专利名称：一种散风解热的中药组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种散风解热的中药组合物及其制备方法，属于中药现代化领域。
背景技术：
感冒软胶囊源于中医传统名方"麻黄汤"和"九味羌活汤"加减而来，采用麻 黄、桂枝、荆芥穗、黄苳、苦杏仁、羌活、川弯、防风、葛根、薄荷、白主、石菖蒲、当归、桔梗等药 材制成，是治疗风寒感冒的良方。方中麻黄、桂枝辛温发散.发汗解表.促使风寒之邪随 汗而解.同为君药。羌活、防风、荆芥穗、白蒂辛温解表，温经止痛.加强君药发散风寒之 功.当归、川芎活血通络止痛，以上六味共为臣药。苦杏仁、桔梗、薄荷利咽.石菖蒲理气化 痰，葛根、黄芩解肌清热.同为佐药。诸药合用，共奏疏风散寒，解表清热之功。现代研究，感冒软胶囊可散风解热，具有明显的发汗、解热、镇静、镇咳、祛痰、平 喘、抗炎、抗病毒等多种作用，用于外感风寒引起的头痛发热，鼻塞流涕，恶寒无汗，骨节酸 痛，咽喉肿痛，治疗流感、感冒及咳嗽等病有良好疗效。感冒软胶囊的制法为处方量的十四味药材，荆芥穗、薄荷提取挥发油，并滤取药 液；其余羌活等十二味，用80%乙醇加热回流两次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合 并滤液，回收乙醇至无醇味，与上述滤液合并，浓缩至相对密度为1.30(50°C热测)的稠膏， 减压干燥，粉碎成细粉，加入植物油及上述挥发油，混勻，制成软胶囊，即得。该制法只选用了荆芥穗和薄荷的挥发油成分。通过研究，我们发现这两味药材中 很可能存在其他有效成分，因此，有必要改进活性成分的制备工艺。
发明内容
本发明要解决的第一个技术问题是提供一种散风解热的中药组合物。本发明要解决的另一个技术问题是提供上述药物的制备方法。为实现上述目的，本发明采用以下技术方案一种散风解热的中药组合物，其活性成分由以下重量份数的原料制成羌活30 份、麻黄60份、桂枝45份、荆芥穗45份、防风30份、白芷30份、川芎30份、石菖蒲15份、 葛根45份、薄荷15份、苦杏仁60份、当归30份、黄芩60份、桔梗30份。所述活性成分采用下述方法制备得到按原料配比称取各原料；荆芥穗和薄荷用 10-14倍量水提取1-2次，每次4-6小时，收集挥发油A，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下 相对密度为1.03-1. 10，得到浓缩液B;羌活、麻黄、桂枝、防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、苦 杏仁、当归、黄芩和桔梗用6-10倍量的体积百分比浓度为60-80%的乙醇提取2-3次，每次 1-3小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 03-1. 10，得到浓缩液C ；将浓缩 液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I中喷入挥发油A，即得。所述荆芥穗和薄荷用10-12倍量水提取1-2次，每次4-6小时，收集挥发油A，合 并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05-1. 08，得到浓缩液B ；羌活、麻黄、桂枝、 防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用6-8倍量的体积百分比浓度为65-75%的乙醇提取2-3次，每次1-3小时，合并提取液，浓缩至50_60°C条件下相对密度为 1. 05-1. 08，得到浓缩液C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ； 向干燥物I中喷入挥发油A，即得。所述荆芥穗和薄荷用10倍量水提取1次，6小时，收集挥发油A，合并提取液，浓 缩至50-60°C条件下相对密度为1.06-1. 08，得到浓缩液B;宪活、麻黄、桂枝、防风、白芷、川 芎、石菖蒲、葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用8倍量的体积百分比浓度为70%的乙醇提取 2次，每次2小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06-1. 08，得到浓缩液 C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I中喷入挥发 油A，即得。所述药物组合物还含有药剂学可接受的辅料。所述药剂学可接受的辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、 氯化钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、维生素C、半胱氨酸、 柠檬酸和亚硫酸钠中的任意一种或几种。所述中药组合物的剂型为丸剂、片剂、胶囊或口服液。剂型及辅料的选择属于现有 技术。一种散风解热的中药组合物的制备方法，称取羌活30份、麻黄60份、桂枝45份、 荆芥穗45份、防风30份、白芷30份、川芎30份、石菖蒲15份、葛根45份、薄荷15份、苦 杏仁60份、当归30份、黄芩60份、桔梗30份；按原料配比称取各原料；荆芥穗和薄荷用 10-14倍量水提取1-2次，每次4-6小时，收集挥发油A，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下 相对密度为1.03-1. 10，得到浓缩液B;宪活、麻黄、桂枝、防风、白芷、川弯、石菖蒲、葛根、苦 杏仁、当归、黄芩和桔梗用6-10倍量的体积百分比浓度为60-80%的乙醇提取2-3次，每次 1-3小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 03-1. 10，得到浓缩液C ；将浓缩 液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I中喷入挥发油A，即得。所述荆芥穗和薄荷用10-12倍量水提取1-2次，每次4-6小时，收集挥发油A，合 并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05-1. 