专利名称：盐酸金刚乙胺片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种盐酸金刚乙胺片及其制备方法。
背景技术：
盐酸金刚乙胺(Rimantadine Hydrochloride),化学名称为a -甲基-1-金刚烷甲基胺盐酸盐，其化学结构式如下-
盐酸金刚乙胺抗病毒药，能通过抑制病毒颗粒在宿主细胞内脱壳而在病 毒复制周期的早期起作用，主要对A型流感病毒具有活性。在体外抑制A型 病毒的增殖，包括自人体分离到的H1N1 、 H2N2及H3N2亚型。对A型流 感粘病毒感染的动物，既有预防作用又有治疗作用。
盐酸金刚乙胺原料药需要制成合适的剂型才能得以方便服用或使用。但 现有技术中时，在原料选定及制备时成品率较低，相应的成本便居高不下， 所以目前市售的有关盐酸金刚乙胺的药品都是很昂贵的。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种制备时成 品率高、成本低的盐酸金刚乙胺片及其制备方法。
本发明所采用的技术方案是本发明所述盐酸金刚乙胺片是由(以重量
份计)100份的盐酸金刚乙胺、6 10份的甘露醇、25 30份的微晶纤维素、 20 25份的羟丙纤维素、4 5份的淀粉、2 3份的硬脂酸镁制成。
本发明所述的盐酸金刚乙胺片的制备方法是按以下步骤进行的-
(1) 取所述重量配比的所述甘露醇粉碎后过80目筛，备用；
(2) 取所述重量配比的所述硬脂酸镁、所述淀粉过100目筛，备用；
(3) 取所述重量配比的所述盐酸金刚乙胺、所述微晶纤维素、所述羟丙
纤维素过80目筛，备用；
(4) 给所述淀粉加入纯水制成浓度为15%的淀粉浆，备用；
(5) 取1/2量的所述重量配比的所述羟丙纤维素与所述盐酸金刚乙胺、 所述微晶纤维素、所述甘露醇混合均匀；
(6) 将所述淀粉浆加入混合粉末中，制备成软材，过20目筛制成湿颗粒;
(7) 将湿颗粒于60 7(TC烘干至水分为5%以下，后过20目筛制成干颗 粒；
(8) 将干颗粒与1/2量的所述重量配比的所述羟丙纤维素、所述硬脂酸 镁充分混合均匀后压制成片；
(9) 检验合格后包装成品。
本发明的有益效果是本发明所述盐酸金刚乙胺片是由活性成分盐酸金 刚乙胺、矫味剂甘露醇(Mannitol)、崩解剂微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose)、粘合剂羟丙纤维素(Hyprolose)、粘合剂淀粉(Starch)、润滑 剂硬脂酸镁(Rimantadine Hydrochloride)制成，选用上述原料可将主药盐 酸金刚乙胺容易加工成符合药品标准的片剂，其成品率高；本发明的制备方 法是先将1/2量的羟丙纤维素与盐酸金刚乙胺、微晶纤维素、甘露醇混合均 匀，加入用纯水制成浓度为15。/。的淀粉浆制备成软材，过20目筛制成湿颗 粒，烘干后过20目筛制成干颗粒，再将干颗粒与1/2量的羟丙纤维素、硬脂 酸镁充分混合均匀后压制成片，检验合格后包装成品，工艺简单、制备成本 低。
具体实施例方式
本发明所述盐酸金刚乙胺片是由活性成分盐酸金刚乙胺、矫味剂甘露醇、 崩解剂微晶纤维素、粘合剂羟丙纤维素、粘合剂淀粉、润滑剂硬脂酸镁制成，
选用上述原料可将主药盐酸金刚乙胺容易加工成符合药品标准的片剂，其成 品率高。
本发明所述的盐酸金刚乙胺片的制备方法是按以下步骤进行的-
(1) 取所述重量配比的所述甘露醇粉碎后过80目筛，备用；
(2) 取所述重量配比的所述硬脂酸镁、所述淀粉过100目筛，备用；
(3) 取所述重量配比的所述盐酸金刚乙胺、所述微晶纤维素、所述羟丙
纤维素过80目筛，备用；
