酚的总重量为总黄酮成分重量的10.4％-14.3％时最为理想。
以上述的提取物作为有效药用成分，根据不同制剂的需要，与相应的辅助添加成分混合后，即可得到相应形式药物制剂。如与常用的各种崩解剂、赋形剂、润滑剂、粘合剂、表面活性剂、稀释剂、填充剂等混合，可制成相应的片剂、丸剂、胶囊剂等固体型口服制剂；与常用的表面活性剂、稀释剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂等混合后，即可得到相应的如水剂或糖浆等液体型的口服制剂，或是相应的固体颗粒型的冲剂。
在上述所说的药物中，可以作为具体参考实例之一的形式，是以所说的挥发油为有效药用成分，与相应制剂中可以接受的辅助添加成分混合组成滴丸制剂形式的口服药物，其挥发油含量为20-30毫克/丸。
可以作为具体实例参考的其他实例形式，是以所说的水煎取液中的醇溶性提取物成分为有效药用成分，与相应制剂中可以接受的辅助添加成分组成口服制剂形式的药物，其药物制剂的每一物理单元中总黄酮成分的含量采用以槲皮素计为8-12毫克。这里所说的口服制剂药物可包括如片剂、硬胶囊制剂等固体剂型的口服药物制剂，也可以为上述常用的液体剂型或颗粒型的冲剂等口服药物制剂。其中，所说的各药物制剂形式中的每一物理单元的含义，对于固体制剂形式的药物而言，是指药物制剂的一片或一粒等；对于液体制剂形式的药物而言，是指通常采用的以每10毫升为一包装单元的一支或是颗粒型冲剂的每10克为一包装单位。
在上述所说的药物中，可以作为最佳的一种具体参考实例形式，是所说的有效药用成分由所说的挥发油成分和水煎取液中的醇溶性提取物成分共同组成，并与可以接受的如植物油等适当的辅助添加成分组成滴丸或软胶囊等制剂形式的口服药物。其中，其药物制剂的每一物理单元中含有的挥发油为8-12毫克，并还含有以槲皮素计为8-12毫克的总黄酮成分。其中所说的药物制剂的每一物理单元的含义同上。
除上述的多种口服药物制剂形式实例外，本发明上述的药物还可以为采用以所说的水煎取液中的醇溶性提取物成分为有效药用成分，与注射剂中常用的适当溶剂和附加剂相配合，还可以得到相应的注射剂形式的药物制剂，其中以采用总黄酮成分含量以槲皮素计为8-12毫克/毫升的形式为佳。
如上述，作为本发明所说药物组成中的有效药物成分的凉山杜鹃提取物，可以采用以凉山杜鹃为原料，由目前已有报导和/或采用的多种方法，提取得到中所含有的挥发油成分和/或水煎液的醇溶性提取物成分。其中，可供具体实施时参考采用的一种方法，是以凉山杜鹃为原料，用常规方式的水蒸汽蒸馏方法收集其挥发油成分，再将水蒸汽蒸馏后剩余物中的水溶液用体积含量70％～90％的乙醇，最好是采用75％～85％的乙醇进行处理，然后将得到的乙醇溶液除去乙醇，得到所说的水煎取液中的醇溶性提取物有效药用成分，将所得到挥发油成分和/或水煎取液中的醇溶性提取物有效药用成分与药物可接受的辅助性添加成分以所需比例用量混合，制备成相应制剂形式的药物。
在上述的制备方法中，还可以进一步作为实施时的参考方式的，是所说的对水蒸汽蒸馏后剩余物中的水溶液用体积含量70％～90％的乙醇进行处理时，可以采用先将该水溶液用孔径为8-10纳米的吸附树脂，例如目前常用的D101或D201等型号的大孔吸附树脂进行吸附处理，并用蒸馏水充分洗涤树脂，例如通常可以用2-5倍柱床体积的蒸馏水对吸附数值进行洗涤，然后再用体积含量为70％～90％的乙醇对吸附树脂进行洗脱，并收集乙醇洗脱液。挥除或回收收集液中的乙醇，即得到所说的水煎液经乙醇纯化处理后的醇溶性提取物成分。
