专利名称：清肺止咳平喘口服液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及中药技术领域，特别是一种清肺止咳平喘口服液及其制备方法。
背景技术：
慢性支气管炎是一种常见的慢性非特异性呼吸系统疾病，主要临床特征为反复发作 的咳嗽、咳痰或伴有喘息。慢支发病率高，多见于4 0岁以上的中老年人，病情反复，可 并发阻塞性肺气肿，甚至肺动脉高压、肺原性心脏病，严重影响患者的劳动能力和生活质 量。该病在正常人群中的发病率4%，50岁以上的发病率则可升高为16%，年龄越大，发病 率越高，严重危害人们的健康。
西医治疗慢支主要是选用地塞米松、庆大霉素、糜蛋白酶、肝素等超声雾化，注射 抗生素稀释痰液，但是长期使用有可能出现呼吸道出血，肾功能损害等不良反应。对于慢性 支气管炎的防治，历来为中医药界较为重视的研究课题。
发明内容
本发明的目的之一是克服现有技术之不足，提供一种清肺止咳平喘口服液； 本发明的目的之二是提供一种清肺止咳平喘口服液制备方法； 本发明的目的按照下述方案实现 清肺止咳平喘口服液，其处方为麻黄135g、石膏405g、桑叶135g、苦杏仁135g、甘草90g，辅料蔗糖200g、苯甲 酸3g ；枸橼酸适量；将处方中含水溶性药效成分药材和含挥发性药效成分的药材分别处 理，处理方法为将含水溶性药材煎煮、滤液浓缩、静置、澄清，弃去滤渣，浓缩备用；将含挥 发性药材浸泡、蒸馏，收集蒸馏液，备用；水溶性药材浓缩液中加蔗糖搅拌溶解，加挥发性药 材蒸馏液和苯甲酸钠3. 0g，用枸橼酸调PH为5.5左右，搅勻，过滤，灭菌，即为成品；所述的清肺止咳平喘口服液，其特征在于所述含水溶性药效成分为麻黄、石膏、桑叶、 甘草；所述含挥发性药效成分的药材为苦杏仁。
清肺止咳平喘口服液的制备方法其主要药材为麻黄、石膏、桑叶、甘草、苦杏仁； 其辅料为蔗糖、苯甲酸、枸橼酸，其特征在于将处方中的含水溶性药效成分的药材麻黄、 石膏、桑叶、甘草四味加8倍量水，煎煮3次，每次1小时；合并煎液，滤过，滤液浓缩至约 700ml (相对密度1.03 1. 06 60°C )，静置，吸取上清液，余液用高速离心机离心分离后， 弃去滤渣，上清液与离心液合并，备用，将含挥发性药效成分的药材苦杏仁中加6倍量温 水，浸泡2小时，蒸馏，收集蒸馏液50ml，测定氢氰酸含量，并稀释至每IOOml中含0. Ig氢氰 酸的苦杏仁溶液，备用，浓缩液中加蔗糖200g，搅拌溶解，加苦杏仁水50ml，苯甲酸钠3. Og, 用枸橼酸调PH为5. 5左右，加水至1000ml，搅勻，滤过，灭菌、灌封。
中医辨证认为慢支主要是久咳不已，反复发作，导致肺、脾、肾三脏功能失调所 致。急性发作期以痰热证为主，慢性迁延期以痰湿证为多。
清肺止咳平喘口服液处方由传统著名方剂麻杏石甘汤加减而成，麻杏石甘汤具有 配伍严谨、药味精练的特点，其主要功效为辛凉宣泄、清肺平喘。主治中医太阳病。太阳病是外感病的初期阶段证候，症状表现于自头部、顶背及全身肌表，由于风寒之邪外袭、营卫失 和、经气不利、阳气抗邪于表，从而病邪侵袭反肺，肺气失宣、肺卫功能失调，导致恶寒发热、 烦躁口咳、喘促气逆、咳嗽痰盛。
