专利名称：具有降血脂作用的中药制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种具有降血脂作用的中药制剂。
背景技术：
由于人们的生活水平越来越好，现在很多中老年人都会受到高血脂症的困扰。大量研究资料表明，高血脂症是冠心病、动脉粥样硬化、心肌梗塞、心绞痛、脑梗塞以及周围血管血栓栓塞性疾病等心脑血管疾病的主要危险因素，这些心脑血管疾病的发病率高，危害大，病情进展凶险，其死亡率约占人类总死亡率的半数左右。高血脂症也是促进高血压、糖耐量异常、糖尿病的一个重要危险因素，还可导致脂肪肝、肝硬化、胆石症、胰腺炎、眼底出血、失明、周围血管疾病、跛行、高尿酸血症。自1987年化学合成的洛伐它汀由美国FDA批准上市以来，该类药物被世界公认为治疗高血脂症、防治动脉硬化、冠心病和脑血管病的首选药物。然而化学合成的它汀药物因其对肝肾有一定的影响，不宜长期服用。我国特有的中医理论和中草药资源，为从整体观点研究预防和治疗高血脂症提供了宝贵经验，因此富含天然它汀成分的中药红曲在全球范围内引起了广泛关注。本发明正是在这种背景下研制的！
发明内容
本发明的目的为了解决上述问题，提供一种具有降血脂作用的中药制剂，安全无副作用，可以长期服用。本发明的技术方案为具有降血脂作用的中药制剂，其特征在于主要由下列重量份的原料制成山楂提取物10 100份功能性红曲10 300份。所述的中药制剂，其特征在于主要由下列重量份的原料制成山楂提取物50 80份功能性红曲200 300份。所述的中药制剂，其特征在于主要由下列重量份的原料制成
山楂提取物60份功能性红曲275份。所述山楂提取物的制备方法是将山楂加入8 10倍于山楂重量的质量浓度为 50% 70%乙醇中加热回流提取三次，每次1 2小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1. 05 1. 1，趁热滤过，滤液加入浓度为5 7mol/L的等量盐酸溶液中，在 80°C 100°C水解30分钟，放冷，过滤，滤渣用水洗涤至洗涤液呈中性后，在70 90°C干燥，制得山楂提取物。该中药制剂按照药剂学方法添加适量赋形剂制备成任何一种常规药物剂型。该中药制剂是胶囊剂、片剂、丸剂或散剂。中医认为，高血脂由以下致病因素1.饮食因素。恣食肥甘，膏梁厚味，嗜酒无度，损伤脾胃，脾失健运，水谷不化，生痰生湿，痰湿中阻，精微物质输布失司，酿为本病。
2.情志因素。情志不遂，肝失条达，疏泄失常，气血运行不畅，膏脂布化失度，或思虑过度，伤及脾胃，内生痰湿，可导致本病。3.体质因素。身体肥胖或素体阴虚，也是造成本病原因之一。“肥人多痰湿”，痰浊中阻可致本病。阴虚者多肝肾不足，肝肾阴虚，肝阳偏亢，木旺克土，伤脾胃生痰，或劳欲过度，更伤肾脏，因生命原动力缺乏而致代谢失调，可导致本病。方中山楂味酸、甘，性微温，入脾、胃经，具有消食化积、活血化瘀、散瘀行滞之功， 能消一切饮食积滞，尤善消肉食油腻之积。《日用本草》“化食积，行结气，健胃宽膈，消血痞气块。”《本草纲目》“化饮食，消肉积。”山楂提取物能扩张冠状动脉，增加冠脉流量，保护心肌缺血缺氧，并可强心、降血压及抗心律失常，又能降血脂，抗动脉粥样硬化。现代药理研究证明，山楂所含脂肪酸能促进脂肪消化，并增加胃消化酶的分泌而促进消化，且对胃肠功能有一定调整作用。山楂中所含熊果酸和金丝桃苷两种化合物均显著降低血清TC和升高 HDL/TC的比值，齐墩果酸具有护肝，降酶，抗炎的作用。红曲，味甘、性温，归肝、脾、胃、大肠经，红曲具有健脾消食、除湿祛痰、活血化瘀之功，用于脾瘀阻滞，症见气短乏力，头晕头痛、胸闷、腹胀、食少纳呆等，还有降血脂、降血压、 降血糖、抗肿瘤、抗疲劳等多种功效。《本草纲目》记载“红曲主治消食活血，健脾燥胃，治赤白痢，下水谷。”现代药理研究证明，从功能性红曲中分离出来的功效成分天然洛伐它汀能抑制胆固醇还原酶，还具有降低胆固醇、低密度脂蛋白、甘油三酯等作用。以上二药合用增强降血脂之功，用于治疗高血脂症；也可用于冠心病、高血脂症及动脉粥样硬化引起的其他心脑血管疾病及高血压的辅助治疗；可用于轻中度血脂异常的冠心病轻危和中危患者及冠心病高危患者的调脂治疗；还可治疗糖尿病、高血压、代谢综合征及老年人群的血脂异常。