08，得到浓缩液B ；羌活、麻黄、桂枝、 防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用6-8倍量的体积百分比浓度为 65-75%的乙醇提取2-3次，每次1-3小时，合并提取液，浓缩至50_60°C条件下相对密度为 1. 05-1. 08，得到浓缩液C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ； 向干燥物I中喷入挥发油A，即得。所述荆芥穗和薄荷用10倍量水提取1次，6小时，收集挥发油A，合并提取液，浓 缩至50-60°C条件下相对密度为1.06-1. 08，得到浓缩液B;宪活、麻黄、桂枝、防风、白芷、川 芎、石菖蒲、葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用8倍量的体积百分比浓度为70%的乙醇提取 2次，每次2小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06-1. 08，得到浓缩液 C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I中喷入挥发 油A，即得。本发明技术方案所涉及的中药组合物及其制剂均具有良好的散风解热，发汗镇 静、镇咳、祛痰、平喘、抗炎、抗病毒等作用。通过动物实验，我们意想不到地发现，本发明工 艺制备的药物组合物的解热、镇痛和抗炎作用均优于现有技术。本发明的优点是本发明运用中医理论分析处方组成，根据各药味所含成分的理化性质与药理作用的研究结果，研究得到了合理、稳定的活性成分的制备方法。采用本发 明技术方案，制备出了质量稳定可控、疗效与现有市售剂型相比显著提高、患者服用剂量减 少、生物利用度提高的药物制剂，具有显著的经济和社会效益。以下通过实施例详细说明本发明技术方案，并不以此限定本发明的实施范围。
具体实施例方式实施例1 制备中药提取物一 ·处方羌活30g麻黄60g桂枝45g荆芥穗45g防风30g白芷30g川芎30g石菖蒲15g 葛根45g薄荷15g苦杏仁60g当归30g黄芩60g桔梗30g二 ·制法按原料配比称取各原料；荆芥穗和薄荷用14倍量水提取1次，6小时，收集挥发油 A，滤取提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.03，得到浓缩液B;羌活、麻黄、桂枝、 防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用8倍量和6倍量的体积百分比 浓度为60%的乙醇提取2次，每次2小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为 1. 03，得到浓缩液C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥 物I中喷入挥发油A，即得本发明药物的活性成分150克。实施例2 制备中药提取物一 ·处方羌活300g麻黄600g桂枝450g荆芥穗450g防风300g白芷300g川芎300g石 菖蒲150g葛根450g薄荷150g苦杏仁600g当归300g黄芩600g桔梗300g。二.制法按原料配比称取各原料；荆芥穗和薄荷用12倍量水提取1次，6小时，收集挥发油 A，滤取提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.05，得到浓缩液B;羌活、麻黄、桂枝、防 风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用体积百分比浓度为80%的乙醇提 取2次，第一次用8倍量乙醇提取，第二次用6倍量乙醇提取，每次1. 5时，合并提取液，浓 缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05，得到浓缩液C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减压干 燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I中喷入挥发油A，即得本发明药物的活性成分1750 克。实施例3 制备中药提取物一 ·处方羌活30g麻黄60g桂枝45g荆芥穗45g防风30g白芷30g川芎30g石菖蒲15g 葛根45g薄荷15g苦杏仁60g当归30g黄芩60g桔梗30g二·制法按原料配比称取各原料；荆芥穗和薄荷用10倍量水提取2次，每次4小时，收集挥 发油A，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05，得到浓缩液B ；羌活、麻黄、桂 枝、防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用8倍量的体积百分比浓度 为70%的乙醇提取2次，每次3小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05， 得到浓缩液C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I
6中喷入挥发油A，即得本发明药物的活性成分156克。实施例4 制备中药提取物一 ·处方羌活30g麻黄60g桂枝45g荆芥穗45g防风30g白芷30g川芎30g石菖蒲15g 葛根45g薄荷15g苦杏仁60g当归30g黄芩60g桔梗30g
