专利名称：促进男性勃起的外用药物的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及一种能够促进男性阴茎勃起的外用药物。
背景技术：
男性阴茎勃起功能障碍(ED)是中老年男性的常见和多发症，对勃起障碍治疗的方法很多，在临床上有口服药如西地那非(俗称“伟哥”)，这种药在治疗ED方面疗效较好，但由于是口服给药，全身性的副作用反应发生率也较高，而且起效较慢，需要在性交前约一小时服用，价格也很昂贵；另一种治疗方法是给病人阴茎海绵体注射血管扩张剂如盐酸罂粟碱、酚妥拉明和前列腺素E1以达到快速勃起，虽然这种治疗方法效果较好，但会给使用者造成疼痛、创伤和不方便使用，还可能产生感染、阴茎异常勃起和海绵体病变等严重后果；另外还有通过尿道给药的前列腺素E1外用乳膏剂，是由尼克美制药(中山)有限公司生产，商品名“比法尔”，这种药物是将前列腺素E1制成乳膏状，通过尿道给药吸收而快速促进阴茎勃起，这种外用性的药物使用方便、起效快、安全且副作用轻小，其缺点是前列腺素E1在常温下保存会降低药效，需将药物保存于冰箱中，保存很不方便且价格昂贵，限制了其使用范围。
发明内容
本发明的目的是提供一种安全、高效、保存方便、价格适中的通过外用透皮吸收促进阴茎勃起的药物。
为了达到上述自的，本发明采用将环磷腺苷或者其可药用的衍生物、修饰物采用一定的药用辅料制成外用的透皮吸收剂，通过尿道、龟头、阴茎包皮等部位吸收进入阴茎而达到促进阴茎勃起的作用。
环磷腺苷(cyclic Adenosine Monophosphate，缩写cAMP)又称环化腺苷酸，是一种动脉扩张剂，环磷腺苷常用的可药用衍生物有环磷腺苷葡胺、二丁酰环磷腺苷等，临床上常用于心绞痛和心肌梗死的辅助治疗。本发明采用环磷腺苷类药物作为扩张阴茎血管促进勃起的机理是环磷腺苷类药物经透皮吸收进入阴茎体后，使阴茎海绵体及其动脉的平滑肌舒张，增加阴茎血流量而使阴茎充血，这一效应同时引起阴茎内静脉受到压迫，导致海绵体腔隙扩张，血液滞流，从而促进阴茎勃起和坚挺。
本发明外用透皮吸收的药物，其剂型是便于使用和涂抹吸收的液体或者膏状体，包括药物上可以接受的各种水液、乳液、乳膏、凝胶、膏霜等剂型。
由于是外用透皮吸收的药物剂型，为了保证药剂的方便使用和药物的吸收利用，本发明除了主要成份环磷腺苷或其可药用的衍生物、修饰物外，至少还包括以下几种成份中的一种或多种，它们是赋形剂、透皮吸收促进剂、稳定剂、PH值调节缓冲剂、药物协同增效剂。
赋形剂是药物主要成份的载体，是用来分散主要成份和保持药物形态的载体性物质，本发明由于是外用的透皮吸收剂，可选用药物上可以接受的所有透皮吸收剂的赋形剂，例如选用水、乙醇、丙二醇、丙三醇、卡波姆、纤维素、明胶、聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、硬脂酸、硬脂酸甘油酯、液体石蜡、凡士林等中的一种或多种组合；透皮吸收促进剂是促进药物主要成份快速透过皮肤和粘膜吸收的物质，本发明可选用药物上可以接受的所有透皮吸收促进剂，例如选用乙醇、丙二醇、氮酮、油酸乙酯、油酸、N-甲基-吡咯烷酮、α-吡咯烷酮、肉豆蔻酸异丙酯、冰片、薄荷脑、十二烷基磺酸钠、聚乙二醇、聚山梨酯、山梨醇脂肪酸酯中的一种或多种租合；稳定剂是保证药物在保存期和使用过程中稳定存在、不变质、不耗损的物质，可以选用药用防腐剂、乙二胺四乙酸盐中的一种或多种组合；PH值调节缓冲剂是调节药物PH值范围以便于药物保存和接触皮肤时无刺激感，本发明可选用药物上可以接受的酸、碱、盐作为PH值调节缓冲剂，例如可以选用盐酸、氢氧化钠、枸橼酸盐、磷酸盐中的一种或多种组合；药物协同增效剂是对环磷腺苷或其衍生物、修饰物有增效协同作用的物质，本发明选用甲磺酸酚妥拉明、盐酸罂粟碱、己酮可可碱、硝普钠中的一种或多种组合做为药物协同增效剂。
本发明选用恰当的药用辅料，将环磷腺苷或其可药用衍生物、修饰物制成外用的透皮吸收剂，使用时只需将适量药剂滴入尿道或者涂抹于龟头海绵体上，通过尿道、龟头、阴茎包皮等部位吸收，达到快速促进阴茎充血勃起的目的，具有使用方便、安全高效、易于保存，价格也适宜大众性消费。
