专利名称：取代双环(3,3,1)壬烷醚类化合物及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及制备取代双环(3，3，1)壬烷醚类化合物及用途，包括其光学异构体和 季胺盐，它们的药用组合物。本发明的化合物可以用于治疗与中枢神经系统，外周神经系统 相关的疾病或病症，与平滑肌收缩相关的疾病或病症，内分泌疾病或病症，与神经退化相关 的疾病或病症，与炎症相关的疾病或病症，疼痛以及终止化学物质滥用引起的脱瘾症状等 诸多疾病或病症。
背景技术：
取代双环(3，3，1)壬烷醚类化合物对一些重大疾病如金森氏综合征、老年痴呆、 慢性阻塞性肺病、尿失禁等具有显著的治疗作用。CN1089838A和US6028198公开了一种N-甲基-3-氮杂双环(3，3，1)壬醇的酯类 衍生物作为抗晕动病药物的用途；CN97125424. 9、GB2297255和ES549796A公开了这种化合 物的制备方法；W002067933公开了这种化合物治疗帕金森氏病/综合征的用途以及其治疗或缓解美尼尔氏病及位置性眩晕等眩晕症急性发作的用途。但是尚无有关3-氮杂双环(3，3，1)壬醇的醚类化合物及其光学异构体和季胺盐 的报道。按照本发明，这类新结构是具有强烈和持久效力的抑制毒蕈碱样乙酰胆碱受体的 作用。这类化合物尤其对毒蕈碱M3受体表现有高度的亲和力。这种亚型的毒蕈碱受体存在 于腺体和平滑肌中，在腺体分泌和内脏平滑肌收缩收缩中介导者副交感神经的兴奋作用。 M3拮抗剂被认为在治疗以副交感神经紧张、腺分泌过多和平滑肌过度收缩为特征的疾病上 是有用的(R.M. Eglen and S. S. Hegde (1997) Drug News Perspect. , 10(8) :462-469)。这 类疾病的例子包括呼吸系统疾病，例如慢性阻塞性肺病，支气管炎，支气管过敏，气喘，咳嗽 和鼻炎；泌尿系病患，例如尿失禁，尿频，神经原性或非固定性膀胱障碍，膀胱痉挛和慢性膀 胱炎；胃肠道系统疾病，例如过敏性综合证，痉挛性结肠炎，螅室炎和消化道溃疡；以及心 血管系统疾病，例如迷走神经性窦性心动过缓。
发明内容
本发明涉及制备取代双环(3，3，1)壬烷醚类化合物(I)及用途，包括其光学异构 体和季胺盐，它们的药用组合物。
权利要求
1.式(I)的双环(3，3，1)壬烷的醚类衍生物及其光学异构体、药学可接受的盐类化合 物、季胺盐类化合物以及其对映异构体，或者其对映异构体的混合物，或者其药学可接受的 药物组合物
2.前述权利要求(1)的药物的组合物的药学上可接受的盐和载体或稀释剂混合化合 物盐化合物包括氯化物、溴化物、碘化物、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马 来酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、扁桃酸盐、甲磺酸盐 或对甲苯磺酸盐；载体或稀释剂包含β 2激动剂、留体、抗过敏药、磷酸二酯酶IV抑制剂。
3.前述任一项权利要求的药物及其组合物，该化合物为单一异构体、非对映异构体或 消旋体。
4.权利要求1至权利要求3中任一权利要求的化合物或药物组合物用于治疗与中枢神 经系统，外周神经系统相关的疾病或病症，与平滑肌收缩相关的疾病或病症，内分泌疾病或 病症，与神经退化相关的疾病或病症，与炎症相关的疾病或病症，疼痛以及终止化学物质滥 用引起的脱瘾症状等诸多疾病或病症。
全文摘要
本发明涉及制备取代双环(3，3，1)壬烷醚类化合物及用途，包括其光学异构体和季胺盐，它们的药用组合物。本发明的化合物可以用于治疗与中枢神经系统，外周神经系统相关的疾病或病症，与平滑肌收缩相关的疾病或病症，内分泌疾病或病症，与神经退化相关的疾病或病症，与炎症相关的疾病或病症，疼痛以及终止化学物质滥用引起的脱瘾症状等诸多疾病或病症。
文档编号C07D405/14GK102040558SQ20091017736
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月9日 优先权日2009年10月9日
发明者马宏志 申请人:马宏志