除此以外，所说的对该水蒸汽蒸馏后剩余物中的水溶液用体积含量70％～90％的乙醇处理时，也可以采用先将水溶液浓缩，然后加入乙醇至混合溶液中乙醇的体积含量达到70％～90％，使其充分混合并沉淀后，收集澄清的乙醇溶液的方式，继续进行后续除去乙醇的处理，同样可以得到所说的水煎液经乙醇纯化处理后的醇溶性提取物成分。此处所说的处理前先对水溶液进行浓缩，目的只是为减少后续用乙醇处理时的乙醇用量，因此这里对所说的该浓缩处理过程并无过多的要求，可以在常压或减压条件下，将水溶液的体积浓缩至适当的程度即可。
对本发明的上述药物进行了以下的研究1.所含成分对照分析试验分别取凉山杜鹃和照山白两药用原料叶的粗粉5g，加1g碳酸钙，加乙醇50ml，水浴上回流2小时，滤过，残渣再加乙醇50ml，回流1小时，合并滤液。取半量的该乙醇提取液减压浓缩至5ml，加入等量蒸馏水，再加入足量的乙酸铅饱和水溶液，滤过，滤液用硫酸钠饱和水溶液脱铅后，滤过，滤液浓缩至5ml，氯仿提取，热提30分钟，用无水硫酸钠脱水，蒸干后，残渣溶于甲醇0.25ml中，供点样用。另分别取浸木毒素-1(a)和莨菪亭标的对照准品(b)，分别用乙醇将其配制成浓度为1mg/ml的溶液，作为标准对照用样品溶液。将上述四种样液在硅胶G(青岛海洋化工厂)薄层层析板端点样后，用己烷-甲醇-乙酸乙酯(体积比5∶1∶4)作为展开剂推进，展开距离20cm。以10％三氯化锑-氯仿液作显色剂，于105℃烘干，显棕红色斑点。在254nm波长的紫外光灯下呈桔红色者为梫木毒素-1，莨菪亭呈亮蓝色荧光。
取另外半量的该乙醇提取液，减压浓缩至干，残渣用热水洗，浓缩至5ml，用乙酸乙酯提取，经无水硫酸钠脱水，滤过，减压浓缩至干，残渣溶于甲醇0.5ml中，供点样用。吸附剂聚酰胺薄膜(浙江黄岩化学实验厂)。展开剂；氯仿-丁酮-乙酰丙酮(16∶1∶5∶1)。展距8cm。展开后在紫外光灯(254nm)下观察总黄酮成分中的相应斑点。其中a为浅棕黄色斑点的槲皮素标对照准品，b为棕色斑点的金丝桃甙对照标准品。
上述的薄层层析展开图示分别如图1和图2所示。
此试验结果显示，本发明所用的凉山杜鹃提取物中不含有毒性的梫木毒素-1，但含有具有抗胆碱和松弛平滑肌的作用莨菪亭有效成分。
2.急性毒性实验(1)本发明药物的凉山杜鹃总黄酮对小白鼠口服急性毒性实验健康无伤小白鼠50只，体重18-22克，雌雄各半，禁食12小时后按体重随机分成五组，分别按不同剂量用40％的总黄酮溶液一次灌胃，在20℃的常温下，观察灌胃后动物的一般活动情况及记录24小时内各组动物的死亡率，用寇氏法(Karber)求其LD50为17.83±2.35克(相当于800克生药)/千克。照山白药物对照组的LD50为3.25±0.42克(相当于233克生药)/千克。
(2)本发明药物的凉山杜鹃浸膏对小白鼠口服急性毒性实验。
健康无伤小白鼠50只，体重18-22克，雌雄各半禁，食12小时后按体重随机分成五组，分别按不同剂量用50％的水浸膏溶液分7次连续灌胃7天，观察3天内的死亡率，按寇氏法得LD50为11.45±1.28克(相当于600克生药)/千克，照山白对照组为0.208±0.015克(相当于生药25克)/千克。
(3)凉山杜鹃浸膏对麻醉犬呼吸、血压及心电图的影响选择健康无伤，体重分别为10.0与14.5公斤的雄犬2只，用3％戊巴妥钠30毫克/千克的剂量，隐静脉注射麻醉后，切开气管记录呼吸，颈总动脉插管与汞压计连接记录血压，用II导联与V3胸导联分别记录心电变化，实验在30℃-32℃室温下进行，实验过程中从静脉输入少量生理盐水。
