一种保护视力的叶黄素酯保健品及其制备方法

专利名称：一种保护视力的叶黄素酯保健品及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种保护视力的叶黄素酯保健品及其制备方法，属于保健品及其制备 的技术领域。
背景技术：
叶黄素是广泛存在于自然界的一种类胡萝卜素。晶体叶黄素一般由万寿菊经有机 溶剂萃取、皂化、重结晶等工艺步骤得到。具有抗氧化、保护视力、改善心血管疾病、防癌抗 癌的保健作用。被誉为21世纪最有潜力的保健品。这已为众多的消费者所熟知。目前国 内生产销售的叶黄素保健品，均采用叶黄素晶体为主要成分制成。叶黄素晶体存在着溶解 度差，生物利用度低，加工制造和贮存过程中最易受到光、热、强酸性、氧化剂、还原剂等因 素的干扰而降低有效成分，与部分维生素和矿物质配伍也会迅速降解等不利因素。导致晶 体叶黄素产品稳定性差、加工成本较高，影响了叶黄素晶体保健品的使用和推广。本发明旨 在提供一种以叶黄素酯代替叶黄素晶体，制备功能性眼保健品的技术方案。叶黄素酯是我国卫生部批准的新资源食品，英文名称=Luteir^sters,化学名称 叶黄素二棕榈酸酯，分子式=C72H116O4,分子量1045. 71。它是以万寿菊花为原料，经过脱水 粉碎、溶剂提取、低分子量醇纯化和真空浓缩等步骤生产而成。目前国内已有叶黄素酯的原 料包括微囊化、水溶性的原料出售。现代研究表明，叶黄素酯同叶黄素晶体相比，其突出的 优点在于①摄入叶黄素酯可以达到与摄入叶黄素晶体同等保健效果。叶黄素酯在消化和 吸收过程中，在进人血液前会在脂肪酶作用下被迅速水解为游离叶黄素，从而与摄食叶黄 素晶体产生相同的补充叶黄素的效果。②提高了生物利用度。人体、动物对叶黄素酯的吸 收优于游离态叶黄素。德国科宁公司实验表明，“叶黄素酯化物分解得到的叶黄素生物利用 度，比未酯化的叶黄素高61. 6%”。这可能是因为酯在脂类中有更好的溶解度的缘故。③可 提高产品的稳定性。在相同的光、热等环境条件下，叶黄素酯的稳定性优于叶黄素，可缓解 产品有效成分降解，便于常温长期保存。④降低生产成本。从万寿菊花中制备功能因子过 程中，叶黄素酯不需水解、皂化、重结晶过程，从而使直接采用叶黄素酯的功能性食品的制 造成本明显降低。本发明产品是采用市售的叶黄素酯为主要原料，与具有眼保健功能的天然产物、 维生素及矿物质科学配伍制成。查中国发明专利、相关科技文献，未见与本发明产品相同和 类似的报道。

发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种以叶黄素酯为主要原料，用于 视力保护的保健产品及其制备方法。为实现上述目的本发明所采用的实施方案如下—种具有视力保护作用的保健产品，其特征在于，它是以叶黄素酯为主要原料，按 一定比例添加牛磺酸、硒、锌、α-硫辛酸、二十二碳六烯酸(DHA)、维生素Α、维生素Ε、维生素B1、维生素化、越橘提取物中任意一种或一种以上的原料和药剂学可接受的制剂辅料制 成的。该保健产品原料构成(以日服用量的重量份计)叶黄素酯l_40mg、牛磺酸 50-1000mg、硒(Se 计)10-500 μ g、锌(Zn 计)2_40mg、α -硫辛酸 50_300mg、二十二碳六烯 酸(DHA) 50-400mg、维生素 A100-900 μ gRE、维生素 E5mg-200mg、维生素 B1O. l_30mg、维生素 B2O. l_30mg、越橘提取物 50-300mg。