专利名称：一种藏红花酸注射剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种藏红花酸注射剂及其制备方法，属于药物制剂领域。
背景技术：
藏红花酸具有疏经活络、通经化淤、消肿止痛、凉血解毒、忧思郁结，长期坚持使用可全面提高人体的免疫力的功效。不但如此，藏红花酸也具有活血、消炎止痛作用，它还具有镇静作用，消除神经不适。藏红花酸还是妇科良药，改善经血不调等疾病，兼有养血作用。此外，藏红花酸能增强体质。藏红花酸促进巨噬功能，消除细胞周围的“垃圾”，增强细胞的免疫功能，提高人体抵抗力，使健康生活无忧无虑。藏红花酸对于血癌细胞、乳头癌、扁平细胞瘤和软组织肉瘤等都具有较强的抑制作用。其抗癌机制是抑制癌细胞的DNA 和RNA合成，抑制细胞蛋白激酶的活性和原癌基因。研究证明，藏红花酸对改善心肌供血供氧等方面疗效确切，藏红花酸可明显增加大冠状动脉的血流量。藏红花酸也能通过改善微循环，促进胆汁的分泌和排泄，从而降低异常增高的球蛋白和总胆红素，也可用于慢性病毒性肝炎后肝硬化的治疗。研究也发现藏红花酸用于治疗人体多种慢性疾病，通过其活血化瘀、抗菌消炎的功效，增强机体耐力，增强淋巴细胞增殖反应，以此来提高机体细胞免疫和体液免疫，起到调整人体气机运行，平衡人体阴阳的作用。但是，藏红花酸水溶性较差，口服较难吸收，因而该物质以口服制剂用于疾病的治疗不能达到预期的效果，影响了临床的运用，这是藏红花酸开发中一个急待解决的技术难题。
发明内容
本发明的目的是克服藏红花酸的溶解性问题，提供一种生物利用度高和临床实用的藏红花酸注射剂。
本发明的另一个目的是提供该藏红花酸注射剂的制备方法。本发明的目的是通过以下措施来实现的本发明提供了一种藏红花酸注射剂，其中含藏红花酸以及起助溶作用或调节渗透压作用的辅料，藏红花酸和助溶剂之间的重量比为1 100 100 1。本发明中所涉及注射剂使用的藏红花酸原料其含量应大于90%，其它杂质应小于10%。其中，所述的起助溶作用的辅料选自聚乙二醇、吐温、泊洛沙姆188中的一种，或它们的混合物。所述的起条件渗透压调节作用的辅料选自氯化钠、葡萄糖中的一种，或它们的混合物。所述的注射剂是药剂学上所述的任何一种注射液剂型。同时本发明提供该藏红花酸注射剂的制备方法，其步骤为取辅料将藏红花酸原料完全溶解，条件PH值以及渗透压，加入活性炭吸附，过滤，灌装，灭菌，检验，包装，即得藏红花酸注射剂。本品具有以下优势藏红花酸在水中的溶解性较差，将其作为注射剂使用仍是个难题。本发明通过长期摸索得到制剂处方，可以将藏红花酸制成理化性状稳定的溶液，供临床使用。试验1将按下列处方制得的制剂进行稳定性考查处方1:藏红花酸原料 IOg注射用水IOOOml 藏红花酸原料 IOg
丙三醇400ml
乙醇200ml
注射用水400ml
藏红花酸原料IOg
丙二醇500ml
乙醇200ml
注射用水300ml
处方4 藏红花酸原料IOg 丙二醇700ml处方 2处方 3乙醇300ml藏红花酸原料IOg丙二醇400ml
处方5 _丙三醇400ml乙醇200ml
处方6 按实施例1
处方7:按实施例2
处方8 按实施例3
处方9 按实施例4
处方10按实施例5
采用不同处方制成藏红花酸注射剂稳定性的比较数据表
权利要求
1.一种藏红花酸注射剂，其特征在于由治疗有效剂量的藏红花酸加一定量的助溶剂和必须的辅料组成。
2.根据权利要求1所述的藏红花酸注射剂，其中藏红花酸和助溶剂的重量比为 100 1 1 100，优选为 3 1 1 30。
3.根据权利要求1所述的藏红花酸注射剂，其药用辅料所用的助溶剂选自聚乙二醇、 吐温、泊洛沙姆188中的一种，或它们的混合物。
4.根据权利要求3所述的藏红花酸注射剂药用辅料，其中所述的聚乙二醇选自聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600中的一种，或它们的混合物。
5.一种权利要求1所述的藏红花酸注射剂的制备方法，其特征在于由以下步骤制备， 取助溶剂将藏红花酸原料完全溶解，调节PH值以及渗透压，加入活性炭吸附，过滤，灌装， 灭菌，检验，包装，即得藏红花酸注射剂。
6.根据权利要求1所述的藏红花酸注射剂，其中所述的藏红花酸原料按干燥品计其含量大于90%，杂质小于10%，优选为含量大于98%。
7.根据权利要求1所述的藏红花酸注射剂，其中所述的注射剂是药剂学上所述的任何一种注射液剂型。
全文摘要
本发明涉及一种藏红花酸注射剂及其制备方法，含藏红花酸以及起助溶作用或调节渗透压作用的辅料，藏红花酸和辅料之间的重量比为1∶10～1∶500。本发明中所涉及注射剂使用的藏红花酸原料其含量应大于90％，其它杂质应小于10％。本发明制剂的稳定性好，成本低廉，各项指标达均到制剂要求，制备工艺具有溶解原料快，过程简单的特点，适于工业化生产。
文档编号A61K47/34GK102293740SQ20111022317
公开日2011年12月28日 申请日期2011年8月4日 优先权日2011年8月4日
发明者于江月, 何盛江, 张现涛, 曾庆前, 王磊, 马舒伟 申请人:广东省中药研究所