专利名称：一种含有六环水的兽用盐酸二氟沙星溶液的制作方法
技术领域：
本发明属于兽药的技术领域，涉及以盐酸二氟沙星为原料制备一种广谱抗菌药，用于畜禽细菌和支原体感染的兽用药剂及其制法。
背景技术：
水是所有生物中最重要的成分，生物体一般含水量都在60％以上；食品中除干制品之外，含水量都在65％-90％之间；可以说水在我们的生活中起着非常重要的作用。水有许多特殊的性质，近年来引起人们的关注。例如杂志《江西化工》1997年第四期第34页《生命的水神奇的水》中介绍了具有六个水分子团结构的水，即所谓“六环水”，具有促进健康的功能。
天津大学学报2000年1月第33卷第1期收载的《水的六环结构及其对溶菌酶热变性的影响》通过理论分析和实验证明了水的六环结构及其生物功能。研究表明，水经过低温超声定频谱振后，大多数呈六环和六笼形水分子簇存在，这种水在生物蛋白、核酸、细胞及组织活动中起到重要作用；经DSC法实验证明，用六环水水合溶菌酶时，提高了其热抗变性能力。
化学通报2004年第四期收载的《水分子团簇结构的改变及其生物效应》概述了近30年来从水分子团簇结构的发现到水分子簇的稳定结构及相关理论计算的研究进展；总结了改变水分子团簇结构的四种方法，包括外加磁场、外加电场、激光辐射以及直接加热法，分别讨论了这四种方法的作用机理，介绍了水分子团簇结构变小后，作用于生物体，能产生多种生物效应，在很多方面能够改善生物体的生理机能。
科学研究表明，水分子团越小，活性越大，这种水喝起来越好喝，反之亦然。许多实验证明，改变水的结构时对生物的生理反应有很大的影响；具有五个水分子或六个水分子的小分子团结构的水，即五环水和六环水，对健康有很好的促进作用。目前在兽用口服液的制备工艺中，纯净水是最常用的溶媒，即将自来水进行一定的水处理后，用做药物的溶媒。然而科学研究表明，在药物制作的过程中使用普通水，由于水分子的结构，使药物的生物利用度不能得到最大限度的发挥。然而六环水能够保持较长时间的稳定性，对于细胞有很强的亲和力，能够显著提高药物的疗效，对于疾病的恢复有较快的促进作用。
水是一种特殊的物质，它具有很多功能。首先它是一种良好的溶剂，它含有O2、CO2等物质，具有不同的PH值。因此，可以溶解很多矿物质，为人体输送营养；水体又是一个“化学场”，其中可以进行各种复杂的化学反应如酸碱反应、氧化还原反应等，同时，还可以发生溶解、沉淀、分解、化合、胶溶等化学作用，在兽用口服液的制备工艺中，纯净水是最常用的溶媒。即将自来水进行一定的水处理后，用作药物的溶媒。在药物制作的过程中使用普通水，由于水分子的结构及其排列等原因，使药物的生物利用度不能得到最大限度的发挥。
盐酸二氟沙星的化学名称是1-(4-氟苯基)-6-氟-4-氧代-1，4二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐。按干燥品计算，含C12H19F2N3O3.HCL不得少于98.0％。该药物在水中微溶，在乙醇中极微溶解，在冰醋酸中微溶。
目前在兽用制剂中，盐酸二氟沙星常用的剂型为口服液，其制作过程中常采用的是普通的纯净水，该制剂存在着释放速度慢、血药高峰浓度存在时间短、生物利用度差等问题。
发明内容
本发明的目的在于提供一种用六环水制备的具有释放速度快、血药高峰浓度时间长、生物利用度高的盐酸二氟沙星溶液兽用制剂。
为了达到上述目的，本发明提供一种畜禽抗菌药物，包含六环水，其特征在于以六环水为载体以微溶或溶于六环水的抗菌药物为活性成分，制备畜禽抗菌药物。
所述的畜禽抗菌药物，包含六环水，盐酸二氟沙星(化学名称是1-(4-氟苯基)-6-氟-4-氧代-1，4二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐，分子式为C12H19F2N3O3.HCL)。
其特征在于以六环水为载体制备盐酸二氟沙星溶液。