该保健产品优选的原料构成(以日服用量的重量份计)叶黄素酯12_20mg、牛磺 酸 200-300mg、硒(Se 计)50-100 μ g、锌(Zn 计)10_20mg、α -硫辛酸 100_200mg、二十二碳 六烯酸(DHA) 100-200mg、维生素 Α250-300μ gRE、维生素 E5-150mg、维生素 B1O. 5-l0mg、维 生素5-10mg、越橘提取物50-100g。该保健产品原料中的叶黄素酯包括以万寿菊花为原料，经过脱水粉碎、溶剂提取、 低分子量醇纯化和真空浓缩等步骤生产而成的脂溶性叶黄素酯和经特定工艺生产的微囊 化、水溶性叶黄素酯，其中叶黄素酯含量(以叶黄素二棕榈酸酯计)》55%，所述的越橘提 取物中的花青素含量>25%。该保健产品的原料构成，可以采用上述全部11种原料制成，也可以以叶黄素酯为 主要原料，与牛磺酸、硒、锌、α-硫辛酸、二十二碳六烯酸(DHA)、维生素Α、维生素Ε、维生素 B1、维生素化、越橘提取物中任意一种或一种以上原料配制成一种产品，这种产品中的原料 用量仍在上述各原料日服用量的重量份范围内。该保健产品的辅料包括稀释剂、助流剂、填充剂、助溶剂、调味剂，其辅料种类包括 但不限于羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、淀粉、环糊精、硬脂酸镁、微粉硅胶、蜂蜡、植物油、 甘油；所添加的食品级调味剂包括但不限于蔗糖、结晶果糖、异麦芽糖醇、甜菊甙、阿斯巴 甜、纽甜、水果香精其中的一种或一种以上，主要原料与辅料的重量配比为20-80 80-20 ； 优选的主要原料与辅料的重量配比为65 35。这种保健产品的剂型包括但不限于片剂、胶囊剂、颗粒剂、软胶囊。这种保健产品的制备方法片剂、胶囊剂、颗粒剂的制备方法按处方分别称取合格原料，过60-80目筛；先将 叶黄素酯、硒、锌、维生素Α、维生素Ε、维生素&、维生素化加入适量β -环糊精，用等量倍 增法混合3次，然后加入其它原料和辅料，置于混合机中混合20-30分钟，将以上混合物喷 入适量纯化水或无水乙醇制软材，在干燥机中干燥，温度为45-50°C ；整粒，得总混合料半成 品；再按常规压片、包衣，或分别经胶囊填充机填充、颗粒剂灌装机灌装，检验合格后即制成 片剂、胶囊剂或冲剂。软胶囊的制备方法囊内容物制备，将蜂蜡加入植物油加温70-90°C充分搅 拌溶解，再将按处方量称取的叶黄素酯等原料在搅拌条件下加入油相混悬液中，搅 拌混合均勻，过胶体磨放置使脱气备用；囊材制备，按明胶甘油水二氧化钛= 100 60 100 0.3的重量比例分别称取明胶、甘油、纯化水、二氧化钛；将水、甘油加热 至80°C，加入明胶溶化，再加入二氧化钛，搅拌分散均勻，抽真空脱气，过滤，得胶液，60°C保 温静置M小时，制成胶皮；软胶囊压制，将囊内容物放入储液槽中，使用自动旋转轧囊机， 用旋转模压法制备软胶囊，进行初步干燥，然后分检，无水乙醇冲洗，干燥，检验，包装，即 得。
