专利名称：复方单硝酸异山梨酯注射剂及其制备方法
技术领域：
本发明提供了一种复方单硝酸异山梨酯注射剂及其制备方法，属于药品及其制备方法的技术领域。
背景技术：
单硝酸异山梨酯为抗心绞痛药物。适用于冠心病预防心绞痛发作，也适用于心肌梗死后的治疗。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。它一方面可通过扩张外周血管增加静脉血容量，降低心脏前后负荷而减少心肌耗氧量；另一方面可通过促进心肌血流的重新分布而改善缺血区血流供应。本品吸引迅速，生物利用度高，作用维持时间较长。阿司匹林在体内具有抗血栓形成的特性它可抑制环氧化酶，使血栓素和前列环素生成减少。将两种药物科学配方，制备成复方制剂，二药有明显的协同作用。既保持了单硝酸异山梨酯松驰血管平滑肌，导致外周动脉和静脉舒张，降低静脉血液回流和心脏负荷，促进心肌供氧需氧平衡的重要作用，又发挥了阿司匹林减少周围动脉内阻塞性血栓形成的作用。成为一种新型的心脑血管类治疗药物。单硝酸异山梨酯阿司匹林复方口服制剂，近年来在临床上已有应用，取得了较满意的疗效。但注射剂型未见任何报道。而注射剂又是临床应用较多的药物。研制单硝酸异山梨酯阿司匹林复方注射制剂，成为临床热切盼望的一个研究课题。
发明内容
本发明的目的，是填补单硝酸异山梨酯阿司匹林复方注射制剂的空白，为医治心脑血管疾病提供一种安全有效的新药及其制备方法。本发明的构成是复方单硝酸异山梨酯阿司匹林注射剂，是由单硝酸异山梨酯和阿司匹林配制而成的，其量比关系是单硝酸异山梨酯∶阿司匹林＝1～99∶99～1。其优选的配比是单硝酸异山梨酯∶阿司匹林＝60∶75。这种注射剂是液体和粉针剂。其剂型，包括单硝酸异山梨酯阿司匹林注射液，冻干粉针、无菌粉针、大容量输液。具体的制备工艺是按照给定的比例将单硝酸异山梨酯、阿司匹林配以适量的注射用水，后续工艺按照现有的技术制备成注射液、大容量输液。或将上述溶液填加甘露醇等赋形剂，按现有技术制作成冻干粉针或无菌粉针剂。本发明构成简单、生产质量容易得到控制。易于推广、便于使用。生产的药品，适用于预防冠状动脉硬化或冠状动脉痉挛所致的心绞痛。
实施方式实施例1它是由单硝酸异山梨酯20克，阿司匹林25克配制而成。将单硝酸异山梨酯20克、阿司匹林25克配以注射用水2000ML，按照现有技术将其制作成注射液。该制剂不加任何赋形剂。
实施例2它是由单硝酸异山梨酯20克，阿司匹林25克配制而成，制作过程中配以注射用水100000ML，按现有技术制成大容量输液。
实施例3将单硝酸异山梨酯20克，阿司匹林25克配以注射用水适量，按照现有技术将其制作成冻干粉针剂。在该制剂中可以将甘露醇作为赋形剂。
实施例4它是由单硝酸异山梨酯20克，阿司匹林25克配制而成。按照现有技术制作成无菌针剂。
权利要求
1.一种用于预防冠状动脉硬化或冠状动脉痉挛所致的心绞痛的复方单硝酸异山梨酯阿司匹林注射制剂，其特征在于它是由单硝酸异山梨酯、阿司匹林配制而成的注射剂，其配比是单硝酸异山梨酯∶阿司匹林＝1～99∶99～1。
2.按照权利要求1所述的注射剂，其特征在于所说的注射剂的优化配比是单硝酸异山梨酯∶阿司匹林＝60∶75。
3.按照权利要求1所述的注射剂，其特征在于所说的注射剂为注射液、冻干粉针、无菌粉针和大容量输液。
4.按照权利要求1所述的注射剂的制作方法其特征在于按照给定的比例，将单硝酸异山梨酯、阿司匹林配以适量的注射用水和辅料，后续工艺是按照现有技术将其制作成注射制剂。
5.按照权利要求4所述的注射剂的制作方法，其特征在于在制作过程中，可以添加的增溶剂、助溶剂、赋形剂是甘露醇以及药剂学所允许的其他辅料。也可以不添加任何增溶剂、助溶剂、赋形剂。
全文摘要
本发明提供了一种复方单硝酸异山梨酯阿司匹林注射制剂及其制备方法。它是由单硝酸异山梨酯和阿司匹林配制而成的，其配比是单硝酸异山梨酯∶阿司匹林＝1～99∶99～1。该注射剂包括注射液、冻干粉针、无菌粉针和大容量输液。本发明填补了该药物注射剂型的空白。为临床提供了一种安全、有效的用于预防冠状动脉硬化或冠状动脉痉挛所致的心绞痛的新药。具有重要的经济效益和社会效益。
文档编号A61K31/616GK1634084SQ20041008764
公开日2005年7月6日 申请日期2004年11月24日 优先权日2004年11月24日
发明者崔晓廷 申请人:崔晓廷