专利名称：阿司匹林双嘧达莫注射剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及阿司匹林双嘧达莫复方注射剂及其制备方法，属于药品及其制备方法的技术领域。
背景技术：
抗血小板聚集是心脑血管疾病治疗的重要环节。阿司匹林为第一代抗血小板聚集的药物，它能阻止血栓形成，用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、不稳定型心绞痛等。双嘧达莫也具有抗血栓形成的作用。它可抑制血小板的第一相聚集和第二相聚集。高浓度时可抑制血小板的释放反应。二药常用于血栓栓塞性疾病及缺血性心脏病。现代医学研究的最新成果，强调这一思想联合使用不同作用机制的抗血小板聚集的药物，有助于预防缺血性中风。瑞士Vaudois大学中心医院神经病科的尤班诺(Luis A.urbano)和波格斯拉斯基(Julien Bogousslavsky)对已完成和正在进行的关于联合治疗的研究进行了检查新完成的欧洲中风预防研究2表明，联合使用阿司匹林和潘生丁(双嘧达莫)与单用前者相比，减少了22％的危险。因此，作者总结，“联合不同作用机制的抗小板药是一种有吸引力的方法”。目前有许多研究都在对此进行评估。[《脑血管疾病》上“抗血小板药用于预防缺血性中风从单一治疗到联合治疗”一文](Cerebrovasc Dis 2004；17 Suppl 174-80)。
复方阿司匹林双嘧达莫的固体制剂，近年来，临床上已有应用。世界卫生组织推荐为抗血栓首选药物；美国抗血小板实验者协会，著名的PARISI实验确认为防治心肌梗塞的最佳药物。但是其注射剂型未见有任何报道。本发明提供了复方阿司匹林双嘧达莫的注射液、冻干粉针、无菌粉针、大容输液的制备方法。目的是为临床提供一种安全、有效、新型的用于冠状血管扩张和抗血小板凝聚的新药。为解除众多的心脑血管患者的疾患提供新的治疗手段。
发明内容
如上所述，本发明的目的是填补阿司匹林双嘧达莫注射剂的空白，为医治心脑血管疾病提供一种安全有效的新的药物及其制备方法。本发明的构成是复方阿司匹林双嘧达莫注射剂是由阿司匹林(C9H8O4)和双嘧达莫(C24H40N8O4)，经科学配方制备而成的，其配比是阿匹司林∶双嘧达莫＝1-99∶99-1。其优选配比是阿匹司林∶双嘧达莫＝75∶25。这种注射剂是液体和粉针剂。其剂型包括阿匹司林双嘧达莫注射液、冻干粉针、无菌粉针和大容量输液。以满足不同患者的需要，方便临床选择使用。其制备工艺是按照给定的比例将阿司匹林、双嘧达莫配以适量的注射用水，后续工艺是按照现有技术将其制作成注射液或按现有技术制成冻干粉针、无菌粉针。在该注射剂中可以添加赋形剂，也可以不添加任何赋形剂。与现有技术相比，本发明构成简单，生产质量容易得到控制。将其制作成粉针剂，使得产品质量稳定，保存期长，且药品运输、携带、使用方便。本品适用于冠状血管扩张和抗血小板聚集，有协同降低血小板聚集作用。用于血栓栓塞的防治，降低心肌梗塞，脑血栓的形成及慢性心绞痛的治疗，也可用于外科手术后瓣膜病及人工瓣膜手术，原发性、复发性血栓静脉炎等。
实施方式实施例1它是由阿匹司林150克，双嘧达莫50克配制而成。将阿匹司林150克、双嘧达莫50克配以注射用水5000ml，按照现有技术将其制作成注射液。该制剂不加任何赋形剂。
实施例2它是由阿匹司林75克，双嘧达莫25克配制而成。将阿匹司林75克、双嘧达莫25克配以注射用水5000ml，按照现有技术将其制作成注射液。该制剂不加任何赋形剂。
实施例3它是由阿匹司林225克，双嘧达莫75克配制而成。制作过程中配以注射用水250000ml，按现有技术制成大容量输液。
实施例4它是由阿匹林150克，双嘧达莫50克配制而成的。将阿司匹林150克，双嘧达莫50克配以注射用水适量，按照现有技术将其制作成冻干粉针剂。在该制剂中可以将甘露醇作为赋形剂。
实施例5它是由阿匹林75克，双嘧达莫25克配制而成的。将阿司匹林75克，双嘧达莫25克配以注射用水适量，按照现有技术将其制作成冻干粉针剂。在该制剂中可以将甘露醇作为赋形剂实施例6它是由阿匹司林150克，双嘧达莫50克配制而成。按照现有技术制作成无菌针剂。
权利要求
1.一种用于抗血小板聚集的复方阿司匹林双嘧达莫注射制剂。其特征在于所说的复方阿司匹林双嘧达莫注射制剂是由阿司匹林、双嘧达莫配制而成的，其配比是阿司匹林∶双嘧达莫＝1～99∶99～1。
2.按照权利要求1所述的注射剂，其特征在于所说的注射剂，其优选的配比阿司匹林∶双嘧达莫＝75∶25。
3.按照权利要求1所述的注射剂，其特征在于所说的注射剂为注射液、冻干粉针、无菌粉针和大容量输液。
4.按照权利要求3所述的注射剂的制作方法其特征在于，按照给定的比例，将阿司匹林、双嘧达莫配以适量的注射用水，后续工艺按照现有技术将其制作成注射液、冻干粉针、无菌粉针和大容量输液。
5.按照权利要求4所述的注射剂的制作方法，其特征在于在制作过程中，可以添加的赋形剂、增溶剂、助溶剂是甘露醇以及药学所允许的一切辅料。也可以不添加任何赋形剂、增溶剂、助溶剂。
全文摘要
一种用于抗血小板聚集的复方阿司匹林双嘧达莫注射制剂及其制备方法。它是由阿司匹林、双嘧达莫配制而成的。其配比为阿司匹林∶双嘧达莫＝1～99∶99～1。该注射剂包括阿司匹林双嘧达莫注射液，冻干粉针、无菌粉针、大容量输液。其制作方法是按现有的技术实现的。本发明填补了该药物的注射剂型的空白。为临床提供了一种安全、有效的医治心脑血管疾病的新药。具有重要的经济意义和社会效益。
文档编号A61K9/08GK1634085SQ200410087649
公开日2005年7月6日 申请日期2004年11月24日 优先权日2004年11月24日
发明者崔晓廷 申请人:崔晓廷