所述的盐酸二氟沙星溶液，其特征在于a、选用净化的水(即纯净水)作为原水，一般市售合格纯净水，电导率小于20μs/cm即可，静置数小时后缓慢冷冻，降温速率为2-5℃/h，冷冻最低温度达-30～-50℃，使水充分结晶，而后再解冻，其解冻过程在低于10℃下进行，溶化的水及时收集储存在4-10℃的温度环境中，即得到六环水；b、取20毫升六环水将适量盐酸二氟沙星加入搅拌至全部溶解。
c、加六环水至全量40毫升，用40％的硫酸调节PH值到3.0-5.0。
d、过滤。
e、半成品送检，测定f、合格品灌装，装量100±1％。
g、包装密封性检查。
h、装箱打包。
发明效果在其它条件相同情况下，与现有含纯化水盐酸二氟沙星溶液相比，将冷冻制备的六环水加注盐酸二氟沙星溶液中，水分子簇的体积变小，相应的水的粘度、表面张力等有所下降，使盐酸二氟沙星扩散阻力降低，促进药物释放，盐酸二氟沙星溶液药物释放速率和释放量都有所提高。六环水对于细胞有很强的亲和力，生物利用度好，用于畜禽细菌和支原体感染，能够显著提高药物的疗效，对于疾病的恢复有较快的促进作用。
具体实施例方式
实施例1a、选用净化的水(即纯净水)作为原水，一般市售合格纯净水，电导率小于20μs/cm即可，静置数小时后缓慢冷冻，降温速率为2-5℃/h，冷冻最低温度达-30～-50℃，使水充分结晶，而后再解冻，其解冻过程在低于10℃下进行，溶化的水及时收集储存在4-10℃的温度环境中，即得到六环水；b、取20毫升纯化水将适量盐酸二氟沙星加入搅拌至全部溶解。
c、加纯化水至全量40毫升，用40％的硫酸调节PH值到3.0-5.0。
d、过滤。
e、半成品送检，测定f、合格品灌装，装量100±1％。
g、包装密封性检查。
h、装箱打包。
实施例2本发明药物为抗菌药，主要用于畜禽的细菌和支原体感染。用法用量为混饮，每升水中添加本品1毫升，自由饮用，连用3-5天。
权利要求
1.一种畜禽抗菌药物，包含六环水，其特征在于以六环水为载体以微溶或溶于六环水的抗菌药物为活性成分制备畜禽抗菌药物。
2.根据权利要求1所述的畜禽抗菌药物，包含六环水，盐酸二氟沙星(化学名称为1-环丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-[(1S，4S)-5-甲基-2-基]-3-喹啉羧酸甲磺酸盐。)其特征在于以六环水为载体制备盐酸二氟沙星溶液。
3.根据权利要求2所述的盐酸二氟沙星溶液，其特征在于a、选用净化的水，即纯净水作为原水，一般市售合格纯净水，电导率小于20μs/cm即可，静置数小时后缓慢冷冻，降温速率为2-5℃/h，冷冻最低温度达-30～-50℃，使水充分结晶，而后再解冻，其解冻过程在低于10℃下进行，溶化的水及时收集储存在4-10℃的温度环境中，即得到六环水；b、取20毫升六环水将适量盐酸二氟沙星加入搅拌至全部溶解；c、加六环水至全量40毫升，用40％的硫酸调节PH值到3.5-4.5；d、过滤；e、半成品送检，测定；f、合格品灌装，装量100±1％；g、包装密封性检查；h、装箱打包。
全文摘要
本发明属于兽药的技术领域，涉及一种畜禽抗菌药物以盐酸二氟沙星为原料制备一种广谱抗菌溶液，盐酸二氟沙星溶液以六环水为载体，经冷冻制备的六环水加注盐酸二氟沙星溶液中，水分子簇的体积变小，相应的水的粘度、表面张力等有所下降，使盐酸二氟沙星扩散阻力降低，促进药物释放，发明盐酸二氟沙星溶液药物释放速率和释放量都有所提高，六环水对于细胞有很强的亲和力，用于畜禽细菌和支原体感染，能够显著提高药物的疗效，对于疾病的恢复有较快的促进作用。
文档编号A61K47/04GK1965827SQ20051001613
公开日2007年5月23日 申请日期2005年11月18日 优先权日2005年11月18日
发明者李旭东, 鲍恩东, 苏建东 申请人:天津市润拓生物技术有限公司