专利名称：一种具有活血调经止痛作用的中药组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药组合物，具体涉及一种具有活血调经止痛作用的中药组合物 及其制备方法。
背景技术：
痛经为妇科最常见的症状之一，约有75%的妇女发生痛经。痛经分为原发性和 继发性两大类；原发性痛经是指月经前及行经期间，下腹及腰部痉挛性疼痛，严重时伴有 恶心、呕吐、肢冷，尤其多见于未婚青年妇女。流行病学研究表明原发性痛经是目前妇科 最常见疾病，国外报道妇女原发性痛经的比例高达43% 90%，国内报道痛经发病率为 33. 1 %，其中原发性痛经占53. 2%，中医药治疗妇科疾病有悠久的历史，其治则为发时攻邪 治标，未发之时扶正治本，从目前临床原发性痛经治疗来看，以辨证辨病结合，中医药愈加 显现其独特的治疗优势，但目前治疗痛经的复方药物多存在配方药味组成多、用药量大、使 用不便、成分复杂、有效部位不明确，复方中起疗效的物质基础不清楚，并存在一定的不良 反应等问题，因此很有必要在中医药理论的指导下去粗存精、优选出一种药物配比精简、疗 效确切，副作用小、服用方便，用于活血调经止痛的药物。
发明内容
发明目的本发明的目的是提供一种药物配比精简、用药量少、疗效好、副作用更 小、服用方便的具有活血调经止痛作用的中药组合物，本发明另一个目的是提供该中药组 合物的制备方法。技术方案为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为一种具有活血调经止痛作用的中药组合物，它是由下述重量份数的原料制成香附(醋制)2 30份、当归5 60份、延胡索(醋制)2 30份。作为优选方案，以上所述的具有活血调经止痛作用的中药组合物，它是由下述重 量份数的原料制成香附(醋制)2 15份、当归10 30份、延胡索(醋制)5 15份。作为另一优选方案，以上所述的具有活血调经止痛作用的中药组合物，它是由下 述重量份数的原料制成香附(醋制)5 15份、当归15 25份、延胡索(醋制)5 15份。作为更优选的方案，以上所述的具有活血调经止痛作用的中药组合物，它是由下 述重量份的原料制成香附(醋制)9份、当归18份、延胡索(醋制)9份。本发明在前期对古今治疗痛经方剂进行筛选，在中医药理论的指导下，辨证施治， 结合痛经的发病机理和发病症状，以活血化瘀为治疗依据进行筛选处方，确定以当归、醋制 香附和醋制延胡索三位药组成的中药组和物，其中当归具有补血活血，调经止痛功效；香附 具有理气解郁，止痛调经的功效；延胡索用于气血瘀滞之痛证，为活血行气止痛之良药，前人谓其能“行血中之气滞，气中血滞，故能专治一身上下诸痛。组合物中重用当归旨在补血 活血固本，然后配伍醋制香附增加理气解郁，配伍醋制延胡索，增加活血行气解瘀之功效， 使组合物补血而不留瘀，行血而不伤血，增加补气行气之功，主治经脉气血凝滞而痛胀者。 本发明在中医药辨证施治的指导下去粗存精，精简配伍组方。根据药理筛选结果表明，中药 组合物活血调经止痛作用强，用药量更少，不良反应更低。本发明提供的中药组合物的制备方法为按重量份数取香附(醋制)、当归和延胡 索(醋制)，置于圆底烧瓶中，加纯净水，振摇混合后，浸泡，将圆底烧瓶连接挥发油提取器 与回流冷凝管，自冷凝管上端加水使充满挥发油测定器的刻度部分，并溢流入烧瓶时为止， 置电热套中缓缓加热至沸腾，并保持微沸6 8小时，停止加热，放置片刻，开启提取器下端 活塞，将水缓缓放出，至油层上端到达刻度0线上面5mm处为止，放置后，再开启活塞时油层 下降至其上端恰与刻度0线平齐，读取挥发油量；过滤水煎液，药渣加纯净水重复以上挥发 油提取步骤，合并两次提取得到的挥发油，并合并两次水煎液在20 70°C减压浓缩，喷雾 干燥得粉末；将挥发油与水煎液喷雾干燥粉混合均勻，得到中药组合物有效提取物和药学 上可接受的载体制备成临床上所能接受的剂型。