专利名称：左旋奥硝唑磷酸酯氨基酸盐及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种稳定的左旋奥硝唑磷酸酯氨基酸盐及其制备方法和用途。 技术背景
奥硝唑为硝基咪唑衍生物，是一种强力抗厌氧菌感染及抗原虫感染的药物，也是继甲硝唑后研制的疗效更高、疗程更短、耐受性更好、体内分布更广的第三代硝基咪唑类衍生物。奥硝唑的抗微生物作用是通过其分子中的硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形式与细胞成分相互作用，从而导致微生物的死亡。
左旋奥硝唑为奥硝唑的左旋异构体，中国专利CN200510068478. 9、 CN200510083517. 2描述了其在神经抑制性等一些药物副作用方面要优于奥硝唑和右旋奥硝唑。但左旋奥硝唑水溶性极差，熔点低，做成输液制剂时要求酸性强，患者用药时易产生静脉炎；且输液高温灭菌时毒性降解产物2-甲基-5硝基咪唑较高，给临床用药带来很大的不安全。
左旋奥硝唑磷酸酯，中国专利CN200610166893. 2描述了其为左旋奥硝唑的前体药物，在生物利用度及临床副反应方面优于左旋奥硝唑。中国专利CN200610166893. 2也描述了左旋奥硝唑磷酸酯的在其磷酯基团药用盐如钠盐、钾盐、钙盐、镁盐。
发明内容
本发明人现已发现左旋奥硝唑磷酸酯的氨基酸盐，尤其是其单氨基酸盐较之以前公开的左旋奥硝唑磷酸酯的药用盐具有出人意料的优越性质。具体而言，本发明涉及的左旋奥硝唑磷酸酯的单氨基酸盐的结构式如下所示
权利要求
1.通式(I)的化合物及其水合物、溶剂化合物
2.通式(I)所述化合物，其制备过程为5 70°C将左旋奥硝唑磷酸酯溶解在甲醇中， 搅拌下，慢慢加入等摩尔碱性氨基酸，室温搅拌10分钟 5小时，过滤，滤液蒸干，残留物加入5 30倍量的90%丙酮溶液溶解，除杂，过滤，放置析晶，得左旋奥硝唑磷酸酯的单氨基酸盐。
3.一种药用组合物，其特征在于，含有治疗有效剂量如权利要求1所述化合物作为活性成分以及药学上可接受的载体。
4.根据权利要求3所述药物组合物的用途，用于治疗由于厌氧菌感染或原虫感染引起的疾病。也可用于预防厌氧菌感染或原虫感染。
全文摘要
本发明涉及一种左旋奥硝唑磷酸酯的氨基酸盐，尤其是其单氨基酸盐。其结构式如通式I所示，主要用于厌氧菌感染或原虫感染的治疗。
文档编号A61K31/675GK102516299SQ201110410639
公开日2012年6月27日 申请日期2011年12月9日 优先权日2011年12月9日
发明者刘晓鹏, 强建华, 杨成 申请人:陕西合成药业有限公司