记录正常(给药前)的呼吸、血压曲线心电(II、V3)后，即用30％的凉山杜鹃浸膏按10毫克(相当于生药520克)/千克分二次灌胃，两次灌胃的间隔时间为1小时，然后于灌胃后每隔1小时测定血压、呼吸、心电各一次，连续测定6次，结果未发现杜鹃灌胃对犬的血压、呼吸及心电有明显影响。
3.亚急性毒性实验健康家兔50只，体重1.5～2.0公斤，雌雄各半，分别进行血象(血红蛋白、白细胞总数)、肝功(谷丙转氨酶)、肾功(血中非蛋白氮)、心电图(II、V3)测定后，选择上述测定在正常范围内的家兔34只随机抽样分为二组。给药组动物20只，每天用50％浸膏液6毫升(相当于生药314克)/公斤，灌胃一次，连续45天；未给药动物14只作为对照组，两组动物每周称重一次，给药一个月时对两组动物分别测定血象、肝肾功能及心电图一次，并分别处死3只，取心、肝、脾、肺、肾、气管等组织切片进行病理学检查。结果凉山杜鹃对家兔口服用药一个月及一个半月，对肝肾功能、血象及体重变化均无正常影响，组织病理学检查结果与对照组比较均未见异常。
上述的毒性实验结果表明，本发明药物中的凉山杜鹃提取物与目前已有使用的照山白药物比较，其毒性明显更小，从另一角度也证明了其中不含有梫木毒素。
4.药效学实验(1)小鼠祛痰试验(酚红法)给小白鼠皮下注射一定量的酚红，以气管内酚红排除量为指标判断祛痰效果，结果如表1。
表1 小鼠的祛痰试验(酚红法)结果
(2)小鼠止咳试验(氨雾法)系列用恒压条件下喷氢化氨雾造成小鼠咳嗽反应，以引起半数小鼠咳嗽的喷雾时间(ED50)为指标，结果如表2所示。
表2 小鼠的止咳试验(氨雾法)结果
(3)平喘试验豚鼠在服用莨菪亭后1小时内吸入组织胺气雾引起的喘息和抽搐症状均有一定的保护作用，但作用强度不如氨茶碱。此外，对豚鼠离体回肠收缩实验也表明，给凉山杜鹃水浸膏2g(相当于生药105克)/kg，有解痉作用。其作用与抗组织氨、乙酰胆碱及5-羟色氨的作用效果比较接近。
另外通过对猫及大白鼠电刺激喉上神经试验也证明，本发明药物的有效药用成分凉山杜鹃提取物有显著镇咳作用。同时，该结果也表明本药镇咳作用部位并非由于降低了气管内有关感受器的敏感性，提示其作用可能是通过直接作用于中枢神经系统物的结果。本发明药物的祛痰效果为促进纤毛粘液的功能，具有促进纤毛粘液功能的成分可能系凉山杜鹃中所含槲皮素。
本发明药物对豚鼠的组织胺致喘的平喘效果，说明本药有显著松弛呼吸道平滑肌的作用，有一定的抗乙酰胆碱、抗组织胺的作用，是因为本发明药物的有效药用成分中含有莨菪亭成分，而莨菪亭具有抗胆碱和松弛平滑肌的作用，黄酮类中的槲皮素也有报导能抑制肾上腺素的代谢酶-儿茶酚胺氧甲基转移酶，从而使肾上腺素的破坏减少，因此，显示松弛呼吸道平滑肌的效应。
此外，通过对凉山杜鹃的水提取物对家兔PCA试验(被动皮肤过敏实验)也发现其无抑制作用，初步提示本药的平喘作用与免疫关系不大，而与其所含的莨菪亭、槲皮素等的抗介质作用有较密切的关系。
5.临床观察观察对象临床观察70例，其中慢性支气管炎患者40例，急性支气管炎患者16例，支气管哮喘患者14例，其中男36例，女34例，年龄8-75岁，平均54岁。70例患者中有37例中医辨证为痰热型，33例属寒痰型。
症状体征判定无(-)，轻(+)，明显(++)，严重(+++)；疗效标准判定痊愈症状体征消失；显效+++→+；有效++→+；无效症状体征没有变化。
实验的治疗方法所有患者均口服含凉山杜鹃水煎液的醇溶总黄酮成分的口服液药物，每次10ml(总黄酮含量为以槲皮素计≥6mg/10ml)，每日3次，连服1-2周，服用期间停用其他相关药物。
