专利名称：一种治疗外感热病的内服药剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗外感热病的内服药剂，特别是涉及一种使用多种植物中草药原料组成的一种医用配制品。
背景技术：
祖国医学(中医)理论中的外感热病具有广泛的范畴，诸如由病毒或细菌的等引起的感冒、上呼吸道感染、下呼吸道感染、消化道感染、泌尿系感染等感染性疾病和传染性疾病，以及非感染性发热性疾病(如夏季热、中暑等)都属于外感热病之列。治疗这些外感热病，西医主要使用抗生素药剂，这就难免要引起人体的机体耐药性、肠道菌群失调等毒副作用。相比之下，中医药剂引起的这类毒副作用就小得多。
治疗外感热病的中医药剂有多种，例如由银花、黄芩、连翘的水煎提取物组成的双黄连是其中的一例，它属于清热解毒类药物，广泛用于治疗由球菌感染引起的呼吸道疾病及由病毒感染引起的肺炎等外感热病，但它的不足之处在于不具备化湿避秽、宣畅气机、调理脾胃、透热外达的功效。又例如由茵陈、栀子、金银花、黄芩提取物组成的茵栀黄注射液是其中的又一例，它属于清热化湿类药物，广泛用于治疗肝胆湿热性的外感热病，但它的不足之处在于不适用于上、下呼吸道感染及感冒等外感热病。又例如，由牛黄、水牛角、珍珠母、黄芩、金银花、山栀、板兰根组成的药方又是一例，它属于清热解毒、开窍醒神类药物，广泛用于治疗感染性热病，但它的不足之处在于药性偏凉，不适宜于脾胃虚寒的患者。
本发明运用中医学理论，对于治疗外感热病的策略是在清法的基础上，配合化湿法，使清热与化湿两法联合运用并集合清、透、利、调于一体，最后选定清代俞根初所著《通俗伤寒论》中的“蒿芩清胆汤”的配方为主体，即采用青蒿、竹茹、半夏、茯苓、黄芩、枳实、陈皮、碧玉散共八种中药作为主体配方，再另外增加由银花等1至6种中药材组成辅助配方，制造出一种新型的治疗外感热病的内服药剂，它能克服上述三例药剂的不足，既适用于治疗某些感染性热病，亦适用于治疗某些非感染性热病及某些传染性疾病。
提取中药材中有效活性成分的传统方法是用水煎煮，该工艺只能提取出极性较大的活性成分，并且操作温度较高使活性成分易变质。本发明改用水蒸气蒸馏法、醇性水溶液回流萃取法及减压蒸馏浓缩法，从而能全面地提(萃)取出药材中的有效活性成分，同时操作温度降低，并且操作过程隔绝空气，使活性成分的变质程度大为降低。
发明内容
本发明的目的是提供一种治疗外感热病的新型中草药制剂，特别是该药剂能治疗某些由细菌或病毒感染引起的外感急性热病；同时提供一种能够全面提(萃)取中药材中有效活性成分的综合工艺。
本发明的技术方案包括两部分药剂的配方与药剂的制备工艺。
1、药剂的配方配方是引用《通俗伤寒论》(清代俞根初编著)推荐的“蒿芩清胆汤”为主体配方，它是由八种中药组成；青蒿、竹茹、半夏、茯苓、黄芩、枳实、陈皮、碧玉散，另外再增加有一种至六种中药材组成的辅助配方，这六种中药材是银花、赤芍、鱼腥草、僵蚕、苍术、生石膏。辅助配方中的六种中药材可以是增加这六种中药材的全部种类，或是增加这六种中药材中的任一种，或是增加这六种中药材中的任意两种，或是增加这六种中药材中的任意三种，或是增加这六种中药材中的任意四种，或是增加这六种中药材中的任意五种。
所述主体配方中八种中药材的质量比例，以及所述辅助配方中六种中药材的质量比例是青蒿6-30g；竹茹9-45g；半夏5-25g；茯苓9-45g；黄芩9-45g；枳实5-25g；陈皮5-25g；碧玉散9-45g；银花0-45g；赤芍0-25g；鱼腥草0-45g；僵蚕0-25g；苍术0-25g；生石膏0-50g。
2、制剂的制备工艺(1)青蒿中挥发性油的水蒸气蒸馏法提取。取-50目青蒿粉末，在常压下进行水蒸气蒸馏，馏出物经静止分层，取上层挥发性油备用，保留青蒿残渣备用。
(2)按比例取竹茹、半夏、茯苓、黄芩、枳实、陈皮、银花、赤芍、鱼腥草、僵蚕、苍术的-50目粉末，并混入青蒿残渣，加入质量比为3.0至3.5倍的一定浓度的乙醇水溶液，在常压下回流萃取2小时至6小时，萃取液备用，完成第一次回流萃取操作。萃取残渣再加入质量比为3.0至3.5倍的一定浓度的乙醇水溶液，在常压进行第二次回流萃取操作。如此相同的操作最多可进行6次，各次萃取液集合后得萃取液总和备用，残渣弃去。所述一定浓度的乙醇水溶液是乙醇浓度为95％至10％的醇性水溶液。