作为优选方案，将中药组合物和药学上可接受的载体制备成水煎剂、胶囊剂、片 剂、颗粒剂、糖浆剂、栓剂、注射剂或微囊剂型的药物剂型。本发明提供的中药组合物在制成片剂时把中药组合物的有效部位和载体乳糖或 玉米淀粉，需要时加入润滑剂硬脂酸镁，混合均勻，然后压片制成片剂。本发明提供的中药 组合物制成胶囊剂时把中药组合物和载体乳糖或玉米淀粉混合均勻，整粒，然后装胶囊制 成胶囊剂。本发明提供的中药组合物制成颗粒剂时，把中药组合物和稀释剂乳糖或玉米淀 粉混合均勻，整粒，干燥，制成颗粒剂。把本发明提供的中药组合物制成注射液时，取中药组 合物加入增溶剂，搅拌均勻，80°C加热30分钟，过滤，调节pH值，用垂熔玻璃漏斗或其它滤 器过滤至澄明，灌装，在100至115°C灭菌30分钟制成注射液。本发明提供的中药组合物在制备治疗活血调经止痛药物中的应用。有益效果本发明提供的中药组合物和现有技术相比具有以下优点1、本发明在前期对古今治疗痛经方剂进行筛选，在中医药理论的指导下，辨证施 治，结合痛经的发病机理和发病症状，以活血化瘀为治疗依据进行药物配比的筛选，去粗存 精，精简药味，确定以醋制香附、当归和醋制延胡索进行组合，并优化三位药的重量配比，实 验结果表明，精简的中药组合物具有很好的补血活血、化瘀止痛功效，药味精简后在保证良 好功效的同时，临床用药量更少，临床长期使用无不良反应。2、经实验表明醋制香附、当归和醋制延胡索的挥发油成分具有较好的活血、止痛 作用，是本发明所述组合物的有效成分之一，本发明提供的中药组合物有效部位包含具有 活性的挥发油和水提物，且可以方便的和药学上可接受的载体制备成各种剂型的药物，主 用于妇科血瘀症。
具体实施例方式根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实 施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明，而不应当也不会限 制权利要求书中所详细描述的本发明。
实施例1中药组合物的制备取由90克香附、180克当归、90克延胡索组成的中药复方共360克，加入总药材 10倍量的水，振摇混合后，浸泡，将圆底烧瓶连接挥发油提取器与回流冷凝管，自冷凝管上 端加水使充满挥发油测定器的刻度部分，并溢流入烧瓶时为止，置电热套中缓缓加热至沸 腾，并保持微沸3小时，停止加热，放置片刻，开启提取器下端活塞，将水缓缓放出，至油层 上端到达刻度0线上面5mm处为止，放置后，再开启活塞时油层下降至其上端恰与刻度0线 平齐，得挥发油1. 2mL，水煎液过滤，药渣再次加入总药材8倍量的水煎煮3小时，得挥发油
0.4mL，合并两次提取挥发油，水煎液过滤，合并两次提取水煎液，在50°C减压浓缩得浓度为 Ig生药/mL的中药组合物水提液，喷雾干燥后，将挥发油与水煎液喷雾干燥粉混合均勻，得 到中药组合物提取物98g。取以上制备中药组合物提取物，加入药用淀粉16g，混合均勻，加 水制成软材，过20目筛制粒，干燥，制成颗粒，装入胶囊，每粒0. 2g，或者水煎液干粉加玉米 淀粉20g，再加入润滑剂硬脂酸镁5g，混合均勻，然后压片制成片剂。实施例2中药组合物的制备取由150克香附、300克当归、150克延胡索组成的中药复方共600克，加入总药材 10倍量的水，振摇混合后，浸泡，将圆底烧瓶连接挥发油提取器与回流冷凝管，自冷凝管上 端加水使充满挥发油测定器的刻度部分，并溢流入烧瓶时为止，置电热套中缓缓加热至沸 腾，并保持微沸3小时，停止加热，放置片刻，开启提取器下端活塞，将水缓缓放出，至油层 上端到达刻度0线上面5mm处为止，放置后，再开启活塞时油层下降至其上端恰与刻度0线 平齐，得挥发油4. 3mL，水煎液过滤，药渣再次加入总药材8倍量的水煎煮3小时，得挥发油
