专利名称：一种泼尼卡酯乳膏及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种乳膏及其制备方法，特别涉及一种泼尼卡酯乳膏及其制备方法。
背景技术：
泼尼卡醋(prednicartateKAS :73771-04-7)即泼尼松龙一 17乙基碳酸酯，是 HOECHSTAG(DE)于1978年发明的一种新的高效糖皮质激素。目前，市场上尚无泼尼卡醋乳膏制剂。而现有技术制备乳膏剂时一般存在如下问题在将油水两相混合时，需采用高速搅拌以制得细微稳定的乳剂，对所得到的乳膏还需要进行高速均质化处理，否则难以得到粒径分布均勻、细腻的乳膏。未经均质的乳膏粒径分布不均勻，稳定性差，高温下((40度及以上)易于发生油水分离。另外所制得的乳膏制剂在高温下放置时，产品可能产生不可逆性的油水两相分离，导致乳膏被破坏。
发明内容
本发明目的在于提供一种泼尼卡酯乳膏；本发明的另一个目的在于提供该泼尼卡酯乳膏的制备方法。本发明目的是通过如下技术方案实现的一种泼尼卡酯乳膏，其原辅料组成包括泼尼卡酯0. 05-0. 5 %、聚乙二醇-7-硬脂酸酯 10-30%o—种泼尼卡酯乳膏，其原辅料组成优选包括泼尼卡酯0.05-0. 15%、聚乙二醇-7-硬脂酸酯10-30%。一种泼尼卡酯乳膏，其原辅料组成优选包括泼尼卡酯0. 1%、聚乙二醇-7-硬脂酸酯20%.一种泼尼卡酯乳膏，其原辅料组成在上述原辅料组成的基础上，优选还包括稠度调节剂0. 1_20%、防腐剂0. 001-10%、表面活性剂0. 005-15%、纯化水。所述的稠度调节剂包括但不仅限于卡波姆、羧甲基纤维素钠、液体石蜡、白凡士林，单硬脂酸甘油脂、矿物油中的一种或几种；优选液体石蜡或白凡士林。所述的防腐剂包括但不仅限于苯甲酸、苯甲醇、苯乙醇、对羟基苯甲酸酯(尼泊金)，尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、丁基羟基茴香醚、乙二胺四乙酸二钠中的一种或几种；优选苯甲酸或乙二胺四乙酸二钠。所述的表面活性剂包括但不仅限于波洛沙姆、十二烷基磷酸脂、十八醇、十六醇中的一种或几种。一种泼尼卡酯乳膏的制备方法，该方法为A)聚乙二醇-7硬脂酸酯加热至60 90度，熔化；B)将纯水加热至A)相同的温度；C)在持续搅拌下，将A)与B)混合，温度控制在60 90度，搅拌20 30分钟；D)在保持上述转速的条件下，使C)得到的混合物自然冷却至25 40度，加入泼尼卡酯搅拌均勻；E)分装得 到泼尼卡酯乳膏。本发明泼尼卡酯乳膏的制备方法，在所述步骤A)中还可以加入药学上可以接受的上述稠度调节剂、表面活性剂和防腐剂。本发明泼尼卡酯乳膏的制备方法，在所述步骤B)中还可以加入药学上可以接受的上述稠度调节剂、表面活性剂和防腐剂。本发明泼尼卡酯乳膏的制备方法，在所述步骤D)中还可以加入药学上可以接受的PH调节剂。本发明泼尼卡酯乳膏的制备方法，在所述步骤C)中搅拌速度为500 1200RPM，优选 1000RPM。本发明泼尼卡酯乳膏有明显的消炎、抗过敏、抗渗出和止痛作用。用于治疗炎症性皮肤病，制剂有软膏，油膏，霜剂。乳膏剂为含水的半固体制剂，不稳定的乳膏易发生油水分离而致使产品变质，尤其在高温条件下。经过大量摸索和深入研究，本发明人发现在使用聚乙二醇-7-硬脂酸酯制备泼尼卡酯乳膏过程中，使用低速搅拌即可制备得到细腻、粒径符合中国药典对乳膏剂的质量要求，涂布性能好的泼尼卡酯乳膏，由于产品质量受搅拌速度影响小，因此生产过程易于控制。另外还发现使用聚乙二醇-7-硬脂酸酯制备得到的泼尼卡酯乳膏能耐受高温而不易发生油水分离，较现有工艺制备的泼尼卡酯乳膏具有更佳的稳定性。所制备的乳膏在 40度以上高温时具有良好的稳定性，即使在60度以上高温时也不易发生油水分离。因此， 本发明泼尼卡酯乳膏更适于工业化生产，稳定性更好。实验例1性状考察实验对比实施例处方组成
泼尼卡酯十四酸异丙酯白凡士林
每100克乳膏中组分含量
矿物油羊毛脂十八醇
硬脂酸铝乳酸
硬脂酸镁DAB9
