专利名称：一种治疗带状疱疹的苦豆子总碱药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种苦豆子总碱药物，尤其涉及一种治疗带状疱疹的苦豆子总碱药 物。
背景技术：
带状疱疹是一种急性疱疹性皮肤病，因其常见于腰胁间，蔓延如带，固有“缠腰龙” 之称。该病系水痘-带状疱疹病毒所致，对此病毒没有免疫力的儿童被感染后，发生水痘。 部分患者被感染后成为病毒携带者而不发生症状。由于病毒具有亲神经性，感染后可长期 潜伏于脊髓神经后跟神经节的神经元内，当机体免疫力下降后，病毒活动繁殖而激发带状 疱疹。对带状疱疹的治疗，目前临床上常用抗病毒药物如无环鸟苷、三氮唑核苷、聚肌胞 等，这些药物副作用比较大，而且需静脉给药或肌肉注射，给患者带来很多不便。所以迫切 需要寻找一种疗效高、毒副作用小的治疗带状疱疹的药物。苦豆子总碱(aloperine)系豆科槐属植物苦豆子sophora alopearoids L中的生 物碱。苦豆子生物碱化合物有20多种，详见表1:表1苦豆子生物碱化合物
化合物名称mp(°C )分子式分子量苦参碱Matrine75-76C15H24N20248氧化苦参碱N-Oxide-Matrine207C15H24N202264轻基苦参減Sophocarmine171C24H2N202264槐果減 Sophocarpire80C15H22N20246氧化槐果碱 N-Oxide-Sophocarpire208-209C15H22N20262槐定減 Sophoridine106—108C15H24N20248
氧化槐定碱 N-Oxide-SophoridineC15H22N2022643a-轻基槐定減 3a-Hydroxy-SophoridineC15H22N202264氧化脱氢槐定碱 N-Oxide-13、14-Dehydro-SophoridineC15H22N202262槐安減 Sophridine162-163C15H20N20244新槐安碱 NeoSophridineC15H20N20244异槐安減 IsoSophridineC15H20N20244莱曼減 Lehmannine93-95C15H22N20246苦豆碱Aloperine70-71.4C15H24N2214丙烯苦豆碱 N-Allyl-AloperineC15H28N2236野啶碱Cytisine152-154C11H14N20190N-甲基野啶碱 N-Methyl-Cytisine136C12H16N20204臭豆碱Anagyrine201-215C15H20N20244巴普叶碱Baptifoline210C15H20N202260尼古丁 Nicotine123-125C10H14N2162苦豆子总碱药理作用非常广泛，具体如下1.对中枢神经系统的作用镇静催眠、镇痛作用、降温作用；
2.对心血管系统的作用抗心律失常、增加肌力作用、降压、降低心律作用、降血 脂作用、对心肌缺血和梗塞的保护作用；3、抗肿瘤作用；4、抗病毒、抗炎作用。苦豆子总碱的药物动力学研究1.药物在体内的吸收路洪等研究表明，小鼠25mg/kg苦豆子总碱灌胃，经不同时 间处死，计算吸收百分率。结果为log Y=L 985-0. 02829 (r = 0. 992)，半量吸收时间为 80. 8min0崔景斌研究表明，家兔一次口服40mg/kg拉马宁碱后，Ka为0. 0436min-l，tl/2 为53. 72，Tmax为39. 6Imin，Cmax为4. Hug/ml，生物利用度是43. 12%，家兔一次肌注生物 利用度为104. 43%，说明肌注的吸收和生物利用度均优于口服。2.药物在体内的分布路洪等人研究表明，苦豆子总碱在体内分布广。大鼠 iv25mg/kg后，测得心脏内的药物的浓度最高，其次为脂肪、肝、肺，iv60min后脂肪药物含 量仍较高，表明脂肪中储存大量药物。胡一中等研究表明，槐定碱在大鼠体内分布亦很广， 组织浓度从高到低依次为肾>脾>子宫> 胃肠道>肝>肺心>肌肉 >脑>血，槐定碱在 子宫的浓度仅次于肾和脾，提示这可能是它对于子宫宫颈癌有特殊疗效的原因。另外，刘晓 东等还对槐果碱的体内分布作了研究，亦得出该药分布广的结论，其中肾脏含量高，其次是 肝脏和小肠，在脑和脂肪中有较高含量，说明槐果碱可透过血脑屏障，这也暗示槐果碱能透 过胎盘屏障。3、药物代谢与消除槐果碱在肝脏中分布规律与在血清中被消除的过程完全一 致，说明槐果碱在肝脏中无选择浓集作用，该药主要由肾脏排出体外。路洪等对苦豆子总碱 研究表明，大鼠iv后3 !内尿排泄量为13. 4%，胆汁几乎不排泄，提示大部分药物可能在肝 脏代谢。4、药代动力学参数对槐果碱、槐胺、槐定碱、拉马宁碱、苦豆碱及苦豆子总碱的药 代动力学研究表明，其过程均符合双室模型特征，消除为线性一级，无代谢饱和现象。苦豆 子中几种生物碱的主要药动学参数见表2 表2苦豆子中生物碱的主要药动学参数
权利要求
1.一种治疗带状疱疹的苦豆子总碱药物，其特征在于，以苦豆子总碱作为活性组分，加 入常规药用辅料制备治疗带状疱疹的外用剂型，其组分及重量配比为苦豆子总碱0.5%-10%;药用辅料90%-99.5%，所述的药用辅料是稀释剂高分子材料，所述的外用制剂为凝胶剂。
2.根据权利要求1所述的治疗带状疱疹的苦豆子总碱药物，其特征在于，所述高分子 材料为淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸、透明质酸，壳聚糖、胶原、果胶、纤维蛋 白、右旋糖酐、聚L-赖氨酸、聚L-谷胺酸、卡波姆、泊洛沙姆、聚乙烯醇聚乙烯醇(PVA)、聚 乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚丙烯酸，聚甲基丙烯酸，聚丙烯酰胺，聚N-聚代丙烯酰胺等中的一 种或几种。
全文摘要
本发明公开了一种治疗带状疱疹的苦豆子总碱药物，以苦豆子总碱作为活性组分，加入常规药用辅料制备治疗带状疱疹的外用剂型，其组分及重量配比为苦豆子总碱0.5％-10％，药用辅料90％-99.5％，所述的药用辅料是稀释剂和高分子材料；所述的外用制剂为凝胶剂。本发明通过以苦豆子总碱为活性组分制备的苦豆子凝胶，作为治疗带状疱疹的外用制剂，具有止疼明显、疗效显著、副作用小的优点。
文档编号A61K36/489GK102100734SQ200910259559
公开日2011年6月22日 申请日期2009年12月18日 优先权日2009年12月18日
发明者武新安 申请人:武新安