专利名称：一种治疗阴道炎、宫颈炎、宫颈糜烂的中药凝胶剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗阴道炎、宫颈炎、宫颈糜烂的中药凝胶剂的处方组成(包括用量)和制备方法。
背景技术：
阴道炎、宫颈炎、宫颈糜烂等妇科炎症是育龄妇女的常见病、多发病，发病率约占育龄妇女的60％至80％。目前，有许多西药可用于阴道炎、宫颈炎、宫颈糜烂的治疗，但西药的缺陷比较明显，如作用单一，易产生抗药性、刺激性、过敏性，对肝肾等脏器有较大的毒副作用，不适于孕妇或哺乳期妇女使用，对阴道内的有益菌群(如乳酸杆菌)同样具有杀灭作用，易造成阴道内菌群失调，破坏阴道自洁系统等等，有些药物本身可能还有致癌、致畸的潜在危险(如甲硝唑等)。
按中医理论组方的中药复方制剂既可克服化学药的诸多不足，又可发挥化学药无法比拟的多方面的治疗作用(如祛腐生肌、利湿活血等)，可广泛用于细菌、真菌、原虫、衣原体、支原体等致病原所引起的妇科炎症。现代病理学认为，人乳头状瘤病毒、疱疹病毒尤其是II型单纯疱疹病毒是宫颈癌的主要诱因之一，而中药对病毒的综合抑制作用要远远好于西药。因此，在治疗妇科炎症方面，开发疗效确切，剂型新颖的纯中药制剂具有广阔的市场前景。然而，纵观目前临床上所使用的治疗妇科炎症的中药制剂，如康妇消炎栓、治糜灵泡腾片等，在治疗阴道炎、宫颈炎、宫颈糜烂等方面均有一定疗效，但总体上品种单一，适应症较窄，剂型陈旧，有些药物因开发时间较早，制备工艺、质量标准均比较落后，剂量偏大，使用不便，且药理基础不扎实，药效指标不完善，有的因辅料质量不过关而达不到预期的治疗效果，所有这些都直接影响了中药优势的发挥，削弱了中药在妇科市场上的竞争力。有鉴于此，非常有必要开发既能克服诸多西药之缺陷，又能弥补同类中药之不足的新一代妇科良药，以造福广大妇女。
发明内容
为了克服目前用于阴道炎、宫颈炎、宫颈糜烂的诸多西药之缺陷，又能弥补同类中药之不足而发明了一种中药凝胶剂的处方组成和制备方法。
本发明的技术方案为，其组成为黄柏0.1～5g、大黄0.1～5g、紫草0.1～5g、冰片0.01～3g、清热燥湿、杀虫利尿药0.1～5g。
其中，凝胶基质为卡波姆；清热燥湿、杀虫利尿药为苦参。
制备方法为将黄柏颗粒和清热燥湿、杀虫利尿药颗粒合并，混匀，用酒精渗漉，收集渗漉液，减压回收酒精并浓缩至规定的相对密度得(1)；将大黄颗粒与紫草颗粒合并，混匀，用酒精渗漉，收集渗漉液，减压回收酒精并浓缩至规定的相对密度得(2)；将(1)和(2)分别加热至沸，过滤，滤液喷雾干燥，沉淀物减压干燥后，粉碎，过筛，与喷雾干燥粉合并；将以上各部分药粉与消肿止痛药细粉合并，混匀，过筛，加入凝胶基质中制成凝胶。
黄柏颗粒和清热燥湿、杀虫利尿药颗粒用酒精渗漉时，酒精浓度为50～70％(体积浓度)；大黄颗粒与紫草颗粒用酒精渗漉时，酒精浓度为80～95％(体积浓度)；凝胶剂所用基质材料是卡波姆。
凝胶剂是用一些水溶性高分子材料作为基质而制成的一种软膏状制剂，使用方便，起效迅速，便于清洗，与栓剂和泡腾片相比，它不受体温或阴道干湿度的影响，能充盈整个阴道，不留死角。由于是水溶性基质，药物能与阴道粘膜密切接触，释药速度很快，并能在整个阴道和宫颈部位发挥药效。
现代化学和药理学研究表明，黄柏中的主要成分是以小檗碱、巴马汀、药根碱为代表的生物碱类，这些成分对金黄色葡萄球菌、草绿色链球菌、痢疾杆菌、堇色毛癣菌、絮状表皮癣菌、许兰氏毛癣菌、奥杜盎氏小孢子菌、腹股沟表皮癣菌等细菌和真菌均有抑杀作用，对钩端螺旋体、阴道滴虫也有杀灭或抑制作用。苦参主要含以苦参碱、氧化苦参碱为代表的一系列生物碱类成分，苦参总碱对结核杆菌、霍乱弧菌、麻风杆菌、皮肤致病真菌及钩端螺旋体等病原体有较强的抑杀作用。大黄主要含游离型和结合型蒽醌类化合物，如大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚及上述成分的苷类，此外，还含有一定量的鞣质类成分，游离蒽醌类成分对某些革兰氏阴性菌和真菌均有较强的抑杀作用，同时，还能显著降低毛细血管的通透性，改善其脆性，而大黄鞣质能减少创面体液外渗。紫草主要含萘醌类成分，如左旋紫草素等，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及多种真菌有抑制作用，同时，能显著降低毛细血管的通透性，促进创口愈合。冰片的主要成分是龙脑和异龙脑，对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌及致病性皮肤真菌均有抑制作用本品的药效试验结果如下1、抗炎试验结果表明本品34g/kg剂量组对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有一定的抑制作用，抑制率为29.9％，与空白对照组比较有显著性差异(P＜0.05)。17g/kg和34g/kg剂量组可明显降低磷酸组胺所致小鼠毛细血管通透性增高的作用，与空白对照组比较有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)。3.4g/kg、6.8g/kg和13.6g/kg剂量组自给药1h至4h后对角叉菜胶致大鼠足肿胀有明显的抑制作用，与空白对照组比较有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)。
