专利名称：莫达非尼分散片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂，具体涉及精神类药物莫达非尼分散片及其制备方法。
背景技术：
莫达非尼(Modafinil)是法国Lafon公司研制开发的一种精神兴奋药，1994年11
月在法国首次上市。其化学名为2_ 二苯甲基亚磺酰乙酰胺结构式莫达非尼不同于传统的精神兴奋药如苯丙胺和咖啡因等，其安全性好，耐受性好， 无精神依赖性，停药后也不会产生系列戒断症状。本品服用后能产生精神兴奋，增强活动能 力，又保持觉醒状态而没有刻板性行为。本品几乎没有副作用，服药后不影响人体正常功能 (如血压、心率等)，也不影响病人的晚间正常睡眠，因而是治疗发作性睡眠病和自发性嗜 睡症的现有药物治疗的最适合替代品。目前已广泛用于临床。但现有的莫达非尼药物为片 剂及胶囊剂。其溶出度与生物利用度很难达到理想的治疗效果。而分散片剂型由于具有在 水中迅速崩解均勻分散的效果，其崩解不受生理环境影响，因此其溶出度高，如将莫达非尼 制成分散片，将会提高其生物利用度高，从而改善达非尼的治疗效果。
发明内容
权利要求
一种莫达非尼分散片，其特征在于所述分散片由下列重量配比的成份组成莫达非尼100g 300g、稀释剂50g 200g、崩解剂1g 20g、助流剂0.1g 10g、润滑剂0.1g 10g。
2.一种莫达非尼分散片，其特征在于所述分散片由下列重量配比的成份组成莫达非 尼 100g-300g、稀释剂 60g-150g、崩解剂 5g_10g、助流剂 0. 5g_5g、润滑剂 0. 5g_5g。
3.—种莫达非尼分散片，其特征在于所述分散片由下列重量配比的成份组成莫达非 尼100g-300g、稀释剂80g-120g、崩解剂6g_8g、助流剂0. 7g_2g、润滑剂lg_3g。
4.一种莫达非尼分散片，其特征在于所述分散片由下列重量配比的成份组成每1000片莫达非尼200g羧甲基淀粉钠7g淀粉40g微晶纤维素50g聚乙烯吡咯烷酮2g微粉硅胶0. 8g硬脂酸1. 3g。
5.根据权利要求1-3中任一项所述莫达非尼分散片，其特征在于所述稀释剂为淀粉、 微晶纤维素、乳糖、甘露醇、糊精、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠或海藻酸钠等；崩解剂为 羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素或微晶纤维素的一 种或多种；粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、淀粉浆或羟丙基甲基纤维素的一种 或多种；助流剂为微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、富马酸的一种或多种；润滑剂为硬脂酸、滑 石粉或硬脂酸镁的一种或多种。
6.一种如权利要求1-3中任一项所述莫达非尼分散片的制备方法，其特征在于该方法 包括下列步骤(1)将莫达非尼粉碎过260目筛；(2)稀释剂、助流剂、润滑剂过80-300目筛，备用；(3)莫达非尼、稀释剂和取配方量的一半的崩解剂混合均勻，用PVP水溶液制软材， 过20目筛制湿颗粒，于60°C通风干燥，干颗粒水分为2%，20目筛整粒；(4)加入助流剂、润滑剂及剩余量的崩解剂充分混勻，压片。
全文摘要
本发明提供了一种莫达非尼分散片，由下列重量配比的成份组成莫达非尼100g-300g、稀释剂50g-200g、崩解剂1g-20g、助流剂0.1g-10g、润滑剂0.1g-10g。本发明对莫达非尼的制备工艺、包装材料、质量和稳定性进行了研究，结果表明，本发明的工艺稳定可行，产品的各项质量指标均符合中国药典的要求。本发明莫达非尼分散片经加速试验及室温留样试验，外观性状、含量及有关物质等检查均未发生明显变化，表明稳定性好。莫达非尼分散片治疗阻塞性睡眠呼吸暂停综合征导致的白天过度嗜睡随机对照临床试验，结果表明，具有显著缩短白天嗜睡时间、减少嗜睡次数、维持觉醒力的作用，综合疗效明显优于空白对照组，不良反应发生率低。本发明提供了制备方法。
文档编号A61K9/20GK101972234SQ20101050522
公开日2011年2月16日 申请日期2010年10月13日 优先权日2010年10月13日
发明者孙明杰, 王霆, 邓桂兴 申请人:湘北威尔曼制药有限公司