专利名称：左旋奥硝唑氯化钠注射液的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种抗菌药物，准确地说公开了一种药物左旋奥硝唑氯化钠注射液。
背景技术：
左旋奥硝唑是一种继甲硝唑、替硝唑之后的第三代新型硝基咪唑类衍生物，除抗
厌氧菌感染外，其消旋体奥硝唑是广谱抗肠虫药，能杀灭阿米巴原虫、毛滴虫及肠梨形虫。
临床用于脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、
真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、C02噬织维菌、牙龈类
杆菌等敏感厌氧菌及寄生虫所引起的多种感染性疾病，包括①腹部感染如腹膜炎、腹内脓
肿、肝脓肿等；②盆腔感染如子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、
嗜血杆菌阴道炎等；③口腔感染如牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等； 外科
感染如伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组炎、气性坏疽等；⑤脑部感染如脑膜炎、
脑脓肿；⑥败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等；⑦手术前预防感染和手术后厌氧菌感染
的治疗；⑧治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。 左旋奥硝唑的原药和中间代谢物均有活性，进入易感的微生物细胞后，在无氧或
少氧环境和较低的氧化还原电位下，其硝基易被电子传递蛋白还原成具细胞毒作用的氨
基，抑制细胞DNA的合成，并使已合成的DNA降解，破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复
制，从而使病原体细胞死亡。
发明内容
左旋奥硝唑氯化钠注射液主要具有下列特征①左旋奥硝唑属第三代硝基咪唑， 其发挥抗微生物作用是通过分子中的硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成 与细胞成分相互作用，从而导致微生物的死亡；②抗菌谱广对几乎所有致病性厌氧菌及 滴虫、阿米巴虫、贾第虫等原虫有强大的杀灭作用；③杀菌力强对各种敏感病原体的ED90 均低于甲硝唑；④临床疗效好对厌氧菌和滴虫的有效率和治愈率高于同类产品；⑤安全 性高未发现致畸致癌致突变作用；⑥耐受性好总体不良反应发生率低于同类产品。
实施方式 通过临床试验，采用多中心随机双盲双模拟平行对照研究方法，试验组静脉滴注 左旋奥硝唑氯化钠注射液，对照组口服替硝唑，共观察厌氧菌感染121例(外科60例，口腔 科61例)，妇科阴道毛滴虫感染80例。结果左旋奥硝唑氯化钠注射液与替硝唑治疗急性厌 氧菌感染总有效率分别为98. 4%及85% (P < 0. 05)，细菌清除率分别为96. 2%及90. 7% (P > 0. 05);抗滴虫痊愈率分别为97. 5%及82. 5% (P < 0. 05)。左旋奥硝唑氯化钠注射液 和替硝唑的不良反应发生率分别为11. 5%及28. 3% (P < 0. 05)。研究结果表明左旋奥硝 唑氯化钠注射液是目前治疗厌氧菌感染及阴道毛滴虫的理想药物，具有起效快，疗效确切， 不良反应少等特点，优于其临床疗效肯定的同类药物甲硝唑，替硝唑。 左旋奥硝唑氯化钠注射液是国家一类新药，目前国内没有上市，达到国际同类项目的先进水平，正在进行II期临床,
权利要求
左旋奥硝唑氯化钠注射液主要具有下列特征①左旋奥硝唑属第三代硝基咪唑，其发挥抗微生物作用是通过分子中的硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成与细胞成分相互作用，从而导致微生物的死亡；②抗菌谱广对几乎所有致病性厌氧菌及滴虫、阿米巴虫、贾第虫等原虫有强大的杀灭作用；③杀菌力强对各种敏感病原体的ED90均低于甲硝唑；④临床疗效好对厌氧菌和滴虫的有效率和治愈率高于同类产品；⑤安全性高未发现致畸致癌致突变作用；⑥耐受性好总体不良反应发生率低于同类产品。
全文摘要
左旋奥硝唑氯化钠注射液，主要具有下列特征①左旋奥硝唑属第三代硝基咪唑，其发挥抗微生物作用是通过分子中的硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成与细胞成分相互作用，从而导致微生物的死亡；②抗菌谱广对几乎所有致病性厌氧菌及滴虫、阿米巴虫、贾第虫等原虫有强大的杀灭作用；③杀菌力强对各种敏感病原体的ED90均低于甲硝唑；④临床疗效好对厌氧菌和滴虫的有效率和治愈率高于同类产品；⑤安全性高未发现致畸致癌致突变作用；⑥耐受性好总体不良反应发生率低于同类产品。
文档编号A61K31/4164GK101732242SQ200810194630
公开日2010年6月16日 申请日期2008年11月14日 优先权日2008年11月14日
发明者杜博 申请人:杜博