提示本品对二甲苯、磷酸组胺和角叉菜胶致炎均有较好的抗炎作用。
2、镇痛试验结果表明采用热板法，本品8.5g/kg、17g/kg、34g/kg剂量组可明显提高小鼠痛阈值，而且镇痛作用维持时间长，与空白对照组比较有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)。采用扭体法，本品8.5g/kg、17g/kg、34g/kg剂量组对醋酸所致疼痛有明显的抑制作用，可使扭体次数减少，扭体潜伏期延长，镇痛百分率分别为34.7％、40.4％和43.5％，与空白对照组比较具有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)。
提示本品具有较强的镇痛作用。
3、体外抑菌试验结果表明本品对标准和临床分离金黄色葡萄球菌、人葡萄球菌、产碱杆菌、白色念珠菌、表葡萄球菌等具有较强的抑菌作用，MIC在3.125～25mg/ml之间。
提示本品具有较好的体外抑菌作用4、止痒试验结果表明本品3.4g/kg、6.8g/kg和13.6g/kg剂量组可明显提高磷酸组胺致豚鼠的致痒阈，与模型组比较具有显著性差异(P＜0.01，P＜0.001)。提示本品具有较好的止痒作用。
5、对实验性大鼠宫颈炎模型的治疗结果表明本品0.68g/kg和1.36g/kg剂量组对25％苯酚胶浆所致实验性大鼠宫颈炎模型，经阴道给药10天，可明显降低子宫和阴道组织中PGE含量，与模型组比较具有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)。白细胞总数和中性粒细胞显著降低，与模型组比较有显著性差异(P＜0.05)。病理组织学检查结果也表明，本品对大鼠急性阴道炎、子宫内膜炎有较好的治疗作用，其中以中剂量和高剂量组疗效更好。
具体实施例方式
处方组成黄柏0.1～5g、大黄0.1～5g、紫草0.1～5g、清热燥湿、冰片0.01～3g、苦参0.1～5g。
制备方法将黄柏颗粒和苦参颗粒合并，混匀，用浓度为50～70％(体积浓度)酒精渗漉，收集渗漉液，减压回收酒精并浓缩至规定的相对密度得(1)。将大黄颗粒与紫草颗粒合并，混匀，用浓度为80～95％(体积浓度)酒精渗漉，收集渗漉液，减压回收酒精并浓缩至规定的相对密度得(2)。将(1)和(2)分别加热至沸，过滤，滤液喷雾干燥，沉淀物减压干燥后，粉碎，过筛，与喷雾干燥粉合并。将以上各部分药粉与消肿止痛药细粉合并，混匀，过筛，加入含卡波姆凝胶基质中。
权利要求
1.一种治疗阴道炎、宫颈炎、宫颈糜烂的中药凝胶剂，其组成为黄柏0.1～5g、大黄0.1～5g、紫草0.1～5g、冰片0.01～3g、清热燥湿、杀虫利尿药0.1～5g。
2.根据权利要求1所述的中药凝胶剂，其特征是凝胶基质为卡波姆。
3.根据权利要求1所述的中药凝胶剂，其特征是清热燥湿、杀虫利尿药为苦参。
4.一种治疗阴道炎、宫颈炎、官颈糜烂的中药凝胶剂制备方法将黄柏颗粒和清热燥湿、杀虫利尿药颗粒合并，混匀，用酒精渗漉，收集渗漉液，减压回收酒精并浓缩至规定的相对密度得(1)；将大黄颗粒与紫草颗粒合并，混匀，用酒精渗漉，收集渗漉液，减压回收酒精并浓缩至规定的相对密度得(2)；将(1)和(2)分别加热至沸，过滤，滤液喷雾干燥，沉淀物减压干燥后，粉碎，过筛，与喷雾干燥粉合并；将以上各部分药粉与消肿止痛药细粉合并，混匀，过筛，加入凝胶基质中制成凝胶。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征是黄柏颗粒和清热燥湿、杀虫利尿药颗粒用酒精渗漉时，酒精浓度为50～70％(体积浓度)。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征是大黄颗粒与紫草颗粒用酒精渗漉时，酒精浓度为80～95％(体积浓度)。
全文摘要
本发明涉及一种治疗阴道炎、官颈炎、官颈糜烂的中药凝胶剂及其制备方法。其组成为黄柏0.1～5g、大黄0.1～5g、紫草0.1～5g、冰片0.01～3g、清热燥湿、杀虫利尿药0.1～5g。其制备方法为将黄柏颗粒和清热燥湿、杀虫利尿药颗粒合并，混匀，用酒精渗漉，收集渗漉液，减压回收酒精并浓缩至规定的相对密度得(1)；将大黄颗粒与紫草颗粒合并，混匀，用酒精渗漉，收集渗漉液，减压回收酒精并浓缩至规定的相对密度得(2)；将(1)和(2)分别加热至沸，过滤，滤液喷雾干燥，沉淀物减压干燥后，粉碎，过筛，与喷雾干燥粉合并；将以上各部分药粉与消肿止痛药细粉合并，混匀，过筛，加入凝胶基质中制成凝胶。
文档编号A61K9/00GK1562142SQ200410014698
公开日2005年1月12日 申请日期2004年4月20日 优先权日2004年4月20日
发明者潘星火 申请人:潘星火