该保健产品的组方原理1、叶黄素酯叶黄素酯在体内脂肪酶作用下可水解为游离叶黄素，并具有有效成 分易保留、生物利用度高等优势，从而达到补充叶黄素的保健效果。叶黄素除具有类胡萝卜 素同样的生理活性外，尚具有独特的护眼功能。能消除羟自由基，吸收紫外线、蓝光对视网 膜的光伤害，预防视网膜黄斑退化(AMD)引起的视力下降与失明，对近视、白内障等有独特 保健作用。2、牛磺酸牛磺酸按结构命名为氨基乙磺酸，是体内一种P—氨基酸，属于非蛋白 质氨基酸。牛磺酸不能和其它氨基酸结合成蛋白质，而是以游离形式存在或和胆汁酸形成 复合物。主要分布在兴奋性较高的组织如神经系统、肌肉组织、视网膜及淋巴细胞和血小板 中。牛磺酸为成熟视网膜中主要氨基酸，能促进视网膜生长发育，缓解睫状肌痉挛。3、硒硒在眼睛虹膜及晶状体内含量最高，是维持视力的重要元素。正常人视网膜 含硒量为7μ g就能起到保护作用，白内障患者晶状体内硒含量只有正常人的1/6，过氧化 氢含量比正常人增加2-3倍。人体长期缺硒，能使眼晶状体产生自由基，使含硒的谷胱甘肽 过氧化物酶减少，晶状体受过氧化氢的损害，就引发白内障等疾病。补硒能清除眼晶状体内 的自由基，使晶状体内保持透明状态，可保护视网膜，增强玻璃体的光洁度，提高视力，降低 白内障发生的危险。4、锌锌是视网膜内含量丰富的元素之一。人体组织含锌平均为0. 033%，而眼球 视觉部分却高达4%，视网膜与脉络膜的含锌量又在眼组织中占首位。锌参与一系列重要金 属酶的活性和维生素A的代谢和输送，保持视网膜色素上皮的正常组织形态，维持正常视 功能。晶体内锌含量的明显降低，是导致眼病形成的重要因素。补锌对防止视网膜光损伤 及过氧化作用具有重要意义。5、α -硫辛酸是一种能消除加速细胞老化与致病的自由基，在人体内经肠道吸 收后进入细胞，兼具脂溶性与水溶性的特性，因此可以在全身通行无阻，到达任何一个细胞 部位，提供人体全面效能，是一种“万能抗氧化剂”。能在其他抗氧化剂短缺时替上，能增强 维生素E的作用，α -硫辛酸与其他抗氧化成分一起制成复方产品，就会提高这些抗氧化成 分的效果，有效增强人体内免疫系统，免受自由基的破坏，对眼科疾病和其他疾病有治疗功 效。6、二十二碳六烯酸(DHA)是人脑神经系统最基本的成分之一。在大脑组织中的 含量约15%，在视网膜的视觉杆状细胞周围60%是DHA磷脂分子。DHA是大脑皮层和视网 膜的重要组成部分，与神经和视力的功能有密切关系。充足的DHA可以促进视觉神经的发 育，提高视敏度，其与叶黄素酯合用能够协同增效。7、维生素A 人视网膜周边部主要是视杆细胞，视杆细胞中视紫红质比较重要，而 视紫红质的再合成需要维生素A在其中转化。如缺乏维生素A则影响视紫红质的再合成可 导致夜盲。角膜前的泪液膜具有湿润和提供上皮正常代谢的营养物质等功能，如缺乏维生 素A会造成泪液膜中的粘液膜层缺损而影响上皮层的代谢，形成干眼症。严重不足时，夜 盲、眼部干燥、溃疡流泪、怕光，甚至失明。另外维生素A还会影响视网膜正常生理功能，视 觉功能下降，眼睛容易疲劳，补充维生素A可使眼睛明亮，防治眼疾发生。8、维生素E 维生素E可保护多价的不饱和脂肪酸免受氧化破坏，预防和阻止诱发 脂质的过氧化，减少过氧化物质的生成，维持生物膜的正常结构。
9、维生素Bl和B2 维生素Bl是糖类物质代谢必不可少的催化剂，缺乏就会使视 神经受到损害，引起营养不良性弱视，两眼辨色功能下降，视力逐渐模糊，甚至视神经萎缩， 可造成永久性的视力减退。维生素B2缺乏时，可出现睑缘炎，结膜血管扩张，角膜周围血管 扩张，从而影响视力。10、越橘提取物越橘又叫蓝莓(Blueberry)，属杜鹃花科(Ericaceae)植物，其果 实富含花色素(简称VMA)甙，是一种水溶性生物黄酮。具有较强的抗氧化剂作用，保护眼睛 免受自由基伤害，可活化视网膜、强化视力、改善视网膜循环、清除视网膜内有毒化学物质、 增加视网膜紫红素生成，改善黄斑恢复时间和夜间视觉的作用，可有效保持眼睛的健康，防 治眼疾的发生。