清肺止咳平喘口服液在麻杏石甘汤组方的基础上，增加桑叶。其选药组方要点概 述如下本方主治病症是由风热袭肺、或风寒郁而化热、壅遏于肺所致。肺中热盛、气逆津 伤，所以有汗而身热不解、喘逆气急、口渴喜饮、脉滑而数，方用麻黄为君，能宣肺而泄邪热， 是“火郁发之”之义，但其性温，故配伍辛大寒之石膏为臣药，用量倍于麻黄，使宣肺而不助 热，清肺而不留邪，肺气肃降有权、喘急可平，是相知为用。桑叶疏散风热、清肺润燥，以助解 表宣肺之力，与石膏同为臣药。杏仁降肺气，而平喘咳，用为佐药，助麻黄、石膏、桑叶清肺平 喘。甘草既能益气和中，又与石膏合而生津治咳，更能调和于寒温宣降之间，所以为佐、使 药。综观全方，配伍严谨、相互为用，达到宣肺清热、平喘止咳之功效，从而该药主治功用确 切肯定。
清肺止咳平喘口服液用于治疗慢性支气管炎急性发作(风邪化热壅肺证)，我们进 行了以先声咳喘宁口服液为阳性对照的清肺止咳平喘口服液用于治疗慢性支气管炎急性 发作(风邪化热壅肺症)的II期、III期临床试验。II期临床试验结果表明以先声咳喘宁口服 液为阳性对照组，清肺止咳平喘口服液为试验组，两组治疗前后各访视点气管炎症状体征 积分和中医症候积分均明显下降，两组差别比较无统计学意义。各症状评分治疗后均明显 下降，但各症状评分下降值两组差别比较均无统计学意义。III期临床试验结果表明先声咳 喘宁口服液为阳性对照组，以清肺止咳平喘口服液为试验组，两组治疗后各访视点气管炎 症状体征积分和中医证候积分均明显下降，第3天和第5天试验组下降程度优于对照组，两 组所有症状治疗后均明显改善，其中，对咳嗽、咯痰、喘息、干啰音4个症状的改善在第3天 和第5天试验组均不同程度地优于对照组。通过对不良事件分析，本次试验无不良事件发 生。本结果表明试验药物安全性良好。
因此，清肺止咳平喘口服液治疗慢性支气管炎疗效确切，安全性良好。可以避免慢 性支气管炎急性发作期使用广谱抗生素，易导致二重感染或产生耐药菌株；避免应用强的 镇咳剂，如可待因等。以免抑制中枢及加重呼吸道阻塞和炎症，导致病情恶化等。
在产品剂型上，开发为口服液剂型，克服了中药汤剂用量大、携带不方便、不能久 贮、无法商品化生产等缺点。同时与固体制剂相比较，分散度大，易吸收，生物利用度高，奏 效快；钠钙玻璃管制口服液体瓶装，剂量准确，密封程度好，并可采用灭菌措施，不易再污 染，有利于保存，与汤剂相比较，体现了“三效、三小、五方便”的原则，同时通过水煎提取、浓 缩、离心分离、过滤等中药制备工艺制备方法的应用，使制剂中药效成分最大程度的保留， 适合中医的整体观念和中药复方制剂发挥其综合性药理作用的特点，体现了中药“药有个 性之特长，方有合群之巧用”的精髓，避免了中药制剂工艺中常用的纯化方法(水提醇沉法、 酸碱法、铅盐沉淀法等)乃至一些现代的纯化技术由于其只作用于某一有效成分或某一类 有效成分，因而往往会造成另一有效成分或另一类有效成分的损失，确保了药物临床疗效， 即传承了传统汤剂的优势，又实现了现代制药技术规模化生产的目标。
本发明的特点主要是采用水煎提取、浓缩、离心分离、过滤等工艺制备方法的应 用，使制剂中药效成分最大程度的保留，适合中医的整体观念和中药复方制剂发挥其综合 性药理作用的特点，增加了药物的稳定性，提高了药物的生物利用度，提高了药物的临床疗4效。附图 说明
图1是本发明生产工艺流程图。
具体实施例方式
以下结合附图用实例对本发明进行详细描述， 以制取1000个制剂单位为例
处方麻黄135g 石膏405g 桑叶135g 苦杏仁135g 甘草90g 辅料蔗糖200g ；苯甲酸3g ；枸橼酸适量