实验治疗结果；本发明口服液药物对咳、痰、喘症状有良好的治疗作用，70例患者治疗1-2周后痊愈28例(40％)，显效13例(18.57％)，有效17例(24.29％)，无效12例(17.14％)，总有效率为82.86％。
在此基础上，进一步分项观察的本发明上述口服液对急慢性支气管炎的咳、痰、喘等三个主要症状的疗效，结果见表3。
表3 本发明口服液对咳、痰、喘三主症的疗效
本发明药物与目前已有使用的几种其它杜鹃科药物综合实验结果的比较数据如表4所示。
表4本发明药物与现有几种其它杜鹃科药物的综合比较
(注LD50的值为小鼠灌胃口服)上述的实验结果已充分显示，本发明所提供的治疗急慢性支气管炎药物与目前所用的多种其它杜鹃类药物相比，明显不含有毒成分梫木毒素，而且即使与显示有梫木毒素检测的这些药物比较，不仅毒性显著较低，安全性大为提高，而且在镇咳、祛痰、平喘等综合功效方面也明显优于这些药物。同时，由于可使凉山杜鹃药用原料中的挥发油及总黄酮等各种形式的有效药用成分都能得到充分利用，充分提高了药物原料的利用率，也有利于药物疗效的提高。特别是在制备方法中采用大孔树脂技术进行提取、分离和纯化有效部位的总黄酮，使可测的有效成分含量大于50％，最大限度地除去杂质，保留有效成分，大大减少服用量，解决了中药粗、大、黑的问题。
根据上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出多种形式的修改、替换或变更。
以下结合由附图所示实施例的具体实施方式
，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。
图1是本发明药物与同类药物所含成分的一种薄层层析展开图。图中a为浸木毒素-1，b为莨菪亭；1.凉山杜鹃提取物的药液试样，2.照山白提取物的药液试样，3.烈香杜鹃提取物的药液试样，4.紫花杜鹃提取物的药液试样图2是本发明药物与同类药物所含总黄酮成分的薄层层析展开图。图中a为槲皮素；b为金丝桃甙；1.凉山杜鹃提取物的药液试样，2.照山白提取物的药液试样，3.烈香杜鹃提取物的药液试样，4.紫花杜鹃提取物的药液试样
具体实施例方式
实例1 口服液药物制剂取凉山杜鹃1000g，加水12倍，通入水蒸气进行蒸馏，连续蒸馏6小时提取挥发油，将收集的挥发油过滤，置于棕色玻璃瓶中，存放于4℃冰箱待用。药渣加10倍水煎煮1小时，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.1-1.2(70-80℃)的清膏，加入适量的枸橼酸调整pH值至～4.5，加入清膏重3倍量2％的明胶溶液，边加边搅拌，使反应充分后，加乙醇使含量(v/v)为70-90％，最佳可为75-85％，静置72小时，滤过，滤液减压回收乙醇浓缩止约600ml，静置24小时，滤过，滤液加蔗糖及苯甲酸钠，煮沸使溶解，加水至1000ml。滤过，灌封，灭菌，即得。该口服液内含总黄酮以槲皮素计，槲皮素含量为0.8-1.2mg/ml。
