专利名称：家禽用复方阿莫西林口腔崩解片及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制备技术领域，尤其是一种家禽用复方阿莫西林口腔崩解片及其
制备方法。
背景技术：
随着我国家禽养殖业的迅速发展和兽药研究的不断发展，抗生素在家禽各种疾病 感染治疗上的应用已形成普遍，对提高家禽的成活率和健康水平以及疾病治疗都起到了积 极作用，如何使抗生素最大程度地发挥药效以控制疾病始终是个难题。阿莫西林为P-内 酰胺类抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、皮肤及软组织等全身感染；克 拉维酸钾是e-内酰胺酶抑制剂，能竞争性地与e-内酰胺酶不可逆结合，使酶失去水解 P-内酰胺类抗生素的活性。阿莫西林与克拉维酸钾合用可提高前者对耐药葡萄球菌感染 的疗效，其中阿莫西林与克拉维酸钾最佳比例为4 : 1。 口腔崩解片可影响药物的溶解速率，快速释放并到达作用靶点，快速达到CSS，在 预防和治疗各种细菌和病毒感染方面更为重要，从而降低发热的急性发作，故制成口腔崩 解片可提高药物的生物利用度。口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可 按普通剂吞服，又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。在药物到达胃肠道之 前能迅速崩解并分散成细微的颗粒，造成药物在胃肠道大面积分布，吸收点增多，从而降低 了药物对胃肠道的局部剌激。由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分随吞咽动作进入 胃肠道外，也有相当部分经口腔吸收，因而起效快、首过效应小，尤其适用于严重疾病、吞咽 困难及取水不便的家禽，为服药提供了方便，在制备时采用阿斯巴坦改善制剂的口感，大大 提高服药依从性，解决服药困难的问题。 复方阿莫西林口腔崩解片首次在美国上市，我国人用已有部分单位在研制，但是 目前我国的兽药市场尚未有该剂型和该产品的研制和开发，因此国内急需研制开发一种和 一系列的给药方便、不需给水、吸收快、生物利用度高、服用方法、口感好、肠道残留少、副作 用低、避免肝脏的首过效应或者只需少量用水且无需咀嚼的兽药产品，以弥补国内兽药市 场在剂型上的空白，为治疗家禽专用药物开辟新途径。
发明内容
本发明的目的是提出一种吸收快、生物利用度高、肠道残留少、副作用低的家禽用 复方阿莫西林口腔崩解片及其制备方法。
本发明实现目的的技术方案是 —种家禽用复方阿莫西林口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分别为
阿莫西林 300-800份 克拉维酸钾 100-150份 微晶纤维素 140-200份 低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 20-60份
阿斯巴坦 鲜奶王香精 糖精钠 硬脂酸镁
60-120份 30-80份 10-50份
0. 5-1. 5份
1. 5-5份。 —种家禽用复方阿莫西林口腔崩解片的制备方法，步骤是 (1)按重量份数将主料阿莫西林、克拉维酸钾过80目筛备用； (2)按重量份数以等量递加方式分别加入辅料低取代羟丙基纤维素、乳糖、阿斯巴
坦、鲜奶王香精、糖精钠以及微晶纤维素总量的4/5，并充分混匀，形成粉末混合物； (3)向粉末混合物中均匀喷洒乙醇溶液，制成软材，用20目筛制粒； (4)在60°C ±5"温度条件下烘干2-3小时，然后过20目筛整粒； (5)按重量份数分别加入硬脂酸镁以及微晶纤维素总量的1/5，并混合均匀； (6)压制成片，即得复方阿莫西林口腔崩解片。 而且，所述乙醇溶液的浓度为75%。 而且，所述的等量递加的添加方式为向主料中加入各辅料，且下批所加入辅料的
量是之前累计的总量。 本发明的优点和有益效果为 (1)本发明可在口腔内溶解，并在胃内分布均匀，10%的药物在胃内滞留5.5小 时，肠道残留少，副作用低，吸收快、生物利用度高，可避免在胃酸侵蚀药物，有利于增加药 物的稳定性。
(2)本发明生产设备简单，操作容易，重量差异小，成本低，打破了仅用冻干工艺生
产口腔崩解片的常规，开辟了国内采用一般粉末制颗粒压片技术即可生产口腔崩解片，是
国内口服制剂加工技术的重大突破，为国内兽药市场治疗急症开辟了新途径。
(3)本发明所涉及的复方阿莫西林口腔崩解片为13-内酰胺类抗生素，可广泛用
于对阿莫西林敏感细菌感染性疾病，如鸡的巴氏杆菌病、白痢、沙门氏菌病、葡萄球菌病和
链球菌病等。
具体实施例方式
下面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述性的，不是限
定性的，不能以此限定本发明的保护范围。
实施例1 : —种家禽用复方阿莫西林口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分别为(按每
