专利名称：一种果糖二磷酸钠颗粒及其制备方法
技术领域：
本发明涉及果糖二磷酸钠改进药物剂型，提供了一种治疗心脑血管疾病的
药物制剂及其制备方法。
背景技术：
果糖二磷酸钠(FDP)是具有生物活性的生化制品，它是人体组织细胞糖代 谢和能量代谢中的生化活性物质。在它的分子结构中，有两个生物高能磷酸键， 能有效地提供生物能量，促进生物组织细胞的代谢活动。它能调节葡萄糖代谢 中多种酶系的活性。外源性果糖二磷酸钠能激活磷酸果糖激酶和丙酮酸激酶的 活性，使细胞内ATP的浓度增加，促进钾离子的内流，有利于缺血性缺氧状态 下细胞能量代谢和葡萄糖的利用，从而对损伤的细胞和器官起保护和恢复的作 用。
在临床上，它作为恢复和改善细胞代谢的分子水平的药物，主要用于冠心 心绞痛和脑梗塞的治疗，是急性心肌梗塞、心肌炎、冠心病、心肌缺血发作、 休克等症的急救良药。据报道，近年来果糖二磷酸钠的应用研究更加广泛，可 用于慢性重型肝炎，突发性耳聋的辅助治疗。果糖二磷酸钠具有扩张支气管的 作用和改善血流动力学的效应，可配合哮喘急性发作期的治疗。此外，果糖二 磷酸钠还可以拮抗庆大霉素的肾毒性。
但目前市面上的果糖二磷酸钠口服剂型存在着被吸收慢、口感不好的不足 之处，不易被患者接受。
发明内容
为了客服上述不足之处本发明公开了一种果糖二磷酸钠颗粒及其制备方
法；本发明的果糖二磷酸钠颗粒含有治疗有效量的果糖二磷酸钠和药用辅料， 其特征在于所述药用辅料包括稀释剂、粘合剂、矫味剂，其中所述的稀释剂是 可压性淀粉、乳糖、微晶纤维素、甘露醇中的一种或几种；粘合剂是聚乙烯吡 咯烷酮K3。、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；娇味剂是阿斯巴 甜、柠檬酸、甜菊苷、柠檬香精、桔子香精中的一种或几种；其各种药用辅料 的重量比为果糖二磷酸钠稀释剂粘合剂矫味剂=100 : 30 200 : 1~30 : 1~30。
如果按果糖二磷酸钠100克计算，其药用辅料取甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮
K:,(,、阿斯巴甜、柠檬酸、柠檬香精的用量为
果糖二磷酸钠 100克
甘露醇 50-150克
聚乙烯吡咯烷酮3。 1-15克
阿斯巴甜、柠檬酸和柠檬香精 1-10克；
如果按果糖二磷酸钠100克计算，其药用辅料取甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮 K3(1、阿斯巴甜、柠檬酸、柠檬香精的更优选用量为-果糖二磷酸钠 100克
甘露醇 150克
聚乙烯吡咯垸酮3。 6克 阿斯巴甜、柠檬酸和柠檬香精 10克。
本发明还提供了果糖二磷酸钠颗粒的制备方法，包括以下步骤
(1) 将果糖二磷酸钠粉碎后，过100目筛后备用；稀释剂、娇味剂分别过 80目筛后备用；
(2) 取粘合剂用75%乙醇溶液配制成5%浓度的溶液后备用；
(3) 先将娇味剂混合均匀，再用等量递加法与稀释剂混合均匀，再加入果 糖二磷酸钠混合均匀；
(4) 在步骤(3)中的混合物里加入步骤(2)中已配制好的溶液，制成软 材，20目筛制粒；
(5) 干燥颗粒在4(TC-55'C干燥3-4小时；
(6) 整粒14目筛整粒，加入柠檬香精。
本发明的有益效果是该果糖二磷酸钠颗粒较之胶囊剂具有易于服用、生
物利用度高的特点，且由于加入矫味剂，可矫正果糖二磷酸钠的咸味，口味香 甜，老少皆宜，患者较易接受。另外，口服的果糖二磷酸钠较之于注射用果糖 二磷酸钠制剂，则有利于保持均衡的血药浓度，确保疗效，且大大降低成本的
特点
具体实施例方式
下面的实施例是对本发明的进一步说明 实施例。
实施例l:制备1000袋的处方及用量 果糖二磷酸钠 甘露醇
聚乙烯吡咯烷酮K-30
阿斯巴甜
柠檬酸
柠檬香精
但本发明不意味仅仅局限于以下
1000. Og(以C晶,Na:A^计) 1500.0 g 60.0 g
15.0 g
30.0 g
15ml
制备工艺将果糖二磷酸钠粉碎后，过100目筛；辅料甘露醇、柠檬酸及 阿斯巴甜分别过80目筛，备用；称取聚乙烯吡咯垸酮K-30，用75%乙醇溶液配 制成5%浓度的溶液备用；先将柠檬酸和阿斯巴甜混合均匀，再用等量递加法与 甘露醇混合均匀，再加入果糖二磷酸钠混合均匀，然后加入已配制好的粘合剂， 制成软材，20目筛制粒；颗粒在4(TC-5(TC干燥3-4小时，14目筛整粒，加入
柠檬香精，即得。
实施例2:制备1000袋的处方及用量
磷酸钠
1000. Og(以GHnNa,0,JU十)