1.5mL，合并两次提取挥发油，水煎液过滤，合并两次提取水煎液，在50°C减压浓缩得浓度为 Ig生药/mL的中药组合物水提液，喷雾干燥后，将挥发油与水煎液喷雾干燥粉混合均勻，得 到中药组合物提取物213g。取以上制备中药组合物提取物，加入药用淀粉30g，混合均勻， 加水制成软材，过20目筛制粒，干燥，制成颗粒，装入胶囊，每粒0. 2g，或者水煎液干粉加玉 米淀粉40g，再加入润滑剂硬脂酸镁8g，混合均勻，然后压片制成片剂。实施例3中药组合物的制备取由20克香附、100克当归、50克延胡索组成的中药复方共170克，加入总药材 10倍量的水，振摇混合后，浸泡，将圆底烧瓶连接挥发油提取器与回流冷凝管，自冷凝管上 端加水使充满挥发油测定器的刻度部分，并溢流入烧瓶时为止，置电热套中缓缓加热至沸 腾，并保持微沸3小时，停止加热，放置片刻，开启提取器下端活塞，将水缓缓放出，至油层 上端到达刻度0线上面5mm处为止，放置后，再开启活塞时油层下降至其上端恰与刻度0线 平齐，得挥发油0. 6mL，水煎液过滤，药渣再次加入总药材8倍量的水煎煮3小时，得挥发油 0. 2mL，合并两次提取挥发油，水煎液过滤，合并两次提取水煎液，在50°C减压浓缩得浓度为 Ig生药/mL的中药组合物水提液，喷雾干燥后，将挥发油与水煎液喷雾干燥粉混合均勻，得 到中药组合物提取物44g。取以上制备中药组合物提取物，减压喷雾干燥，加适量糊精、糖粉 制软材，制粒机制粒，干燥、包装，即得颗粒剂。实施例4中药组合物的制备取由300克香附、600克当归、300克延胡索组成的中药复方共1200克，加入总药
材10倍量的水，振摇混合后，浸泡，将圆底烧瓶连接挥发油提取器与回流冷凝管，自冷凝管 上端加水使充满挥发油测定器的刻度部分，并溢流入烧瓶时为止，置电热套中缓缓加热至沸腾，并保持微沸3小时，停止加热，放置片刻，开启提取器下端活塞，将水缓缓放出，至油 层上端到达刻度0线上面5mm处为止，放置后，再开启活塞时油层下降至其上端恰与刻度0 线平齐，得挥发油2. 6mL，水煎液过滤，药渣再次加入总药材8倍量的水煎煮3小时，得挥发 油1. 7mL，合并两次提取挥发油，水煎液过滤，合并两次提取水煎液，在50°C减压浓缩得浓 度为Ig生药/mL的中药组合物水提液，喷雾干燥后，将挥发油与水煎液喷雾干燥粉混合均 勻，得到中药组合物提取物372g。取以上制备中药组合物提取物另取蔗糖加水适量加热煮 沸，溶解，过滤，浓缩制成糖浆，与上述浓缩液混勻，煮沸。放冷，加入防腐剂和香精，加水稀 释，即得糖浆剂。实施例5对家兔体外血浆凝血酶时间(TT)影响的实验研究实验方法取新西兰白兔，雄性，5只，禁食8h后，用戊巴比妥钠麻醉，颈动脉取血， 用3. 8%枸橼酸钠(血与抗凝剂体积比为9 1)抗凝收集于塑料离心管中，以3000r ^irT1 离心lOmin，吸取上层溶液，制备成待测血浆，以蒸馏水作为空白对照，在测试杯每个道中加 入10 μ L不同浓度的中药组合物(实施例1配比)、当归、醋制香附和醋制延胡索、香附四 物汤，再分别加待测血浆50 μ L，37°C预温3min后，加入0. Imol · L^pH 7. 4Tris_HCl缓冲 液稀释的15U · mL—1凝血酶溶液50 μ L。用LG-PABER-I型血小板聚集凝血因子分析仪测 定各药物组的体外凝血时间，并以[(给药组凝血时间_对照组凝血时间)/对照组凝血时 间]X 100%计算各药物组的凝血时间延长率。具体实验结果如表1所示。表1各药物组对家兔体外血浆凝血酶时间(TT)的影响( ±SD,n = 8)凝血时间(s，二 士 SD)凝血时间延长率(％ )