具体实施例方式
实施例1取环磷腺苷3克，丙二醇5克，氮酮3克，十二烷基磺酸钠1.5克，蒸馏水和磷酸盐缓冲剂适量。
制备方法将1.5克十二烷基磺酸钠和70克蒸馏水混合加热溶解，再将5克丙二醇、3克氮酮和3克环磷腺苷依次加入混合均匀，再用磷酸盐缓冲剂调节混合溶液的PH值在6～8之间，最后加蒸馏水至100毫升，混匀、脱气、灭菌包装即可。使用时只需从尿道口将药液滴入1～2滴，通过尿道吸收即可。
实施例2取环磷腺苷葡胺6克，甲磺酸酚妥拉明2.3克，卡波姆-940 0.8克，乙醇6克，甘油5克，聚山梨酯-80 0.2克，尼泊金乙酯0.1克，氢氧化钠水溶液和蒸馏水适量。
制备方法将0.8卡波姆-940和0.2克聚山梨酯-80与30毫升蒸馏水混合，将适量氢氧化钠水溶液加入上液，搅拌均匀，再将0.1克尼泊金乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅匀，待混合液搅拌均匀呈透明状后将6克环磷腺苷葡胺和2.3克甲磺酸酸妥拉明依次加入搅拌混匀，调节PH值在6～8后，用蒸馏水加至100毫升，充分混匀，脱气、灭菌分装即得凝胶状药剂。使用时取少量涂抹于龟头和阴茎包皮处即可。
权利要求
1.促进男性阴茎勃起的外用药物，其特征是药物的主要成份是环磷腺苷或者其可药用的衍生物、修饰物。
2.根据权利要求1所述的外用药物，其特征是药物中除了环磷腺苷或者其可药用的衍生物、修饰物以外，还包括赋形剂、透皮吸收促进剂、稳定剂、PH值调节缓冲剂、药物协同增效剂中的一种或多种。
3.根据权利要求1和2所述的外用药物，其特征是药物剂型为水液、乳液、乳膏、凝胶或者膏霜剂。
4.根据权利要求1、2和3所述的外用药物，其特征是药物是通过生殖器的尿道、龟头、阴茎包皮部位吸收的。
5.根据权利要求2所述的外用药物，其特征是赋形剂是用来分散主要成份和保持药物形态的载体性物质，可选用药物上可以接受的所有透皮吸收剂的赋形剂，优选水、乙醇、丙二醇、丙三醇、卡波姆、纤维素、明胶、聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、硬脂酸、硬脂酸甘油酯、液体石蜡、凡士林中的一种或多种组合。
6.根据权利要求2所述的外用药物，其特征是透皮吸收促进剂是促进药物主要成份快速透过皮肤和粘膜吸收的物质，可选用药物上可以接受的所有的透皮吸收促进剂，优选乙醇、丙二醇、氮酮、油酸乙酯、油酸、N-甲基-吡咯烷酮、α-吡咯烷酮、肉豆蔻酸异丙酯、冰片、薄荷脑、十二烷基磺酸钠、聚乙二醇、聚山梨酯、山梨醇脂肪酸酯中的一种或多种组合。
7.根据权利要求2所述的外用药物，其特征是稳定剂是保证药物在保存期和使用过程中稳定存在、不变质、不耗损的物质，可以选用药用防腐剂、乙二胺四乙酸盐中的一种或多种组合。
8.根据权利要求2所述的外用药物，其特征是PH值调节缓冲剂是调节药物PH值范围以便于药物保存和接触皮肤时无刺激感的物质，选用药物上可以接受的酸、碱、盐作为PH值调节缓冲剂，优选用盐酸、氢氧化钠、枸橼酸盐、磷酸盐中的一种或多种组合。
9.根据权利要求2所述的外用药物，其特征是药物协同增效剂是对环磷腺苷或其衍生物、修饰物有增效协同作用的物质，选用甲磺酸酚妥拉明、盐酸罂粟碱、己酮可可碱、硝普钠中的一种或多种组合做为药物协同增效剂。
10.根据权利要求1、2、3、4、5、6、7或8所述的外用药物，其特征是环磷腺苷的可药用衍生物、修饰物优选环磷腺苷葡胺和二丁酰环磷腺苷。
全文摘要
一种能够促进男性阴茎勃起的外用药物，药物的主要成分是环磷腺苷或者其可药用的衍生物、修饰物，选用恰当的药用辅料制成透皮吸收剂，还可选用甲磺酸酚妥拉明、盐酸罂粟碱、己酮可可碱、硝普钠中的一种或多种组合做为药物协同增效剂，通过尿道、龟头、阴茎包皮部位吸收，达到快速促进阴茎充血勃起的作用，具有使用方便、安全高效、易于保存，价格也适宜大众性消费。
文档编号A61K31/7042GK1593451SQ0315904
公开日2005年3月16日 申请日期2003年9月12日 优先权日2003年9月12日
发明者杨喜鸿 申请人:杨喜鸿