(4) 给所述淀粉加入纯水制成浓度为15%的淀粉浆，备用；
(5) 取1/2量的所述重量配比的所述羟丙纤维素与所述盐酸金刚乙胺、
所述微晶纤维素、所述甘露醇混合10分钟使其混合均匀；
(6) 将所述淀粉浆加入混合粉末中，制备成软材(软材应握之成团，触
之即散)，过20目筛制成湿颗粒；
(7) 将湿颗粒于60 70°<:烘干至水分为5%以下，后过20目筛制成干颗 粒；
(8) 将干颗粒与1/2量的所述重量配比的所述羟丙纤维素、所述硬脂酸 镁充分混合5分钟使其混合均匀，然后压制成片；
(9) 检验合格后包装成品。
实施例一
本实施例中，各原料的重量分别为
盐酸金刚乙胺100g、甘露醇6g、微晶纤维素25g、羟丙纤维素20g、 淀粉4g、硬脂酸镁2g，可制备盐酸金刚乙胺片1000片，每片含活性成分 盐酸金刚乙胺100mg。
服用方法及剂量口服。
成人及10岁以上儿童为每日200 mg (活性成分盐酸金刚乙胺的剂 量)，可1次或分2次给药。
预防性治疗的开始及持续时间依接触类型而定与病毒性流感患者密 切接触如为同一家庭的成员时，应在24 — 48小时内开始给药，并持续 8 10日；无密切接触而进行季节性预防，应在病原体鉴定为A型流 感病毒后即开始给药。预防性治疗应持续4 一 6周。
老人因肾清除率随年老而降低，剂量应减至每日].OOmg或分2次给药。
1 10岁儿童，每日5mg/Kg(不超过150mg) ， 1次或分2次服。
实施例二
本实施例中，各原料的重量分别为
盐酸金刚乙胺100g、甘露醇10g、微晶纤维素30g、羟丙纤维素25g、 淀粉5g、硬脂酸镁3g，可制备盐酸金刚乙胺片1000片，每片含活性成分 盐酸金刚乙胺100mg。
其余同实施例一。
实施例三
本实施例中，各原料的重量分别为
盐酸金刚乙胺100g、甘露醇8g、微晶纤维素27. 5g、羟丙纤维素22. 5g、 淀粉4.5g、硬脂酸镁2.5g，可制备盐酸金刚乙胺片IOOO片，每片含活性 成分盐酸金刚乙胺100mg。
其余同实施例一。
权利要求
1、一种盐酸金刚乙胺片，其特征在于它是由(以重量份计)100份的盐酸金刚乙胺、6～10份的甘露醇、25～30份的微晶纤维素、20～25份的羟丙纤维素、4～5份的淀粉、2～3份的硬脂酸镁制成。
2、 一种权利要求1所述的盐酸金刚乙胺片的制备方法，其特征在于，它是 按以下步骤进行的(1) 取所述重量配比的所述甘露醇粉碎后过80目筛，备用；(2) 取所述重量配比的所述硬脂酸镁、所述淀粉过100目筛，备用；(3) 取所述重量配比的所述盐酸金刚乙胺、所述微晶纤维素、所述羟丙纤维素过80目筛，备用；(4) 给所述淀粉加入纯水制成浓度为15%的淀粉浆，备用；(5) 取1/2量的所述重量配比的所述羟丙纤维素与所述盐酸金刚乙胺、 所述微晶纤维素、所述甘露醇混合均匀；(6) 将所述淀粉浆加入混合粉末中，制备成软材，过20目筛制成湿颗粒;(7) 将湿颗粒于60 70℃烘干至水分为5%以下，后过20目筛制成干颗 粒；(8) 将干颗粒与1/2量的所述重量配比的所述羟丙纤维素、所述硬脂酸 镁充分混合均匀后压制成片；(9) 检验合格后包装成品。
全文摘要
本发明公开了一种盐酸金刚乙胺片及其制备方法，该盐酸金刚乙胺片是由(以重量份计)100份的盐酸金刚乙胺、6～10份的甘露醇、25～30份的微晶纤维素、20～25份的羟丙纤维素、4～5份的淀粉、2～3份的硬脂酸镁制成。本发明所述盐酸金刚乙胺片在制备时成品率高、成本低。
文档编号A61K9/20GK101199488SQ20061012425
公开日2008年6月18日 申请日期2006年12月15日 优先权日2006年12月15日
发明者于寅辰 申请人:珠海华澳进出口有限公司