实例2注射液药物制剂取凉山杜鹃1000g，加无热源的蒸馏水12倍，通入水蒸气进行蒸馏，连续蒸馏6小时提取挥发油，将收集的挥发油过滤，置于棕色玻璃瓶中，存放于4℃冰箱待用。药渣加10倍无热源的蒸馏水煎煮1小时，滤过，加无热源的蒸馏水止6000ml。混匀每250ml药液相当于10g药材，通过装有孔径为8-10纳米的常用的D101或D201等型号的大孔吸附树脂吸附后，用2-5倍柱床体积的蒸馏水洗涤未结合的成分和杂质，用75.0％-85.0％的乙醇(v/v)洗脱并收集乙醇洗脱液，洗脱液减压回收乙醇止干，真空干燥得干粉，其总黄酮含量为55.0％-65.0％(w/w)。其中槲皮素和山奈酚的总含量为10.4％-14.3％。取干粉加注射用水溶解100ml，调PH6-7，加0.5％活性炭吸附半小时，滤过，滤液加适量的注射用水至体积为，精滤，灌封于安瓿中，100℃30分钟灭菌，即得。采用比色法测定总黄酮的含量，HPLC法测定槲皮素和山奈酚的含量，其含量为槲皮素和山奈酚的总含量不得少于8-12mg/ml，相当于生药1.0g-1.5g。
实例3滴丸药物制剂将聚乙二醇(PEG)6000于水浴中加热至全部融化后，加入按上述方法经大孔树脂提取的凉山杜鹃提取物稠膏，搅拌均匀，随即加入凉山杜鹃挥发油混匀，迅速转移至贮液瓶中，密闭并保温在80℃，滴入冷却的甲基硅油中，收集滴丸，吸去表面的甲基硅油，干燥，包装，即得。该滴丸每丸重40mg-50mg，挥发油和槲皮素含量均为8mg-12mg/丸实例4软胶囊药物制剂将按上述方法经大孔树脂提取的凉山杜鹃提取物，浓缩成稠膏，真空干燥，研成细粉过筛，加入凉山杜鹃挥发油与适量精制实用植物油，磨匀、过筛，用软胶囊机压制成胶丸。其药物组成为按上述方法得到的凉山杜鹃挥发油10g，凉山杜鹃总黄酮175g，植物油165g，共制成1000粒。每粒为0.35g，其中含挥发油成分为8mg-12mg，含槲皮素为8mg-12mg，相当于生药1.0g-1.5g/粒。
鉴别试验采用薄层色谱法鉴别其中的黄酮类成分。去本品内容物3g，加无水乙醇20ml，密塞，超声处理30分钟，滤过，滤液浓缩至2ml，作为供试品溶液。另取凉山杜鹃对照药材1.0g，用同法制成对照药材溶液。再取槲皮素对照品，加乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法(中国药典2000版一部附录VIB)试验进行，即吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶G薄层板上，以甲苯-氯仿-丙酮-甲酸(体积比＝8∶5∶7∶1)为展开剂，展开，取出，晾干，在与对照药材、对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。喷以三氯化铝试剂，置于紫外灯一定波长下检视，供试品色谱中，分别在与对照药材及对照色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。
含量测定采用HPLC法，用十八烷基硅烷键合硅为填充剂，甲醇-磷酸为流动相检测波长为370nm理论塔板数按槲皮素峰计算应不低于4000。取本品内容3g，加无水乙醇20ml，密塞，超声处理30分钟，滤过，滤液浓缩至2ml，作为供试品溶液。另取凉山杜鹃对照药材1.0g，用同法制成对照药材溶液。再取槲皮素对照品，加乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照溶液。分别吸取上述三个样品各10μl，分别注入色谱柱上测定，即得。槲皮素的含量应不少于5mg/ml。
权利要求
1.一种治疗急慢性支气管炎的药物，其特征是以凉山杜鹃的提取物为有效药用成分，与药物中可接受的辅助性添加成分共同混合组成。
2.如权利要求1所述的治疗急慢性支气管炎的药物，其特征是所说的有效药用成分为由凉山杜鹃药物原料提取的挥发油成分和水煎取液中的醇溶性提取物成分中的至少一种，其中所说的该挥发油成分的相对密度为0.935-0.950，折光率为1.500-1.520，所说的该水煎取液中的醇溶性提取物成分中总黄酮成分的重量含量为55.0％-65.0％，且其中的槲皮素和山奈酚的总重量为总黄酮成分重量的10.4％-14.3％。
