专利名称：单硝酸异山梨酯氯化钠注射液的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种注射液，特别涉及一种治疗冠心病和心绞痛的单硝酸异山梨酯氯化钠注射液，属于医药领域。
背景技术：
单硝酸异山梨酯是一种治疗冠心病和心绞痛的常用药物，首先由德国Boehringer Mannheim Gmb.h公司研制，并于1981年上市，经多年临床使用，疗效确切。其主要作用机理为扩张静脉容量血管和外周阻力血管，使心脏前后负荷下降，而减少心肌耗氧量。该药具有生物利用度高，个体差异小，半衰期长，疗效显著的特点，对冠心病和心绞痛的预防优于消心痛和硝酸甘油。
目前，单硝酸异山梨酯的剂型有片剂、胶囊等，经口服后，血药浓度迅速上升至400ng/ml，大大超过最低有效作用剂量(100ng/ml)，造成病人出现较重的头痛、恶心、呕吐、循环性虚脱等副作用，发生率达14％左右，而且在长期服用时，常出现耐受性，降低疗效。
近来的研究表明，单硝酸异山梨酯的扩冠作用在抗心绞痛，特别是抗心肌梗塞方面具有重要作用。这是因为该类药物的扩冠作用主要发生在粗大冠脉，正常情况下，粗大冠脉对血流的阻力仅占总冠阻力的5％，其变化对冠脉流量无明显影响。但当冠状动脉硬化致器质性高度狭窄和痉挛时，其阻力占冠脉阻力的比例明显增加，是导致急性心肌梗塞的重要原因。故此时粗大冠脉的扩张是防止心肌梗塞的重要途径。
发明内容
本发明的目的是提供一种能够更加安全可靠、作用迅速的单硝酸异山梨酯氯化钠注射液。
本发明所提供的注射液每100ml中各组分的含量为单硝酸异山梨酯 15～30mg氯化钠 850～930mg优选地，本注射液每100ml中各组分的含量为单硝酸异山梨酯 20mg氯化钠 886mg上述的氯化钠作为等渗调节剂，可将注射液的渗透压调节至与人的血液的渗透压相近。
本注射液的制备方法可以按照本领域常规的制备方法制备。
本注射液临床应用于静脉滴注，一般剂量为60～120μg/min，每日一次。
本发明在治疗急性心肌梗塞方面与其片剂、胶囊相比有如下优点(1)作用迅速可靠。在急性心肌梗塞治疗中冠脉痉挛解除愈早，其疗效愈好。(2)通过调整静脉滴注速度可有效地控制心率，防止心率加快而造成的副作用。(3)便于维持恒定的疗效，直至痉挛完全解除。本注射液应用于临床时，可以使患者病情迅速得到缓解和控制，并避免其他并发症的发生，比其他剂型在速效和急救方面更具优势。
具体实施例方式
下面结合实施例对本发明作进一步的说明，但本发明的应用范围不仅限于下列实施例。
实施例1单硝酸异山梨酯 15g氯化钠 850g注射用水适量制备工艺将单硝酸异山梨酯和氯化钠溶解于适量注射用水中，加入注射用活性炭，加热煮沸10分钟，过滤；加注射用水至全量，最后经灌装灭菌，制成1000瓶，即得。
实施例2单硝酸异山梨酯 18g氯化钠 868g注射用水 适量制备工艺同实施例1。
实施例3单硝酸异山梨酯 27g氯化钠 905g注射用水 适量制备工艺同实施例1。
实施例4单硝酸异山梨酯30g氯化钠930g注射用水 适量制备工艺同实施例1。
权利要求
1.一种单硝酸异山梨酯氯化钠注射液，其特征在于每100ml注射液中各组分的含量为单硝酸异山梨酯15～30mg；氯化钠850～930mg。
2.根据权利要求1所述的注射液，其特征在于每100ml注射液中各组分的含量为单硝酸异山梨酯20mg；氯化钠886mg。
全文摘要
本发明公开了一种治疗冠心病和心绞痛的单硝酸异山梨酯氯化钠注射液，其特征是每100ml注射液中各组分的含量为单硝酸异山梨酯15～30mg；氯化钠850～930mg。优选每100ml注射液中各组分的含量为单硝酸异山梨酯20mg；氯化钠886mg。本发明所提供的注射液具有作用迅速可靠，降低不良反应的优点，在速效和急救等方面更具优势。
文档编号A61P9/10GK1679537SQ20041003082
公开日2005年10月12日 申请日期2004年4月7日 优先权日2004年4月7日
发明者赵志全 申请人:鲁南制药集团股份有限公司