将处方中含水溶性药效成分药材和含挥发性药效成分的药材分别处理，其中含水溶性 药效成分的药材麻黄、石膏、桑叶、甘草四味加8倍量水，煎煮3次，每次1小时。合并煎液， 滤过，滤液浓缩至约700ml (相对密度1. 03 1. 06 60°C ),静置过夜，吸取上清液，余液 用高速离心机离心分离后，弃去滤渣，上清液与离心液合并，备用。含挥发性药效成分的药材苦杏仁中加6倍量温水，浸泡2小时，蒸馏，收集蒸馏液 50ml，测定氢氰酸含量，并稀释至每IOOml中含0. Ig氢氰酸的苦杏仁溶液，备用。在上述浓缩液中加蔗糖200g，搅拌溶解，加苦杏仁蒸馏液50ml，苯甲酸钠3. 0g， 用枸橼酸调PH为5. 5左右，加水至1000ml，搅勻，滤过，灭菌、灌封，即得IOml/支的成品口 服液。
权利要求
1.清肺止咳平喘口服液，其处方为麻黄135g、石膏405g、桑叶135g、苦杏仁135g、甘草90g，辅料蔗糖200g、苯甲 酸3g ；枸橼酸适量；其特征在于将处方中含水溶性药效成分药材和含挥发性药效成分的药 材分别处理，处理方法为将含水溶性药材煎煮、滤液浓缩、静置、澄清，弃去滤渣，浓缩备 用；将含挥发性药材浸泡、蒸馏，收集蒸馏液，备用；水溶性药材浓缩液中加蔗糖搅拌溶解， 加挥发性药材蒸馏液和苯甲酸钠3. Og,用枸橼酸调PH为5. 5左右，搅勻，过滤，灭菌，即为 成品。
2.如权利要求1所述的清肺止咳平喘口服液，其特征在于所述含水溶性药效成分为麻黄、石膏、桑叶、甘草。
3.如权利要求1所述的清肺止咳平喘口服液，其特征在于所述含挥发性药效成分的药 材为苦杏仁。
4.清肺止咳平喘口服液的制备方法其主要药材为麻黄、石膏、桑叶、甘草、苦杏仁；其 辅料为蔗糖、苯甲酸、枸橼酸，其特征在于将处方中的含水溶性药效成分的药材麻黄、石膏、 桑叶、甘草四味加8倍量水，煎煮3次，每次1小时；合并煎液，滤过，滤液浓缩至约700ml (相 对密度1. 03 1. 06 60°C ),静置，吸取上清液，余液用高速离心机离心分离后，弃去滤 渣，上清液与离心液合并，备用，将含挥发性药效成分的药材苦杏仁中加6倍量温水，浸泡2 小时，蒸馏，收集蒸馏液50ml，测定氢氰酸含量，并稀释至每IOOml中含0. Ig氢氰酸的苦杏 仁溶液，备用，浓缩液中加蔗糖200g，搅拌溶解，加苦杏仁水50ml，苯甲酸钠3. Og,用枸橼 酸调PH为5. 5左右，加水至1000ml，搅勻，滤过，灭菌、灌封。
全文摘要
本发明是一种清肺止咳平喘口服液及其制备方法，将处方中含水溶性药效成分药材和含挥发性药效成分的药材分别处理。将含水溶性药材煎煮、滤液浓缩、静置、澄清，余液用高速离心机离心分离后，弃去滤渣，上清液与离心液合并，浓缩液备用。将含挥发性成分的苦杏仁浸泡、蒸馏，收集蒸馏液，使蒸馏液中氢氰酸含量为100ml中含0.1g氢氰酸，备用。浓缩液中加蔗糖、加苦杏仁蒸馏液、苯甲酸钠、用枸橼酸调pH为5.5左右，加水至一定体积，搅匀，滤过，灭菌、灌封。本发明工艺简捷、工艺过程稳定，易于实现工业化生产。本发明的实施可以为患者提供一种疗效确切、毒副作用小、安全性良好的呼吸系统临床新药。
文档编号A61P11/00GK102038776SQ201010582038
公开日2011年5月4日 申请日期2010年12月10日 优先权日2010年12月10日
发明者冷晓红, 勉学斌, 夏文孝, 王 义, 王文超, 王景 申请人:宁夏多维药业有限公司