专利名称：一种保肝护肝的中药制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药制剂及其制备方法，尤其涉及一种保肝护肝的注射用益肝灵粉针或冻干粉针及其制备方法。
背景技术：
水飞蓟素是从菊科药用植物水飞蓟种子的种皮中提取出来的植物提取物，呈黄色粉末或结晶状粉末，味苦，有明显的保护和稳定肝细胞膜的作用，用于治疗急慢性肝炎、肝硬化、肝中毒等病。对肝炎患者症状、肝功能均有明显的改善。已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素(水飞蓟提取物)能中和由毒蕈素、α-鹅膏菌素(在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质)、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3引起的中毒。
水飞蓟素(水飞蓟提取物)的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制由于其对自由基的捕获能力，水飞蓟素具抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程(造成细胞膜的损坏)，可被水飞蓟素打断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。水飞蓟素对肝细胞膜有稳定作用，它能够阻止或避免溶解的细胞成份(例如转氨酶)的流失。
水飞蓟素(水飞蓟提取物)可限制某些肝毒性物质(如α-鹅膏菌素)穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶I的活性，因此帮助肝细胞中核酸糖小体RNA的合成，同时导致结构和功能蛋白质(酶)的大量合成。因此，水飞蓟素可增强肝细胞的修复能力和再生能力。
现有的以水飞蓟素为主要成份的口服制剂有水飞蓟素片、益肝灵片、水飞蓟宾卵磷脂复合物硬胶囊。
经专利检索，以水飞蓟素为主要成份的注射剂的相关专利有申请号为CN02125820.1的水飞蓟素注射液的制备方法；申请号为CN02125823.6的含环糊精或其衍生物的水飞蓟素注射液。但未见有注射用益肝灵粉针或冻干粉针的专利或文献。
另，据相关药品管理法律法规，改变剂型作为新药管理。
发明内容
本发明是一种保肝护肝的中药制剂及其制备方法，它是以水飞蓟素为主要成份制成的注射用益肝灵粉针或冻干粉针及其制备方法。
本发明中药制剂具有改善肝功能，保护肝细胞膜的作用。可适用于甲型肝炎、乙型肝炎、丙型肝炎、脂肪肝、酒精肝损伤或其它中毒性、代谢性肝损伤(如毒物、药物、放射性引起的肝损伤)、肝硬化及其腹水；肝脾肿大以及由肝部不适所引起的多种症状；如黄疸、纳差、腹胀口苦、乏力、肝区疼痛等。
本发明的目的在于为广大患者提供更多的用药选择，以更好的满足人们的用药需求。
本发明的目的是通过以下的技术方案实现的1、本发明中药制剂的主要成份为水飞蓟素；
2、取一定量的水飞蓟素，加入适当的辅料和注射用水后，搅拌使其完全溶解，溶液调节pH值至6～8，再加入活性炭处理，过滤，得无热源澄明溶液，干燥得无热源粉末，将无热源粉末分装，压盖，即得注射用益肝灵粉针；或将无热源澄明溶液，分装，压盖，冷冻干燥，即得注射用益肝灵冻干粉针；辅料为以下物料中的一种或几种的混合物或其它适宜的物质聚山梨酯80、泊洛沙姆188、丙二醇、甘露醇、乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸(钠)、亚硫酸钠、乳糖、葡萄糖、氯化钠、低取代羟丙基纤维素、维澎淀5000、交联聚维酮1NF-10、聚乙二醇、聚乙烯吡咯酮类、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、羟甲基乙基纤维素、微晶纤维素、枸橼酸、胆酸、富马酸、琥珀酸、酒石酸。
具体实施例本发明公开了一种保肝护肝的中药制剂及其制备方法，它是以水飞蓟素为主要成份制成的注射用益肝灵粉针或冻干粉针。
下面通过具体实施例的列举来进一步说明本发明的内容，但仅供参考，不限制本发明的范围具体实施例一取30g水飞蓟素，加入聚山梨酯3g、葡萄糖50g和适量注射用水后，搅拌使其完全溶解，溶液调节pH值至6～8，再加入活性炭处理，滤过，滤液经微孔滤膜滤过，得无热源澄明溶液，干燥得无热源粉末，将无热源粉末分装，压盖，即得注射用益肝灵粉针。
具体实施例二取30g水飞蓟素，加入3g聚山梨酯、葡萄糖50g和适量注射用水后，搅拌使其完全溶解，溶液调节pH值至6～8，再加入活性炭处理，滤过，滤液经微孔滤膜滤过，得无热源澄明溶液，分装，压盖，冷冻干燥，即得注射用益肝灵冻干粉针。
本发明的优点在于，较之现有口服剂型，本发明中药制剂起效更快，药效更稳定；较之现有注射液，则携带更方便，更利于保存和运输。
权利要求
1.一种保肝护肝的中药制剂，其特征在于它是以水飞蓟素为主要成份制成的注射用益肝灵粉针或冻干粉针。
2.一种保肝护肝的中药制剂的制备方法，其特征在于通过如下技术方案即可制得本发明所称以水飞蓟素为主要成份的注射用益肝灵粉针或冻干粉针取一定量的水飞蓟素，加入适当的辅料和注射用水后，搅拌使其完全溶解，溶液调节pH值至6～8，再加入活性炭处理，过滤，滤液经微孔滤膜滤过，得无热源澄明溶液，干燥得无热源粉末，将无热源粉末分装，压盖，即得注射用益肝灵粉针；或将无热源澄明溶液，分装，压盖，冷冻干燥，即得注射用益肝灵冻干粉针；辅料为以下物料中的一种或几种的混合物或其它适宜的物质聚山梨酯80、泊洛沙姆188、丙二醇、甘露醇、乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸(钠)、亚硫酸钠、乳糖、葡萄糖、低取代羟丙基纤维素、维澎淀5000、交联聚维酮1NF-10、聚乙二醇、聚乙烯吡咯酮类、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、羟甲基乙基纤维素、微晶纤维素、枸橼酸、胆酸、富马酸、琥珀酸、酒石酸。
全文摘要
本发明公开了一种保肝护肝的中药制剂及其制备方法，它是以水飞蓟素为主要成份制成的注射用益肝灵粉针或冻干粉针及其制备方法。本发明的制备方法可以概括为取一定量的水飞蓟素，在加入适当辅料和注射用水后，搅拌，使其充分溶解，溶液调节pH值至6～8，再用活性炭进行灭菌处理，进而按粉针或冻干粉针常规制备工艺操作，即可制得注射用益肝灵粉针或冻干粉针。本发明的优点在于，较之现有口服剂型，本发明中药制剂起效更快，药效更稳定；较之现有注射液，则携带更方便，更利于保存和运输。
文档编号A61P31/14GK1857254SQ20061003136
公开日2006年11月8日 申请日期2006年3月16日 优先权日2006年3月16日
发明者王衡新 申请人:王衡新