专利名称：炔丙基半胱氨酸在制备治疗消化系统肿瘤药物中的用途的制作方法
技术领域：
本发明属制药领域，涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC，S-propargyl-cysteine)的药物新用途，具体涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC)在制备治疗消化系统肿瘤药物中的用途。烯丙基半胱氨酸(SAC，S-allycysteine)是大蒜中的天然有机硫化合物，是成熟大蒜提取物(Aged garlic extract)中的主要有效成分，由S_alk(en)yl cysteine sulfoxides (ACSs)降解获得。已有文献报道该化合物具有抗肿瘤，抗细菌和抗真菌的特性。炔丙基半胱氨酸(SPRC，S-propargyl-cysteine)与SAC (S-allycysteine)结构类似，具有相同的半胱氨酸结构。SPRC对心肌细胞缺氧损伤的保护作用已有报道，但目前尚未见有关炔丙基半胱氨酸(SPRC)抗肿瘤方面的报道，尤其是在治疗消化系统肿瘤药物的报道。据报道，目前治疗消化系统肿瘤的药物常采用紫杉醇作为肿瘤治疗中的一类广谱化疗药物，临床治疗效果显示，所述的紫杉醇尤其对卵巢癌、乳腺癌、胃癌等显现出良好的治疗作用。
发明内容
本发明的目的是提供炔丙基半胱氨酸(SPRC，S-propargyl-cysteine)在制药中的新用途，具体涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC)在制备治疗消化系统肿瘤药物中的用途。本发明中，所述的消化系统肿瘤尤其涉及胃癌或肝癌。本发明所述炔丙基半胱氨酸(SPRC)的分子式和结构如下式所示
权利要求
1.炔丙基半胱氨酸在制备治疗消化系统肿瘤药物中的用途，所述的炔丙基半胱氨酸的分子式和结构如下式所示
2.按权利要求1所述的用途，其特征是，所述的消化系统肿瘤是胃癌。
3.按权利要求1所述的用途，其特征是，所述的消化系统肿瘤是肝癌。
4.按权利要求1所述的用途，其特征是，所述炔丙基半胱氨酸通过抑制细胞活力，抑制细胞增殖和迁移、促进细胞凋亡、在mRNA和蛋白水平提高凋亡相关因子Bax和p53，降低抗凋亡因子Bcl-2的作用治疗胃癌。
5.按权利要求1所述的用途，其特征是，所述炔丙基半胱氨酸通过抑制细胞活力，抑制细胞增殖和迁移、促进细胞凋亡、在mRNA和蛋白水平提高凋亡相关因子Bax和p53，降低抗凋亡因子Bcl-2的作用治疗肝癌。
全文摘要
本发明属制药领域，涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC，S-propargyl-cysteine)在制备治疗消化系统肿瘤药物中的用途。本发明采用一类广谱化疗药物紫杉醇为对照，通过体外胃癌和肝癌细胞培养实验，检测癌细胞的细胞活力，结果显示，本发明的SPRC可以降低细胞存活率，促进细胞凋亡，降低细胞增殖和迁移能力；可提高凋亡相关因子Bax和p53，降低抗凋亡因子Bcl-2的mRNA和蛋白表达水平，表明SPRC对胃癌和肝癌细胞有抑制作用。所述的SPRC可制成治疗药物应用于治疗胃癌和肝癌。
文档编号A61K31/198GK102309474SQ20101021782
公开日2012年1月11日 申请日期2010年7月2日 优先权日2010年7月2日
发明者卡尤姆, 朱依谆 申请人:复旦大学