(3)取萃取液总和在操作压力小于80mmHg时，减压蒸馏回收乙醇后得到富含多种有效活性成分的稠膏状物质，至此，完成减压蒸馏浓缩(操作)法，稠膏(状)物(质)备用。
(4)按比例取成药碧玉散(成分为滑石、甘草、青黛)与生石膏，粉碎、过筛得-120目细粉。与第(3)项所得稠膏物混匀，混匀的同时把第(1)项所得挥发性油均匀地喷洒其中，随后加入成型辅料淀粉、润滑剂硬脂酸镁、滑石粉后，压实后可制备片剂，包糖衣片或薄膜包衣后，制得片剂成品；或者压实后稍微破碎，过14目筛得碎粉，装入0-2号胶囊中，制得胶囊成品；或者把过14目筛得的碎粉，制成冲剂。
3、发明的优点由于本发明采用的医治方案是基于中医温病学、西医内科学、传染病学、微生物学等对急性外感热病及其合并症发病机理的认识及治疗原则，结合现代药理研究成果，从中医温病学和长期临床经验总结中，筛选出的具有清热解毒，化湿避秽，宣畅气机、透热外达作用的方药加味蒿芩清胆汤。根据现代中西医理论及药理研究成果，采取现代药理实验方法，以针对病因及对机体整体性调节为原则，选择最佳配伍剂量和加减药物，使其能最大限度发挥治疗优势，达到除具有特异性抗生效应外，充分发挥其非特异性抗生效应，综合生物效应和机体的适应性调节等作用，改变由各种物理、化学、各种病原微生物作用于机体所产生的各种病理变化，从而达到治疗目的。该药物对于治疗某些外感急性热病，具有高效、迅捷和抑杀多种细菌、病毒、对抗其毒素等多种作用，而且无耐药及菌群失调、毒副作用小，并具有调节机体免疫力的显著效果。
具体实施例方式
例1(1)取20g-50目青蒿粉末，在常压下进行水蒸馏，馏出物经静止分层，取上层挥发性油备用，保留青蒿残渣备用。
(2)取35g竹茹、18g半夏、38g茯苓、30g黄芩、18g枳实、28g陈皮、30g银花、7g赤芍、8g僵蚕、5g苍术混合，粉碎，过50目筛得粉状物，并混入上述青蒿残渣于蒸馏瓶中，加进500ml的40％乙醇溶液，在常压下回流萃取4小时后，过滤后得第一次萃取液。过滤所得药渣再放进蒸馏瓶，再加进500ml的40％乙醇溶液，在常压下回流3小时后，过滤后得第二次萃取液。把两次萃取液合并得萃取液总和共800ml备用。
(3)把所得800ml萃取液总和，在操作压力75mmHg时，减压蒸馏回收乙醇溶液至馏出物无明显乙醇气味后终止减压蒸馏，蒸馏烧杯内得深褐色稠膏状物质，趁热倒出后，冷却至室温后得35g富含活性物质的稠膏物。
(4)取30g碧玉散及生石膏15g，粉碎、过筛得-120目细粉，与上述35g稠膏物混匀，混匀的同时把第(1)项所得0.5g挥发性油均匀地喷洒其中，随后加入5g精制淀粉、0.5g硬脂酸镁，压实后制成0.5g规格的片剂，包裹薄膜包衣后，得片剂成品；或者压实后，稍微破碎，过14目筛得碎粒，装入0-2号胶囊中，制得胶囊成品；例2(1)取20g-50目青蒿粉末，在常压下进行水蒸馏，馏出物经静止分层，取上层挥发性油备用，保留青蒿残渣备用(2)取35g竹茹、18g半夏、38g茯苓、28g黄芩、28g枳实、28g陈皮、30g银花、7g赤芍、5g鱼腥草、8g僵蚕、5g苍术混合，粉碎，过50目筛得粉状物，并混入上述青蒿残渣于蒸馏瓶中，加进600ml的40％乙醇溶液，在常压下回流萃取4小时后，过滤后得第一次萃取液。过滤所得药渣再放进蒸馏瓶，再加进600ml的40％乙醇溶液，在常压下回流3小时后，过滤后得第二次萃取液。把两次萃取液合并得萃取液总和共950ml备用。
(3)把所得950ml萃取液总和，在操作压力75mmHg时，减压蒸馏回收乙醇溶液至馏出物无明显乙醇气味后终止减压蒸馏，蒸馏烧杯内得深褐色稠膏状物质，趁热倒出后，冷却至室温后得40g富含活性物质的稠膏物。
