专利名称：含有骨化三醇和布地奈德的吸入制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及治疗呼吸道疾病尤其是哮喘的药物，特别是吸入粉雾剂及其制备方法。
背景技术：
哮喘是一种慢性气道炎症，其特征为可逆性气道阻塞和气道反应性增高，气道阻塞由支气管粘膜炎症引起的分泌物增加、粘膜水肿和炎症刺激平滑肌痉挛两种因素造成； 而气道反应性增高也是由于气道炎症引起的支气管上皮细胞损伤的结果。人们认识到，只有控制气道粘膜的炎症，才能达到最终降低气道高反应性、缓解哮喘症状的目的。目前治疗哮喘等肺部疾病的药物主要有以下几种(1) β 2-受体激动剂，(2)黄嘌呤类药物，(3)抗胆碱药，⑷糖皮质激素，(5)抗过敏药。中国文献“吸入性激素药代学和药效学”(王长征， 实用医院临床杂志，2007年1月第4卷第1期，16-18)指出，吸入类激素(ICS)已经成为哮喘长期治疗的一线药物，如环索奈德、丙酸氟替卡松、糠酸莫米松、布地奈德等；其中布地奈德(Budesonide，BP)是一种新型的吸入类激素，
权利要求
1.一种吸入药物组合物，由作为活性成分的布地奈德和骨化三醇与一种或几种适用于吸入给药的药用辅料构成。
2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征是所述的布地奈德与骨化三醇的质量比为 100-800 1。
3.如权利要求1或2的药物组合物，其特征是所述的作为活性成分的布地奈德和骨化三醇制成微粉，所述微粉的粒径为0. 5 10 μ m。
4.如权利要求1-3任一所述的药物组合物，优选制成粉雾剂或气雾剂。
5.如权利要求4所述粉雾剂，优选所述的药用辅料包括载体和附加剂。
6.如权利要求5任一所述的药物组合物，其特征是所述的载体优选乳糖。
7.如权利要求5-6任一所述的药物组合物，其特征是所述活性成分的总和与载体的重量比为1 10 1000。
8.如权利要求4所述的气雾剂，所述的药用辅料包括适用于气雾剂的可药用的抛射剂和其它可选附加剂。
9.如权利要求8所述的药物组合物，其特征是所述抛射剂优选为1，1，1，2-四氟乙烷和 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙烷中的一种或其组合。
10.如权利要求8-9任一所述吸入组合物，制成气雾剂时，优选配方为活性成分含量为0. 5-8mg/ml ；作为溶剂的乙醇重量百分比含量为5-20%，以及余量的抛射剂。
全文摘要
含有骨化三醇和布地奈德的吸入制剂及其制备方法，由作为活性成分的布地奈德和骨化三醇与一种或几种适用于吸入给药的药用辅料构成，环索奈德与骨化三醇的质量比为100-800∶1，用于治疗人或哺乳动物的气道疾病。
文档编号A61K31/58GK102247385SQ20101017569
公开日2011年11月23日 申请日期2010年5月19日 优先权日2010年5月19日
发明者孙亮, 赵琳, 陈松 申请人:天津金耀集团有限公司