二 ·制法按原料配比称取各原料；荆芥穗和薄荷用12倍量水提取2次，每次5小时，收集挥 发油A，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 08，得到浓缩液B ；羌活、麻黄、桂 枝、防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用8倍量的体积百分比浓度 为75%的乙醇提取3次，每次1小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 08， 得到浓缩液C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I 中喷入挥发油A，即得本发明药物的活性成分158克。实施例5 制备中药提取物一 ·处方羌活30g麻黄60g桂枝45g荆芥穗45g防风30g白芷30g川芎30g石菖蒲15g 葛根45g薄荷15g苦杏仁60g当归30g黄芩60g桔梗30g二 ·制法按原料配比称取各原料；荆芥穗和薄荷用14倍量水提取2次，每次4小时，收集挥 发油A，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 03，得到浓缩液B ；羌活、麻黄、桂 枝、防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用6倍量的体积百分比浓度 为60%的乙醇提取2次，每次3小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 03， 得到浓缩液C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I 中喷入挥发油A，即得本发明药物的活性成分149克。实施例6 制备中药提取物一 ·处方羌活30g麻黄60g桂枝45g荆芥穗45g防风30g白芷30g川芎30g石菖蒲15g 葛根45g薄荷15g苦杏仁60g当归30g黄芩60g桔梗30g二·制法按原料配比称取各原料；荆芥穗和薄荷用14倍量水提取1次，6小时，收集挥发油 A，滤取提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 10，得到浓缩液B;羌活、麻黄、桂枝、 防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用10倍量的体积百分比浓度为 65%的乙醇提取3次，每次3小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 10，得 到浓缩液C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I中 喷入挥发油A，即得本发明药物的活性成分160克。实施例7 制备中药提取物一 ·处方羌活30g麻黄60g桂枝45g荆芥穗45g防风30g白芷30g川芎30g石菖蒲15g 葛根45g薄荷15g苦杏仁60g当归30g黄芩60g桔梗30g二·制法
按原料配比称取各原料；荆芥穗和薄荷用10倍量水提取1次，6小时，收集挥发油 A，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.07，得到浓缩液B;羌活、麻黄、桂枝、防 风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用8倍量的体积百分比浓度为70% 的乙醇提取2次，每次2小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 07，得到浓 缩液C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I中喷入 挥发油A，即得本发明药物的活性成分153克。实施例8 制备片剂实施例1得到的活性成分100g，加微晶纤维素10g，交联PVP 5g，压片，得片剂，每 片为0. 30g。实施例9 制备片剂实施例2得到的活性成分500g，加糊精50g，乳糖100g，羧甲基纤维素钠20g，压 片，得片剂，每片为0. 25go实施例10 动物实验一感冒提取物对干酵母致大鼠发热的影响一.材料和方法SD大鼠雌雄各半，体重180 220gICR小鼠雄性，体重18 22g以上实验动物均由北京维通利华实验动物技术有限公司提供，合格证号 SCXK (京)2007-0001。感冒软胶囊(批号081129)天津中新药业集团股份有限公司达仁堂制药厂生产阿司匹林泡腾片，(批号080517)阿斯利康制药有限公司生产干酵母，湖北安琪酵母有限公司；二甲苯、冰醋酸，均由天津市北方化玻购销中心出品JA1203N型电子天平，上海精密科学仪器有限公司出品SD大鼠雌雄各半，于给药前每天用电子体温计测肛温1次，连续3天，使大鼠适应 操作。剔除三天内体温波动超过0.4°C的大鼠，试验当天，先测量一次挑选合格大鼠的体温 作为正常体温，测量体温后立刻皮下注射20%的干酵母溶液10ml/kg，然后测定注射干酵 母后他的大鼠的体温，选取体温升高值在0. 8 2. 0°C之间的大鼠用于试验。根据体温升 高值将大鼠随机分为6组，分别为模型对照组、阿司匹林阳性药组、感冒软胶囊组、感冒提 取物(按实施例1方法制备)低、中、高剂量，剂量为模型对照组灌以纯化水；阿司匹林阳 性药组灌以0. 3g/kg阿司匹林药液；感冒软胶囊组灌以7. 2g/kg感冒软胶囊药液；感冒提 取物低、中、高剂量组分别灌以1.8、3.6、7. 2g/kg感冒提取物药液，给药体积为10ml/kg，分 别测定大鼠给药后lh、2h、;3h和4h的肛温，计算其与正常体温的差值，采用SPSS11.0统计。二 .结果见表1。表1.感冒提取物对干酵母致大鼠发热的影响G士S)
权利要求
1.一种散风解热的中药组合物，其特征在于其活性成分由以下重量份数的原料制 成羌活30份、麻黄60份、桂枝45份、荆芥穗45份、防风30份、白芷30份、川弯30份、石 菖蒲15份、葛根45份、薄荷15份、苦杏仁60份、当归30份、黄芩60份、桔梗30份。
2.根据权利要求1所述的一种散风解热的中药组合物，其特征在于所述活性成分采用 下述方法制备得到按原料配比称取各原料；荆芥穗和薄荷用10-14倍量水提取1-2次，每 次4-6小时，收集挥发油A，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.03-1. 10，得 到浓缩液B;宪活、麻黄、桂枝、防风、白芷、川弯、石菖蒲、葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用 6-10倍量的体积百分比浓度为60-80%的乙醇提取2-3次，每次1_3小时，合并提取液，浓 缩至50-60°C条件下相对密度为1. 03-1. 10，得到浓缩液C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减 压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I中喷入挥发油A，即得。
