专利名称：新型环氧噻酮化合物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及了一类新型环氧噻酮化合物及其生产制备方法，特别涉及下列通式中的化合物及其制备方法。
背景技术：
埃坡霉素A(EpoA)和埃坡霉素B(EpoB)为一种大环内酯类聚酮化合物衍生的16 元环环氧噻酮化合物，其最初从土壤细菌Sorangiumcellulosum菌株So ce90中分离出来， 结构式如下所示。[Hofle et al.，1996，Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 35(13/14) :1567-1569; Gerth et al. ,1996. J. Antibiotics 49(6) :560-563]
权利要求
1. 一种环氧噻酮化合物，其具有如下通式(I)
2.根据权利要求1所述的环氧噻酮化合物，其中 ff 为 NH2、O-CH3 或
3.如权利要求1所述的环氧噻酮化合物，其选自下列化合物
4.药物组合物，其包含权利要求1-3中任意一项所述的化合物或其药学可接受的盐、 水合物、多晶结构体、光学异构体、外消旋体、非对映异构体或对映异构体以及一种或多种 药用载体和/或稀释剂。
5.根据权利要求4的组合物，其还含有一种或多种其它活性药物。
6.权利要求1 3中任意一项所述的化合物或其药学可接受的盐、水合物、多晶结构 体、光学异构体、外消旋体、非对映异构体或对映异构体在制备治疗增殖疾病的药物中的应 用。
7.根据权利要求6所述的应用，所述增殖疾病选自如下组成的组肿瘤、多发性硬化、 类风湿性关节炎、动脉粥样硬化和再狭窄。
8.权利要求1 3中任意一项所述的化合物或其药学可接受的盐、水合物、多晶结构 体、光学异构体、外消旋体、非对映异构体或对映异构体在制备抑制细胞过度增长和中止细胞生长的药物中的应用。
9. 一种制备权利要求1 3中的化合物或其药学可接受的盐、水合物、多晶结构体、光 学异构体、外消旋体、非对映异构体或对映异构体的制备方法，该方法选自1)埃坡霉素D及其衍生物通过微生物生物转化或来源于微生物的羟基化酶P450酶制 备羟基化埃坡霉素D衍生物；2)14-羟基埃坡霉素衍生物通过化学反应合成途径，制备14-NRR1-埃坡霉素衍生物；3)14-羟基埃坡霉素衍生物通过化学反应合成途径，制备14-0-甲基-埃坡霉素衍生物；4)14-W-埃坡霉素D衍生物中碳碳双键经化学环氧化反应获得A-D为环氧基团的化合 物的14-W-埃坡霉素B衍生物；或5)14-0-甲基-埃坡霉素衍生物通过化学反应合成途径，制备14-0-甲基-内酰胺埃坡 霉素衍生物。
全文摘要
本发明的目的在于提供一系列新型环氧噻酮化合物及其生产制备的方法和在制药方面的用途。所述环氧噻酮化合物以埃坡霉素D或衍生物为原料采用生物转化及化学合成或化学修饰等方法制得。可用于治疗增生性疾病，有希望成为新型抗癌药物的先导化合物。本发明提供的新型环氧噻酮化合物具有如下通式(I)。
文档编号A61K31/427GK102101863SQ20091025923
公开日2011年6月22日 申请日期2009年12月17日 优先权日2009年12月17日
发明者唐莉, 邱荣国 申请人:唐莉