(4)取40g碧玉散及生石膏15g，粉碎、过筛得-120目细粉，与上述40g稠膏物混匀，混匀的同时把第(1)项所得0.5g挥发性油均匀地喷洒其中，随后加入5g精制淀粉、0.5g硬脂酸镁、稍微破碎，过14目筛得碎粒，装入0-2号胶囊中，制得胶囊成品；或者压实后，制成0.5g规格的片剂，包裹薄膜包衣后，得片剂成品。
本发明对某些急性外感热病的治疗效果临床资料利用本发明产品治疗顽固性高热45例，均符合国家中医药管理局医政司制定的《中医内科急诊治疗规范》中外感高热急症的诊疗标准。为门诊或急诊病人，男性28例，女性17例。发病时西医诊断上呼吸道感染24例，下呼吸道感染11例，诊断不明10例，其中32例是经西药抗生素治疗无效后治疗的病例。
治疗结果疗效标准结果根据国家中医药管理局《中医内科急诊治疗规范》制定。痊愈26例，显效12例，有效4例，无效3例，总有效率93.3％，多数病例服1剂，体温下降1℃左右，一般48小时内体温逐渐恢复正常。
权利要求
1.一种治疗外感热病的内服药剂及其制备方法，传统的治疗外感热病的内服药剂“蒿芩清胆汤”的配方是由青蒿、竹茹、半夏、茯苓、黄芩、枳实、陈皮、碧玉散共八种中药材组成，并采用传统的加水煎煮的工艺制成煎剂供内服之用。其特征在于，本发明的内服药剂的组成除采用上述八种中药作为主体配方之外，还另外增加银花、赤芍、鱼腥草、僵蚕、苍术、生石膏六种中药材作为辅助配方，同时改用水蒸汽蒸馏法、醇性水溶液回流萃取法及减压蒸馏浓缩法从所述多种中药材中获得含有有效活性成分的挥发性油或稠膏状物质后，再制成药剂学上通用的药物剂型后供内服之用。
2.根据权利要求1所述的一种治疗外感热病的内服药剂的配方，还另外增加银花、赤芍、鱼腥草、僵蚕、苍术、生石膏六种中药材作为辅助配方，其特征在于，既可以是增加这六种中药材的全部种类，或是增加这六种中药材中的任一种，或是增加这六种中药材中的任意两种，或是增加这六种中药材中的任意三种，或是增加这六种中药材中的任意四种，或是增加这六种中药材中的任意五种。
3.根据权利要求1所述的一种治疗外感热病的内服药剂的配方中所使用的多种中药，其特征在于，多种中药的质量配比是青蒿6-30g；竹茹9-45g；半夏5-25g；茯苓9-45g；黄芩9-45g；枳实5-25g；陈皮5-25g；碧玉散9-45g；银花0-45g；赤芍0-25g；鱼腥草0-45g；僵蚕0-25g；苍术0-25g；生石膏0-50g。
4.根据权利要求1所述的水蒸气蒸馏法，其特征在于，对青蒿的主要有效活性成分的萃取采用常压水蒸气蒸馏法，馏出液分层后得到挥发性油。
5.根据权利要求1所述的醇性水溶液回流萃取法，其特征在于，对竹茹、半夏、茯苓、黄芩、枳实、陈皮、银花、赤芍、鱼腥草、僵蚕、苍术的有效活性成分的萃取采用乙醇浓度为95％至10％的乙醇水溶液，常压下萃取次数为2次至6次，每次萃取时间为2小时至6小时，合并各次所得萃取液得到萃取液总和。
6.根据权利要求1所述的减压蒸馏浓缩法，其特征在于，对权利要求5所述的萃取液总和在操作压力小于80mmHg时，减压蒸馏回收乙醇后得到含有多种有效活性成分的稠膏状物质所采用的工艺方法。
全文摘要
本发明公开了一种治疗外感热病的内服药剂及其制备方法，涉及一种使用多种植物中草药材为原料来组成一种医用配制品，该内服药剂的配方由主体配方与辅助配方组成，主体配方包含有青蒿、竹茹、半夏、茯苓、黄芩、枳实、陈皮、碧玉散总共八种中药成分，辅助配方中最多可包含银花、赤芍、鱼腥草、僵蚕、苍术、生石膏总共六种中药材，该内服药剂的制备方法中包含水蒸气蒸馏法、醇性水溶液回流萃取法及减压蒸馏浓缩法，该内服药剂治疗外感热病的策略是清热与化湿两法联合运用，并集合清、透、利、调、于一体，既适用于治疗某些感染性热病，亦适用于治疗非感染性发热性疾病及某些传染性疾病，临床治疗外感顽固性高热病例45例，总有效率达93.3％。
文档编号A61P29/00GK1537609SQ03146749
公开日2004年10月20日 申请日期2003年6月23日 优先权日2003年6月23日
发明者韩雪梅, 邢国良, 王尚义, 于晓辉, 张久红, 张欣 申请人:内蒙古宇航人高技术产业有限责任公司