本发明的中药制剂是在中医理论基础的指导下，并在现代药理研究成果的基础上研制的功能性红曲既是中药又是食品，是用通过现代生物工程技术分离出优质的红曲霉菌接种于大米上经固体深层发酵制备而成的，在中国已有上千年的食用及入药历史。元朝吴瑞所著的《日用本草》记载“红曲酿酒，破血行药势”。元朝饮膳太医忽思慧在《饮膳正要》中则说，红曲“健脾、益气、温中”。明代李时珍在《本草纲目》评价道“消食活血，健脾燥胃；甘、温、无毒；此乃人窥造化之巧者也！ ”。其后，《本草衍义补遗》、《本草备要》及《医林纂要》等药书均有红曲功效之记载，认为红曲营养丰富、无毒无害、具有健脾消食、活血化瘀的特殊功效。日本著名化学家山琦百治也赞叹“只有智慧的中华民族才有高超的技术培制出鲜艳的红曲”。1979年，日本远藤章教授从红曲菌发酵液中分离得到一种可抑制体内胆固醇合成的活性物质，命名为Monacolin k(天然洛伐它汀)。代谢途径表明，人体自身合成胆固醇需经过一系列代谢过程，其中关键就是羟甲基戍二酰辅酶A(HMG-CoA)在其还原酶 (HMG-CoA-R)的作用下生成甲羟戊酸，再进一步合成胆固醇。而洛伐它汀正是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，从而阻断了合成胆固醇的通路，在心脑血管疾病的防治与保健上有着卓著的功效。现代药理研究表明红曲含15种天然莫纳可林(Monacolin)，是他汀同系物， 其中主要是Monacolin K酯式，即闭环洛伐他汀和Monacolin K酸式，即开环洛伐他汀，以上天然莫纳可林均具有羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂的作用。而且红曲脂肪酸中约70 %为不饱和脂肪酸，其碳链长度从10几个到50几个碳，特别是长链不饱和脂肪酸的降脂作用也较为确切。山楂主要含熊果酸和齐墩果酸，具有降低血脂、保肝、抗炎的作用。本发明的优点如下高血脂症是心脑血管疾病(动脉粥样硬化和冠心病等)的主要危险因素。血清甘油三脂(TG)含量是冠心病、脑血管病变和糖尿病的重要观察指标，血清总胆固醇(TC)增高是肥胖症和糖尿病的重要确诊依据之一，血清低密度脂蛋白(LDL)增高是冠心病的危险因
子之一。通过实验结果表明，本发明中药制剂能有效地降低血中胆固醇(TC)、甘油三脂 (TG)和低密度脂蛋白(LDL)含量，同时升高对人体有益的高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)，调整血中脂质代谢，降低血浆脂质浓度，确有显著降血脂的作用，具有优于西药他汀的综合调脂作用，降脂疗效随剂量增加而增加，安全性高，基本无肝酶肌酶升高报道。主要原料山楂提取物、功能性红曲功效成份及含量每100克中含总黄酮0.6g、洛伐它汀0. 25g。保健功能辅助降血脂适宜人群血脂偏高者不适宜人群少年儿童食用方法及食用量每日2次，每次2粒，早晚各一次，口服。规格0.5g/粒。
具体实施例方式下面是本发明的实施例。实施例1软胶囊山楂提取物60g 功能性红曲275g所述山楂提取物按以下方法制得将山楂加入8倍于山楂重量的质量浓度为65% 乙醇中加热回流提取三次，每次1. 5小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为 1. 05，趁热滤过，滤液加入浓度为5mol/L的等量盐酸溶液中，在80°C水解30分钟，放冷，过滤，滤渣用水洗涤至洗涤液呈中性后，在70°C干燥，制得山楂提取物；(1)、取功能性红曲，粉碎过80目筛，备用；O)、取140g色拉油，加入5g蜂蜡、13g氢化棕榈油，加热使溶解，放冷，加入6g大豆磷脂，搅勻，加入山楂提取物、功能性红曲粉、绞股蓝总苷粉，搅勻，胶体磨研勻，加入Ig 甲基硅油，减压除气泡，药液压制成1000粒软胶囊，制得。实施例2硬胶囊山楂提取物50g 功能性红曲200g所述山楂提取物按以下方法制得将山楂加入10倍于山楂重量的质量浓度为 50%乙醇中加热回流提取三次，每次2小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1. 1，趁热滤过，滤液加入浓度为7mol/L的等量盐酸溶液中，在100°C水解30分钟，放冷， 过滤，滤渣用水洗涤至洗涤液呈中性后，在90°C干燥，制得山楂提取物；(1)、取功能性红曲，粉碎过80目筛，备用；