1000片复方阿莫西林口腔崩解片原辅料配比，以下实施例同) 阿莫西林 250g 克拉维酸钾 62. 5g 微晶纤维素 85g 低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 20g 乳糖 40g 阿斯巴坦 25g
鲜奶王香精
糖精钠
硬脂酸镁
15g 0. 5g 1.5g。 本发明所涉及的复方阿莫西林口腔崩解片的原料药为阿莫西林和克拉维酸钾，其 阿莫西林化学名称是(2S， 5R， 6R) -3， 3- 二甲基-6-[ (R) - (-) -2-氨基-2- (4-羟基苯基)乙 酰氨基]-7氧代-4-硫杂-l-氮杂双环[3. 2. 0]庚烷_2-甲酸三水合物，克拉维酸钾化学名 称是(Z) - (2S， 5R) -3- (2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3. 2. 0]庚烷-2-羧酸钾。 —种家禽用复方阿莫西林口腔崩解片的制备方法，包括如下步骤
(1)按重量份数将主料阿莫西林、克拉维酸钾过80目筛备用； (2)按重量份数以等量递加方式分别加入辅料低取代羟丙基纤维素、乳糖、阿斯巴 坦、鲜奶王香精、糖精钠和微晶纤维素总量的4/5 (68g)，并充分混匀，形成粉末混合物；
本发明所述的等量递加的添加方式为向主料中加入各辅料，且下批所加入辅料 的量是之前累计的总量。 (3)向粉末混合物中均匀喷洒75%乙醇溶液，制成软材，并用20目筛制粒； (4)在60°C ±5"温度条件下烘干23小时，然后过20目筛整粒； (5)按重量份数加入硬脂酸镁和剩余的1/5微晶纤维素(17g)混合均匀； (6)压制成片，即得复方阿莫西林口腔崩解片。 实施例2: —种家禽用复方阿莫西林口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分别为 阿莫西林 500g 克拉维酸钾 125g 微晶纤维素 165g 低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 35g 乳糖 102g 阿斯巴坦 45g 鲜奶王香精 25g 糖精钠 0. 8g 硬脂酸镁 2.8g。 本实施例制备方法的步骤同于实施例1。
权利要求
一种家禽用复方阿莫西林口腔崩解片，其特征在于构成组分及其重量份数分别为阿莫西林 300-800份克拉维酸钾100-150份微晶纤维素140-200份低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 20-60份乳糖 60-120份阿斯巴坦 30-80份鲜奶王香精10-50份糖精钠0.5-1.5份硬脂酸镁 1.5-5份。
2. —种如权利要求1所述的家禽用复方阿莫西林口腔崩解片的制备方法，其特征在 于制备方法的步骤是(1) 按重量份数将主料阿莫西林、克拉维酸钾过80目筛备用；(2) 按重量份数以等量递加方式分别加入辅料低取代羟丙基纤维素、乳糖、阿斯巴坦、 鲜奶王香精、糖精钠以及微晶纤维素总量的4/5，并充分混匀，形成粉末混合物；(3) 向粉末混合物中均匀喷洒乙醇溶液，制成软材，用20目筛制粒；(4) 在60°C 士5t:温度条件下烘干2-3小时，然后过20目筛整粒；(5) 按重量份数分别加入硬脂酸镁以及微晶纤维素总量的1/5，并混合均匀；(6) 压制成片，即得复方阿莫西林口腔崩解片。
3. 根据权利要求2所述的家禽用复方阿莫西林口腔崩解片的制备方法，其特征在于 所述乙醇溶液的浓度为75%。
4. 根据权利要求2所述的家禽用复方阿莫西林口腔崩解片的制备方法，其特征在于所述等量递加方式是向主料中加入各辅料，且下批所加入辅料的量是之前累计的总量。阿莫西林克拉维酸钾微晶纤维素300-800份 100-150份 140-200份 20-60份 60-120份 30-80份 10-50份0. 5-1. 5份1. 5-5份。低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 乳糖阿斯巴坦鲜奶王香精糖精钠硬脂酸镁
全文摘要
本发明涉及一种家禽用复方阿莫西林口腔崩解片及其制备方法，其构成组分及其重量份数分别为阿莫西林300-800份、克拉维酸钾100-150份、微晶纤维素140-200份、低取代羟丙基纤维素20-60份、乳糖60-120份、阿斯巴坦30-80份、鲜奶王香精10-50份、糖精钠0.5-1.5份、硬脂酸镁1.5-5份。本发明生产设备简单、操作容易，重量差异小，成本低，打破了仅用冻干工艺生产口腔崩解片的常规，开辟了国内采用一般粉末制颗粒压片技术即可生产口腔崩解片，是国内口服制剂加工技术的重大突破，为国内兽药市场治疗急症开辟了新途径。
文档编号A61P31/04GK101693018SQ200910308869
公开日2010年4月14日 申请日期2009年10月27日 优先权日2009年10月27日
发明者元军英, 聂江力, 裴毅, 要瑞丽 申请人:天津必佳药业集团有限公司;