乙二胺四乙酸二钠纯水
o.lg 18g 4.5g
3g
2.5g 4g Ig 0.2g 0.5g
0.005g 加至IOOg工艺Α)将十四酸异丙酯、白凡士林、矿物油、羊毛脂、十八醇、硬脂酸铝、硬脂酸镁DAB9 置于80度，熔化；B)将水，乳酸、乙二胺四酸二钠混合加热至80度；C)在1500RPM持续搅拌下，将B)缓慢转入A)中，温度控制在75度，搅拌30分钟；D)在保持上述转速的条件下，使C)得到的混合物自然冷却至25 40度，加入泼尼卡酯搅拌均勻，采用均质机对乳膏进一步乳化；E)分装得到泼尼卡酯乳膏。在光学显微镜下观察所得对比实施例、实施例1-6制备所得乳膏的状态，并将乳膏置60度下10天，分别在5天和10天观察乳膏的性状变化，结果见表1。表1实施例1-6和对比实施例、上市品(DERMAT0P)在60度下放置10天前后试验比较
权利要求
1.一种泼尼卡酯乳膏，其特征在于其中原辅料组成包括泼尼卡酯0.05-0. 15%、聚乙二醇-7-硬脂酸酯10-30%。
2.如权利要求1所述的泼尼卡酯乳膏，其特征在于其中原辅料组成包括泼尼卡酯 0. 1%、聚乙二醇-7-硬脂酸酯20%.
3.如权利要求1或2所述的泼尼卡酯乳膏，其特征在于其原辅料组成还包括稠度调节剂0. 1_20%、防腐剂0. 001-10%、表面活性剂0. 005-15%、纯化水。
4.如权利要求3所述的泼尼卡酯乳膏，其特征在于其中稠度调节剂包括但不仅限于卡波姆、羧甲基纤维素钠、液体石蜡、白凡士林，单硬脂酸甘油脂、矿物油中的一种或几种；防腐剂包括但不仅限于苯甲酸、苯甲醇、苯乙醇、对羟基苯甲酸酯(尼泊金)，尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、丁基羟基茴香醚、乙二胺四乙酸二钠中的一种或几种；表面活性剂包括但不仅限于波洛沙姆、十二烷基磷酸脂、十八醇、十六醇中的一种或几种。
5.如权利要求1或2所述的泼尼卡酯乳膏的制备方法，其特征在于该方法为A)聚乙二醇-7硬脂酸酯加热至60 90度，熔化；B)将纯水加热至A)相同的温度；C)在持续搅拌下，将A)与B)混合，温度控制在60 90度，搅拌20 30分钟；D)在保持上述转速的条件下，使C)得到的混合物自然冷却至25 40度，加入泼尼卡酯搅拌均勻；E)分装得到泼尼卡酯乳膏。
6.如权利要求5所述的泼尼卡酯乳膏的制备方法，其特征在于该方法在所述步骤A)中还加入药学上接受的稠度调节剂、表面活性剂和防腐剂；在所述步骤B)中还加入药学上接受的稠度调节剂、表面活性剂和防腐剂；在所述步骤D)中还加入药学上接受的PH调节剂。
7.如权利要求5或6所述的泼尼卡酯乳膏的制备方法，其特征在于该方法步骤C)中搅拌速度为500 1200RPM。
8.如权利要求1或2所述的泼尼卡酯乳膏，其特征在于每100克乳膏中原辅料组成为
9.如权利要求8所述的泼尼卡酯乳膏，其特征在于该乳膏的制备方法为A)将聚乙二醇-7硬脂酸酯热、油酸聚乙二醇甘油酯、矿物油加热至75度，熔化；B)将水，苯甲酸、乙二胺四酸二钠混合加热至75度；C)在500RPM或1000RPM持续搅拌下，将A)与B)混合，温度控制在75度，搅拌20
全文摘要
本发明公开了一种泼尼卡酯乳膏，其中原辅料组成包括泼尼卡酯0.05-0.15％、聚乙二醇-7-硬脂酸酯10-30％。本发明使用聚乙二醇-7-硬脂酸酯制备泼尼卡酯乳膏，制备过程中使用低速搅拌即可制备得到细腻、粒径符合中国药典对乳膏剂的质量要求，涂布性能好的泼尼卡酯乳膏，且生产过程易于控制，更适于工业化生产；本发明泼尼卡酯乳膏能耐受高温而不易发生油水分离，所制备的乳膏在40度以上高温时具有良好的稳定性，即使在60度以上高温时也不易发生油水分离，较现有工艺制备的泼尼卡酯乳膏稳定性更好。
文档编号A61P17/00GK102210650SQ20111009631
公开日2011年10月12日 申请日期2011年4月6日 优先权日2010年4月6日
发明者应述欢 申请人:上海安瀚特生物医药技术有限公司