权利要求
一种具有活血调经止痛作用的中药组合物，其特征在于，它是由下述重量份数的原料制成香附(醋制)2～30份、当归5～60份、延胡索(醋制)2～30份。
2.根据权利要求1所述的具有活血调经止痛作用的中药组合物，其特征在于，它是由 下述重量份数的原料制成香附(醋制)2 15份、当归10 30份、延胡索(醋制)5 15份。
3.根据权利要求2所述的具有活血调经止痛作用的中药组合物，其特征在于，它是由 下述重量份数的原料制成香附(醋制)9份、当归18份、延胡索(醋制)9份。
4.根据权利要求1、2或3所述的具有活血调经止痛作用的中药组合物，其特征在于，将 该中药组合物和药学上可接受的载体制备成临床上所能接受的剂型。
5.根据权利要求4所述的具有活血调经止痛作用的中药组合物，其特征在于，所述的 剂型是水煎剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂、糖浆剂、栓剂、注射剂或微囊剂型的药物。
6.权利要求4所述的具有活血调经止痛作用的中药组合物的制备方法，其特征在于， 它包括以下步骤按权利要求1至3任一项所述的重量份数取香附(醋制)、当归和延胡索(醋制)，置于 圆底烧瓶中，加纯净水，振摇混合后，浸泡，将圆底烧瓶连接挥发油提取器与回流冷凝管，自 冷凝管上端加水使充满挥发油测定器的刻度部分，并溢流入烧瓶时为止，置电热套中缓缓 加热至沸腾，并保持微沸2 3小时，停止加热，放置片刻，开启提取器下端活塞，将水缓缓 放出，至油层上端到达刻度0线上面5mm处为止，放置后，再开启活塞时油层下降至其上端 恰与刻度0线平齐，读取挥发油量，过滤水煎液，药渣加纯净水重复以上挥发油提取步骤， 合并两次提取得到的挥发油，并合并两次水煎液在20 70°C减压浓缩，喷雾干燥得粉末， 然后再和挥发油混合均勻，得到中药组合物有效提取物和药学上可接受的载体制备成临床 上所能接受的剂型。
7.根据权利要求6所述的具有活血调经止痛作用的中药组合物的制备方法，其特征在 于，所述挥发油提取步骤中加水量为药材量的8 10倍，提取时间为3小时。
8.权利要求1至3任一项所述的中药组合物在制备治疗活血调经止痛药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种具有活血调经止痛作用的中药组合物及其制备方法，该组合物由2-30份香附(醋制)、5-60份当归、2-30份延胡索(醋制)组成。本发明对大量古今方剂进行深入研究，根据中医药理论和痛经发病机制，通过药理活性实验筛选，去粗存精，精简组方，确定当归、醋制香附和醋制延胡索的最佳配比组合。实验结果表明，与等量的单味当归、醋制香附和醋制延胡索相比，本发明提供的中药组合物，具有明显延长体外凝血时间，抗血小板聚集作用，并且具有更显著抑制子宫平滑肌收缩和抗痛经作用，证明本发明提供的中药组合物不是简单量的叠加，组合后具有协同增效的作用，对指导方剂的临床用药具有重要意义。
文档编号A61K36/8905GK101940690SQ201010281440
公开日2011年1月12日 申请日期2010年9月14日 优先权日2010年9月14日
发明者刘培, 华永庆, 唐于平, 宿树兰, 段金廒 申请人:南京中医药大学