本发明以叶黄素酯为主要原料，配以上述其他全部或部分的营养成分有机复配， 各营养成分之间具有协同增效作用。该产品主要主要用于近视、弱视、远视、老花眼、白内 障、玻璃体浑浊、视网膜色素变性、黄斑退化变性、视疲劳及糖尿病所引发的视网膜病变等。 同时长期服用还具有抗氧化、抗衰老、保护心脑血管、防癌抗癌的功能。产品无毒副作用，食 用安全有效。本发明的有益效果是1、提供了以叶黄素酯替代叶黄素制备功能性眼保健品的创新方法，有利于提高产 品的生物利用度、稳定性和保健效果。2、配方中添加了眼睛保健所需的多种营养素，这些营养成分在视网膜的感光细胞 的生化过程中有协同作用，给予眼睛全面的保护，比单纯中药制剂更具有保护效力。3、本发明产品不但可用于保健食品，还可应用于医药领域。4、降低生产成本，叶黄素酯的生产不需水解、皂化、重结晶过程，可明显降低制造 成本，具有良好的社会效益和经济效益。
具体实施例方式为了帮助本领域的技术人员更全面的理解本发明，详细叙述本发明的具体实施方 式，但所列举的实施例不以任何方式限制本发明的权利。实施例1 叶黄素酯软胶囊制备处方叶黄素酯10g、牛磺酸125g、硒化卡拉胶1. 25g、乳酸锌Mg、α -硫辛酸50g、 二十二碳六烯酸50g、维生素A150mg、维生素E25g、维生素Bf. 5g、维生素5g、越橘提取 物40g、大豆色拉油160g，蜂蜡10g。制成1000粒，每粒0. 5g，每天2粒。工艺囊内容物制备，将蜂蜡加入大豆色拉油加温70-90°C充分溶解，再将按处方 量称取的叶黄素酯等原料在搅拌下加入上述油相混悬液中，搅拌混合均勻，过胶体磨，放置 使之脱气备用；囊材制备，按明胶甘油水二氧化钛=100 60 100 0. 3的重量 比例分别称取明胶、甘油、纯化水、二氧化钛；将水、甘油加热至80°C，加入明胶溶化，再加 入二氧化钛，搅拌分散均勻，抽真空脱气，过滤，得胶液，60°C保温静置M小时，制成胶皮； 软胶囊压制，将囊内容物放入储液槽中，使用自动旋转轧囊机，用旋转模压法制备软胶囊， 进行初步干燥，然后分检，无水乙醇冲洗，干燥，检验、包装，即得。实施例2 叶黄素酯胶囊制备处方叶黄素酯微囊粉10g、越橘提取物80g、牛磺酸135g、硒化卡拉胶1. 25g、乳酸锌Mg、二十二碳六烯酸50g、微晶纤维素20g、β-环糊精20g、淀粉60g。制成1000粒，每 粒0. 4g，每天2粒。 工艺按处方分别称取合格原料，过60-80目筛；先将叶黄素酯微囊粉、硒化卡拉 胶、乳酸锌加入适量β -环糊精，用等量倍增法混合3次，然后加入其它原料和辅料，置于混 合机中混合20-30分钟，将以上混合物喷入适量纯化水或无水乙醇制软材，在干燥机中干 燥，温度为45-50°C ；整粒，得总混合料半成品；再按胶囊剂常规方法分别经胶囊填充机填 充，胶囊抛光，检验、包装后即得胶囊剂。
实施例3 叶黄素酯颗粒制备处方叶黄素酯微囊粉20g、牛磺酸155g、硒化卡拉胶1. 25g、乳酸锌Mg、α -硫辛 酸200g、二十二碳六烯酸100g、维生素A150mg、维生素E25g、维生素5g、维生素5g、 越橘提取物200g、β -环糊精50g、蔗糖660g，微晶纤维素50g、羧甲基纤维素钠502g、甜菊 甙0. 7g、水果香精7g。制成1000袋，每袋2g，每天2袋。