一种厄多司坦吸入粉雾剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药领域，具体而言，涉及一种厄多司坦吸入粉雾剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 厄多司坦是一种前体药物，结构中带有非游离的封闭的巯基，对局部粘蛋白无活 性作用，口服后经代谢产生三个含有游离巯基的代谢产物而发挥药理作用。厄多司坦体内 代谢物能使支气管分泌物中粘蛋白的二硫键断裂，并改变分泌物组成和流变学性质，降低 痰液粘度，改善受抑制的呼吸功能，本品能清除自由基，有效保护al-抗胰蛋白酶免受烟、 尘诱发的氧化灭活作用，防止对肺弹性蛋白及中性粒细胞的损伤。能明显增加IgA/白蛋 白、乳铁蛋白/白蛋白的比值，减弱局部炎症，增强和改善抗生素对支气管粘膜的渗透作 用，有利于呼吸道各种炎症的治疗。厄多司坦的结构式如下：
[0003]
【主权项】
1. 一种厄多司坦吸入粉雾剂，其特征在于，由厄多司坦超微粉与泊洛沙姆188超微粉 混合制成；其中所述厄多司坦超微粉与泊洛沙姆188超微粉的质量比为20 :3?2 :1 ; 所述厄多司坦超微粉的平均粒径为1 um?5 ym，其中最大粒径不超过10 ym ;所述泊 洛沙姆188超微粉的平均粒径为60 y m?80 y m，最大粒径不超过100 y m。
2. 根据权利要求1所述的一种厄多司坦吸入粉雾剂，其特征在于，所述厄多司坦超微 粉与所述泊洛沙姆188超微粉的质量比为20 :5?20 :7。
3. 根据权利要求1所述的一种厄多司坦吸入粉雾剂，其特征在于，200mg的所述厄多司 坦超微粉与60?100mg的所述泊洛沙姆188超微粉混合。
4. 根据权利要求1所述的一种厄多司坦吸入粉雾剂，其特征在于，300mg的所述厄多司 坦超微粉与70?90mg的所述泊洛沙姆188超微粉混合。
5. 根据权利要求1所述的一种厄多司坦吸入粉雾剂，其特征在于，400mg的所述厄多司 坦超微粉与75?85mg的所述泊洛沙姆188超微粉混合。
6. 根据权利要求1所述的一种厄多司坦吸入粉雾剂，其特征在于，所述厄多司坦超微 粉的平均粒径为2 y m?4 y m，所述泊洛沙姆188超微粉的平均粒径为65 y m?75 y m。
7. 制备权利要求1-6任一项所述的厄多司坦吸入粉雾剂的方法，其特征在于，包括以 下步骤： 步骤一：将厄多司坦研细，用超微粉碎机进行超微粉碎，得到平均粒经为1 um?5 ym 的厄多司坦超微粉； 步骤二：将泊洛沙姆188用超微粉碎机进行超微粉碎，得到平均粒径为60 y m?80 y m 的泊洛沙姆188超微粉； 步骤三：将粉碎后的厄多司坦超微粉与泊洛沙姆188超微粉以质量比为20 :3?2 :1的 比例混匀后，用胶囊分装。
8. 根据权利要求7所述的制备厄多司坦吸入粉雾剂的方法，其特征在于， 步骤一中，得到的所述厄多司坦超微粉的平均粒径为2 y m?4 y m ; 步骤二中，得到的所述泊洛沙姆188超微粉的平均粒径为65 y m?75 y m。
9. 根据权利要求7所述的制备厄多司坦吸入粉雾剂的方法，其特征在于， 步骤三中，将粉碎后的所述厄多司坦超微粉与泊洛沙姆188超微粉以质量比为20 :5? 20 :7的比例混匀后，用0-2号胶囊进行分装。
10. 根据权利要求7所述的厄多司坦吸入粉雾剂的方法，其特征在于，所述超微粉碎机 为气流超微粉碎机。
【专利摘要】本发明属于医药领域，具体而言，涉及一种厄多司坦吸入粉雾剂，以超微粉形式主动吸入直接将药送至肺部起效克服药物在胃肠道中的降解作用肝脏首过消除效应生物利用度低问题，由厄多司坦超微粉与泊洛沙姆188超微粉混合制成质量比为20∶3～2∶1厄多司坦超微粉的平均粒径为1μm～5μm，其中最大粒径不超过10μm泊洛沙姆188超微粉的平均粒径为60μm～80μm最大粒径不超过100μm。制备方法：将厄多司坦研细，用超微粉碎机进行超微粉碎，得到平均粒经为1μm～5μm的超微粉将泊洛沙姆188用超微粉碎机进行超微粉碎得到平均粒径为60μm～80μm的超微粉；将粉碎后的超微粉以20∶3～2∶1的比例混匀后分装。
【IPC分类】A61K9-72, A61K47-34, A61K31-381, A61P11-00
【公开号】CN104523658
【申请号】CN201410765144
【发明人】陈春养, 李仁祥, 孙立新, 黄阿三, 陈玉叶, 吴乾方
【申请人】陈长潭
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年12月11日