(2)、功能性红曲粉中加入山楂提取物和250g淀粉，混勻，干燥，过筛，装入1000粒
胶囊，制得。实施例3片剂山楂提取物80g 功能性红曲300g所述山楂提取物按以下方法制得将山楂加入9倍于山楂重量的质量浓度为70% 乙醇中加热回流提取三次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为 1. 05，趁热滤过，滤液加入浓度为6mol/L的等量盐酸溶液中，在90°C水解30分钟，放冷，过滤，滤渣用水洗涤至洗涤液呈中性后，在80°C干燥，制得山楂提取物；(1)、取功能性红曲，粉碎过80目筛，备用；O)、功能性红曲粉中加入山楂提取物、58g微晶纤维素、16g微粉硅胶、27g硬脂酸、16g乳糖，混勻，制成颗粒，干燥，加入3g硬酯酸镁，混勻，压片，制得。实施例4硬胶囊山楂提取物IOg 功能性红曲250g所述山楂提取物按以下方法制得将山楂加入8倍于山楂重量的质量浓度为70% 乙醇中加热回流提取三次，每次2小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为 1. 1，趁热滤过，滤液加入浓度为7mol/L的等量盐酸溶液中，在100°C水解30分钟，放冷，过滤，滤渣用水洗涤至洗涤液呈中性后，在90°C干燥，制得山楂提取物；(1)、取功能性红曲，粉碎过80目筛，备用；(2)、功能性红曲粉中加入山楂提取物和MOg淀粉，混勻，干燥，过筛，装入1000粒
胶囊，制得。实施例5片剂山楂提取物IOOg 功能性红曲IOg所述山楂提取物按以下方法制得将山楂加入10倍于山楂重量的质量浓度为 50%乙醇中加热回流提取三次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.05，趁热滤过，滤液加入浓度为5mol/L的等量盐酸溶液中，在80°C水解30分钟，放冷， 过滤，滤渣用水洗涤至洗涤液呈中性后，在70°C干燥，制得山楂提取物；(1)、取功能性红曲，粉碎过80目筛，备用；O)、功能性红曲粉中加入山楂提取物、190g微晶纤维素、53g微粉硅胶、89g硬脂酸、53g乳糖，混勻，制成颗粒，干燥，加入5g硬酯酸镁，混勻，压片，制得。
权利要求
1.一种具有降血脂作用的中药制剂，其特征在于主要由下列重量份的原料制成山楂提取物10 100份功能性红曲10 300份。
2.根据权利要求1所述的中药制剂，其特征在于主要由下列重量份的原料制成山楂提取物50 80份功能性红曲200 300份。
3.根据权利要求1所述的中药制剂，其特征在于主要由下列重量份的原料制成山楂提取物60份功能性红曲275份。
4.根据权利要求1、2或3所述的中药制剂，其特征在于所述山楂提取物的制备方法是将山楂加入8 10倍于山楂重量的质量浓度为50% 70%乙醇中加热回流提取三次， 每次1 2小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1. 05 1. 1，趁热滤过，滤液加入浓度为5 7mol/L的等量盐酸溶液中，在80°C 100°C水解30分钟，放冷，过滤，滤渣用水洗涤至洗涤液呈中性后，在70 90°C干燥，制得山楂提取物。
5.根据权利要求4所述的中药制剂，其特征在于该中药制剂按照药剂学方法制备成任何一种常规药物剂型。
6.根据权利要求5所述的中药制剂，其特征在于该中药制剂是胶囊剂、片剂、丸剂或散剂。
全文摘要
本发明涉及一种具有降血脂作用的中药制剂，由山楂提取物、功能性红曲等中药制备而成，具有健脾消食、除湿祛痰、活血化瘀之功，用于治疗高血脂症，也可用于冠心病、高血脂症及动脉粥样硬化引起的其他心脑血管疾病及高血压的辅助治疗。通过实验结果表明，本发明中药制剂能有效地降低血中胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)和低密度脂蛋白(LDL)含量，调整血中脂质代谢，降低血浆脂质浓度，具有降血脂的保健功能，安全无副作用，可以长期服用。
文档编号A61P3/06GK102172372SQ20111000538
公开日2011年9月7日 申请日期2011年1月12日 优先权日2011年1月12日
发明者涂传荣 申请人:涂传荣