工艺按处方分别称取合格原料，过60-80目筛；先将叶黄素酯囊粉、硒、锌、维生 素A、维生素E、维生素B1、维生素化加入适量β -环糊精，用等量倍增法混合3次，然后加 入其它原料和辅料，置于混合机中混合20-30分钟，将以上混合物喷入适量纯化水或无水 乙醇制软材，在干燥机中干燥，温度为45-50°C ；整粒，得总混合料半成品；再按常规颗粒剂 制剂方法，用颗粒剂灌装机灌装，检验、包装，即得成品颗粒剂。实施例4 叶黄素酯片剂制备处方叶黄素酯微囊粉10g、越橘提取物100g、牛磺酸200g、硒化卡拉胶1. 25g、乳 酸锌Mg、二十二碳六烯酸50g，β-环糊精50g，糊精65g。制成1000片，每片0.5g，每天2片。工艺按处方分别称取合格原料，过60-80目筛；先将叶黄素酯微囊粉、硒化卡拉 胶、乳酸锌加入适量β -环糊精，用等量倍增法混合3次，然后加入其它原料和辅料，置于混 合机中混合20-30分钟，将以上混合物喷入适量纯化水或无水乙醇制软材，在干燥机中干 燥，温度为45-50°C ；整粒，得总混合料半成品；再按常规压片、包衣，检验，包装，即得片剂。实施效果例本发明产品服用效果如下1,1000例视疲劳受试者，随机分为试服用组和对照组，试服用组按照要求服用本 片剂30天后，症状总积分明显改善(P < 0. 01)，明视持久度为0. 71+0. 02 (P < 0. 01)，平均 明视持久度提高为0. 15+0. 08，其中总有效率66. 00% (P < 0. 05)。该片剂试服用前后，血 常规、尿常规、便常规及血生化指标均在正常范围内，说明本发明制剂对受试者身体健康无 任何不良影响。2,1000例近视受试者，服用本发明颗粒剂30天后，该产品有效改善近视易感期、 早期近视和轻度近视的远视力状况，有效率达79. 12% (P <0.05)。但这种改善一般介于 3-4行(对数视力表)。3,50例老化性视网膜黄斑区病变的受试者，年龄在60-83岁，男性23例，女性27 例。受试前均经医院确诊为视网膜斑变性，分别服用本发明软胶囊15周之后，视网膜黄班 部的色素含量有明显的增加，受损的视网膜组织有明显改善。
权利要求
1.一种具有视力保护作用的保健产品，其特征在于，该保健产品的原料构成(以日 服用量的重量份计)叶黄素酯l_40mg、牛磺酸50-1000mg、硒( 计)10-500 μ g、锌(Zn 计)2-40mg、α -硫辛酸 50_300mg、二十二碳六烯酸(DHA) 50_400mg、维生素 A100-900 μ gRE、 维生素E5mg-200mg、维生素B1O. l_30mg、维生素l_30mg、越橘提取物50_300mg。
2.按权利要求1所述的保健产品其优选的原料构成，其特征在于，其优选的原料构成 (以日服用量的重量份计)叶黄素酯12-20mg、牛磺酸200-300mg、硒(Se计)50-100 μ g、 锌(Zn 计)10-20mg、α -硫辛酸 100_200mg、二 十二碳六烯酸(DHA) 100_200mg、维生素 Α250-300μ gRE、维生素 E5_150mg、维生素 B1O. 5-lOmg、维生素 B2O. 5-lOmg、越橘提取物 50-100g。
3.按权利要求1、2所述的保健产品中的原料，其特征在于，所述的叶黄素酯包括以万 寿菊花为原料，经过脱水粉碎、溶剂提取、低分子量醇纯化和真空浓缩等步骤生产的脂溶性 叶黄素酯和经特定工艺生产的微囊化、水溶性叶黄素酯，叶黄素酯含量(以叶黄素二棕榈 酸酯计)》55% ；所述的越橘提取物中的花青素含量> 25%。