3.如权利要求2所述的治疗急慢性支气管炎的药物，其特征是以所说的挥发油为有效药用成分，与药物中可接受的辅助添加成分混合组成滴丸制剂形式的口服药物，其挥发油含量为20-30毫克/丸。
4.如权利要求2所述的治疗急慢性支气管炎的药物，其特征是以所说的水煎取液中的醇溶性提取物成分为有效药用成分，与药物中可接受的辅助添加成分组成的口服制剂药物，其药物制剂的每一物理单元中总黄酮成分的含量采用以槲皮素计为8-12毫克。
5.如权利要求2所述的治疗急慢性支气管炎的药物，其特征是所说的有效药用成分由挥发油成分和水煎取液中的醇溶性提取物成分共同组成，其与药物中可接受的辅助添加成分组成的口服药物，其中其含量为药物制剂的每一物理单元中含有挥发油8-12毫克，还含有以槲皮素计为8-12毫克的总黄酮成分。
6.如权利要求5所述的治疗急慢性支气管炎的药物，其特征是所说的口服药物为滴丸制剂或软胶囊制剂形式药物中的一种。
7.如权利要求2所述的治疗急慢性支气管炎的药物，其特征是以所说的水煎取液中的醇溶性提取物成分为有效药用成分，与药物中可接受的辅助添加成分所组成的注射剂形式的药物，其中的总黄酮成分含量为以槲皮素计8-12毫克/毫升。
8.制备权利要求1所述的治疗急慢性支气管炎药物的方法，其特征是以凉山杜鹃为原料，用常规方式的水蒸汽蒸馏方法收集其挥发油成分，再将水蒸汽蒸馏后剩余物中的水溶液用体积含量70％～90％的乙醇处理，然后将得到的乙醇溶液除去乙醇，得到所说的水煎取液中的醇溶性提取物有效药用成分，将所得到挥发油成分和/或水煎取液中的醇溶性提取物有效药用成分与药物可接受的辅助性添加成分以所需比例用量混合，制备成相应制剂形式的药物。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征是所说的对水蒸汽蒸馏后剩余物中的水溶液用体积含量70％～90％的乙醇处理时，可以采用先将该水溶液用孔径为8-10纳米的吸附树脂作吸附处理，并用蒸馏水充分洗涤树脂后，再用体积含量为70％～90％的乙醇对吸附树脂进行洗脱处理并收集乙醇洗脱液。
10.如权利要求8所述的制备方法，其特征是所说的对水蒸汽蒸馏后剩余物中的水溶液用体积含量70％～90％的乙醇处理时，采用先将水溶液浓缩，然后加入乙醇至混合溶液中乙醇的体积含量达到70％～90％，使其充分混合并沉淀后，收集澄清的乙醇溶液。
全文摘要
本发明是一种治疗急慢性支气管炎的药物及其制备方法。该药物以凉山杜鹃的提取物为有效药用成分，与药物中可接受的辅助性添加成分共同混合组成。制备时以凉山杜鹃为原料，先以常规的水蒸汽蒸馏方式收集其挥发油成分，再将蒸馏剩余物中的水溶液用体积含量70％～90％的乙醇处理，将所得的乙醇溶液除去乙醇，得到所说的水煎取液中的醇溶性提取物有效药用成分。将该挥发油成分和/或水煎取液中的醇溶性提取物有效药用成分与药物可接受的辅助性添加成分以所需比例用量混合，制备成相应制剂形式的药物。本发明药物的最大优点在于其中不含有毒的梫木毒素成分，不仅安全性更高，且疗效也更为理想。
文档编号A61P11/00GK1513518SQ03135630
公开日2004年7月21日 申请日期2003年8月21日 优先权日2003年8月21日
发明者冯艳, 秦力, 吴纬, 焦丽华, 杨刚虹, 冯 艳 申请人:四川格威药业有限公司