3.根据权利要求2所述的一种散风解热的中药组合物，其特征在于所述荆芥穗和薄 荷用10-12倍量水提取1-2次，每次4-6小时，收集挥发油A，合并提取液，浓缩至50-60°C 条件下相对密度为1.05-1. 08，得到浓缩液B;宪活、麻黄、桂枝、防风、白芷、川弯、石菖蒲、 葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用6-8倍量的体积百分比浓度为65-75%的乙醇提取2-3 次，每次1-3小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05-1. 08，得到浓缩液 C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I中喷入挥发 油A，即得。
4.根据权利要求3所述的一种散风解热的中药组合物，其特征在于所述荆芥穗和薄 荷用10倍量水提取1次，6小时，收集挥发油A，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密 度为1.06-1. 08，得到浓缩液B;宪活、麻黄、桂枝、防风、白芷、川弯、石菖蒲、葛根、苦杏仁、 当归、黄芩和桔梗用8倍量的体积百分比浓度为70%的乙醇提取2次，每次2小时，合并提 取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06-1. 08，得到浓缩液C ；将浓缩液B与浓缩液C 合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I中喷入挥发油A，即得。
5.根据权利要求1至4中任何一项所述的一种散风解热的中药组合物，其特征在于 所述药物组合物还含有药剂学可接受的辅料。
6.根据权利要求5所述的一种散风解热的中药组合物，其特征在于所述药剂学可接 受的辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、氯化钠、羧甲基纤维素钠、 交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、维生素C、半胱氨酸、柠檬酸和亚硫酸钠中的任 意一种或几种。
7.根据权利要求5所述的一种散风解热的中药组合物，其特征在于所述中药组合物 的剂型为丸剂、片剂、胶囊或口服液。
8.权利要求1所述的一种散风解热的中药组合物的制备方法，其特征在于称取羌活 30份、麻黄60份、桂枝45份、荆芥穗45份、防风30份、白芷30份、川芎30份、石菖蒲15 份、葛根45份、薄荷15份、苦杏仁60份、当归30份、黄芩60份、桔梗30份；按原料配比称 取各原料；荆芥穗和薄荷用10-14倍量水提取1-2次，每次4-6小时，收集挥发油A，合并 提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 03-1. 10，得到浓缩液B ；羌活、麻黄、桂枝、防 风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用6-10倍量的体积百分比浓度为 60-80%的乙醇提取2-3次，每次1-3小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为 1. 03-1. 10，得到浓缩液C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I中喷入挥发油A，即得。
9.根据权利要求8所述的一种散风解热的中药组合物的制备方法，其特征在于所述 荆芥穗和薄荷用10-12倍量水提取1-2次，每次4-6小时，收集挥发油A，合并提取液，浓缩 至50-60°C条件下相对密度为1. 05-1. 08，得到浓缩液B ；羌活、麻黄、桂枝、防风、白芷、川 芎、石菖蒲、葛根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用6-8倍量的体积百分比浓度为65-75%的乙 醇提取2-3次，每次1-3小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05-1. 08， 得到浓缩液C ；将浓缩液B与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I 中喷入挥发油A，即得。
10.根据权利要求8所述的一种散风解热的中药组合物的制备方法，其特征在于所述 荆芥穗和薄荷用10倍量水提取1次，6小时，收集挥发油A，合并提取液，浓缩至50-60°C条 件下相对密度为1.06-1. 08，得到浓缩液B;羌活、麻黄、桂枝、防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛 根、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗用8倍量的体积百分比浓度为70%的乙醇提取2次，每次2小 时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06-1. 08，得到浓缩液C ；将浓缩液B 与浓缩液C合并，减压干燥或喷雾干燥，得干燥物I ；向干燥物I中喷入挥发油A，即得。
全文摘要
本发明公开了一种散风解热的中药组合物及其制备方法，属于中药现代化领域。一种散风解热的中药组合物，其活性成分由以下重量份数的原料制成羌活30份、麻黄60份、桂枝45份、荆芥穗45份、防风30份、白芷30份、川芎30份、石菖蒲15份、葛根45份、薄荷15份、苦杏仁60份、当归30份、黄芩60份、桔梗30份。本发明的优点是质量稳定可控、疗效与现有市售剂型相比显著提高、患者服用剂量减少、生物利用度提高，具有显著的经济和社会效益。
文档编号A61P29/00GK102145090SQ201010107310
公开日2011年8月10日 申请日期2010年2月4日 优先权日2010年2月4日
发明者刘稚菲, 刘雅华, 潘勤, 闫晓楠 申请人:天津中新药业集团股份有限公司达仁堂制药厂