微晶纤维素
1500. 0 g
乙基纤维素
60.0 g
甜菊苷
20.0 g
柠檬酸
25.0 g
桔子香精
制备工艺将果糖二磷酸钠粉碎后，过100目筛；辅料甘露醇、拧檬酸及 阿斯巴甜分别过80目筛，备用，称取乙基纤维素，用75%乙醇溶液配制成5%浓 度的溶液备用；先将柠檬酸和甜菊苷混合均匀，再用等量递加法与微晶纤维素 混合均匀，再加入果糖二磷酸钠混合均匀，然后加入已配制好的粘合剂，制成 软材，20目筛制粒；颗粒在4(TC-5(TC干燥3-4小时，14目筛整粒，加入桔子 香精，即得。
实施例3:制备1000袋的处方及用量
果糖二磷酸钠 1000.0g(以C6HuNa:A^计) 可压性淀粉 1500. 0 g
聚乙烯吡咯烷酮K3。 60.0 g
阿斯巴甜 15.0 g
柠檬酸 30. 0 g
柠檬香精 15ml 制备工艺将果糖二磷酸钠粉碎后，过100目筛；辅料可压性淀粉、拧檬 酸及阿斯巴甜分别过80目筛备用；称取聚乙烯吡咯烷酮K3 ，用水配制成5%浓 度的溶液备用；先将柠檬酸和阿斯巴甜混合均匀，再用等量递加法与甘露醇混 合均匀，再加入果糖二磷酸钠混合均匀，然后加入已配制好的粘合剂，制成软 材，20目筛制粒；颗粒在4(TC-5(TC干燥3-4小时，14目筛整粒，加入柠檬香
精，即得。
权利要求
1、一种果糖二磷酸钠颗粒，含有治疗有效量的果糖二磷酸钠和药用辅料，其特征在于所述药用辅料包括稀释剂、粘合剂、矫味剂，其中所述的稀释剂是可压性淀粉、乳糖、微晶纤维素、甘露醇中的一种或几种；粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮K30、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；娇味剂是阿斯巴甜、柠檬酸、甜菊苷、柠檬香精、桔子香精中的一种或几种。
2、 根据权利要求1所述的一种果糖二磷酸钠颗粒，其特征在于其药用辅 料的重量比为果糖二磷酸钠:稀释剂:粘合剂:矫味剂=100 : 30 200 : 1 30 : 1~30。
3、 根据权利要求1、 2所述一种果糖二磷酸钠颗粒，其特征在于按果糖二磷酸钠100克计算，其药用辅料取甘露醇、聚乙烯吡咯垸酮K,阿斯巴甜、柠檬酸、柠檬香精的用量为果糖二磷酸钠 100克甘露醇 50-150克聚乙烯吡咯烷酮3 1-15克阿斯巴甜、柠檬酸和柠檬香精 1-10克。
4、 根据权利要求3所述一种果糖二磷酸钠颗粒，其特征在于按果糖二磷 酸钠100克计算，其药用辅料取甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮Kw)、阿斯巴甜、柠檬 酸、柠檬香精的用量为果糖二磷酸钠 100克甘露醇 150克 聚乙烯吡咯烷酮3() 6克阿斯巴甜、柠檬酸和柠檬香精 10克。
5、权利要求1所述的一种果糖二磷酸钠颗粒的制备方法，其特征在于由 以下步骤组成(1)将果糖二磷酸钠粉碎后，过IOO目筛后备用；稀释剂、娇味剂分别过 80目筛后备用；(2) 取粘合剂用75%乙醇溶液配制成5%浓度的溶液后备用；(3) 先将娇味剂混合均匀，再用等量递加法与稀释剂混合均匀，再加入果 糖二磷酸钠混合均匀；(4) 在步骤(3)中的混合物里加入步骤(2)中已配制好的溶液，制成软 材，20目筛制粒；(5) 干燥颗粒在4(TC-55"C干燥3-4小时；(6) 整粒14目筛整粒，加入柠檬香精。
全文摘要
本发明提供了一种果糖二磷酸钠颗粒及其制备方法，本发明的果糖二磷酸钠颗粒含有治疗有效量的果糖二磷酸钠和药用辅料，所述药用辅料包括稀释剂、粘合剂、矫味剂，其中所述的稀释剂是可压性淀粉、乳糖、微晶纤维素、甘露醇中的一种或几种；粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮K<sub>30</sub>、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；娇味剂是阿斯巴甜、柠檬酸、甜菊苷、柠檬香精、桔子香精中的一种或几种；其各种药用辅料的重量比为果糖二磷酸钠∶稀释剂∶粘合剂∶矫味剂＝100∶30～200∶1～30∶1～30；本发明还提供了所述果糖二磷酸钠颗粒的制备方法。本发明的优点在于服用方便，生产成本低，不需要特殊设备，携带、运输方便及稳定等。
文档编号A61K9/16GK101190187SQ20061016345
公开日2008年6月4日 申请日期2006年12月1日 优先权日2006年12月1日
发明者晶 何 申请人:晶 何