4.按权利要求1、2所述的保健产品的配方，其特征在于，该保健产品的原料构成，它可 以采用权利要求1、2所述全部11种原料制成，也可以以叶黄素酯为主要原料，与牛磺酸、 硒、锌、α-硫辛酸、二十二碳六烯酸(DHA)、维生素Α、维生素Ε、维生素&、维生素化、越橘提 取物中任意一种或一种以上原料配制成一种产品，其原料用量仍在权利要求1、2所述各原 料日服用量的重量份范围内。
5.按权利要求1、2所述的保健产品的辅料，其特征在于，它包括稀释剂、助流剂、填充 剂、助溶剂、调味剂，其辅料种类包括但不限于羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、淀粉、环糊 精、硬脂酸镁、微粉硅胶、蜂蜡、植物油、甘油；所添加的食品级调味剂包括但不限于蔗糖、结 晶果糖、异麦芽糖醇、甜菊甙、阿斯巴甜、纽甜、水果香精中的一种或一种以上，主要原料与 辅料的重量配比为20-80 80-20 ；优选的主要原料与辅料的重量配比为65 35。
6.该保健产品的剂型，其特征在于，它包括但不限于片剂、胶囊剂、颗粒剂、软胶囊。
7.该保健品中片剂、胶囊剂、颗粒剂的制备方法，其特征在于，它是按处方分别称取合 格原料，过60-80目筛；先将叶黄素酯、硒、锌、维生素Α、维生素Ε、维生素B1、维生素化加 入适量β -环糊精，用等量倍增法混合3次，然后加入其它原料和辅料，置于混合机中混 合20-30分钟，将以上混合物喷入适量纯化水或无水乙醇制软材，在干燥机中干燥，温度为 45-500C ；整粒，得总混合料半成品；再按常规压片、包衣，或分别经胶囊填充机填充、颗粒剂 灌装机灌装，检验合格后即制成片剂、胶囊剂或冲剂。
8.该保健产品中软胶囊的制备方法其特征在于，它是将蜂蜡加入植物油加温 70-90°C充分搅拌溶解，再将按处方量称取的叶黄素酯等原料在搅拌条件下加入油相混悬 液中，搅拌混合均勻，过胶体磨放置，使之脱气，制成囊内容物备用；按明胶甘油水二 氧化钛=100 60 100 0.3的重量比例分别称取明胶、甘油、纯化水、二氧化钛，将水、 甘油加热至80°C，加入明胶溶化，再加入二氧化钛，搅拌分散均勻，抽真空脱气，过滤，得胶 液，60°C保温静置M小时，制成囊材备用；软胶囊压制，将囊内容物放入储液槽中，使用自 动旋转轧囊机，用旋转模压法制备软胶囊，进行初步干燥，然后分检，无水乙醇冲洗，干燥， 检验，包装，即得。
9.该保健产品的用途，其特征在于，该保健产品主要用于近视、弱视、远视、老花眼、白内障、玻璃体浑浊、视网膜色素变性、黄斑退化变性、视疲劳及糖尿病所引发的视网膜病变。
全文摘要
一种具有视力保护作用的保健产品，它是以叶黄素酯为主要原料，按一定比例添加牛磺酸、硒、锌、α-硫辛酸、二十二碳六烯酸(DHA)、维生素A、维生素E、维生素B1、维生素B2、越橘提取物中任意一种或一种以上的原料和药剂学可接受的制剂辅料制成的。本发明突出的创新点是实现了以叶黄素酯替代叶黄素制备功能性眼保健品的方法，从而提高了产品的生物利用度、稳定性和保健效果，可大大降低生产成本。该保健品可制作成片剂、胶囊剂、颗粒剂、软胶囊等常用剂型。主要用于近视、弱视、远视、老花眼、白内障、玻璃体浑浊、视网膜色素变性、黄斑退化变性、视疲劳及糖尿病所引发的视网膜病变等。本发明采用多组分、多途径、多机制独特配方，治疗效果显著，具有良好的社会效益和经济效益。
文档编号A61P27/02GK102144780SQ201010608470
公开日2011年8月10日 申请日期2010年12月28日 优先权日2010年12月28日
发明者崔晓廷 申请人:崔晓廷