专利名称：一种大叶冬青提取物的制作方法
技术领域：
本发明涉及药用植物提取物领域，具体为一种大叶冬青叶提取物的化学性质、制备方法及其在制备药品、保健品中的应用。
背景技术：
大叶冬青(Ilex latifolia Thunb)为冬青科乔本植物,是我国南方常用的苦丁茶品种之一，古籍《本草拾遗》就有关于本品降脂的记载“久食令人瘦，去人脂”。过去30年来，许多学者对该植物进行了研究(广州中医药大学学报，2008，25 (3) :277-280 ;时珍国医国药，2008，19 (3) =759-762)。药理实验证明，本品水提物具有抗氧化、扩张血管、降血压、降脂等活性。同时，动物实验也显示，本品在高剂量下对肝肾等脏器具有明显的毒性(茶叶科学，2004，24 (I) :49-52)。该植物成分复杂，已报道的就有皂苷、三萜、留醇、黄酮、挥发油、月旨肪酸、氨基酸、微量元素、维生素等多种类别，究竟哪种或哪些成分是大叶冬青的主要降脂药效物质，现有公开文献尚未给出明确答案。近年来三萜和皂营类成分比较受重视，有一些发明专利与这些成分有关，如CN101775061、CN101016328、CN1508149等。有关该植物的酚性成分结构及其药理活性则鲜见报道。
发明内容
本发明的目的之一是阐明大叶冬青的调节血脂活性成分，为合理开发利用该植物资源提供科学依据。发明人通过大量高通量筛选和实验研究，终于确定总酚酸为降血脂和抗氧化活性部位，经色谱分离纯化并应用现代波谱技术测定分子结构，阐明了一系列咖啡酰奎尼酸类成分，其含量高达2%以上，从而首次揭示出大叶冬青调节血脂的有效成分理化性质，为提取路线设计和质量控制奠定了坚实的基础。本发明提取物中的咖啡酰奎尼酸类都具有下列结构通式，其中R1 R3中有I 2个为咖啡酰基，其余为氢，C-3和C-5的绝对构型均为R。具体结构式如下所示。
权利要求
1.一种具药用价值的大叶冬青(Ilex latifolia Thunb)叶提取物,其特征在于,含有以咖啡酰奎尼酸类或其钠盐为主的酚酸类成分。
2.权利要求I所述咖啡酰奎尼酸具有如下结构通式
3.权利要求I和2所述咖啡酰奎宁酸，其中3，5-二 -O-咖啡酰奎尼酸和4，5- 二 -O-咖啡酰奎尼酸的含量之和为5% 95% (重量)。
4.权利要求I和2所述咖啡酰奎宁酸，其中3，5-二 -O-咖啡酰奎尼酸和4，5- 二 -O-咖啡酰奎尼酸的含量之和为40% 95% (重量)。
5.一种权利要求I所述提取物的制备方法，其特征在于，包含以下部分或全部顺序操作步骤 a.取大叶冬青叶，用水、酒精或甲醇回流提取，滤过，浓缩，得浸膏； b.取浸膏，加水溶解，用碱水调pH为6.5 8. 5,滤过,滤液再加酸水酸化至pH为I 4，过滤，沉淀用水洗净酸水，抽干，得沉淀部分； c.滤液中溶解的酚性成分通过聚酰胺柱进行吸附，先用水洗除杂质，再用20% 95%(重量)浓度的酒精将酚性成分洗下，回收溶剂，浓缩物并入沉淀部分； d.沉淀干燥后用烷烃类有机溶剂脱脂； e.沉淀用有机溶剂提取，滤过，浓缩，得总酚酸精膏； f.精膏用碱水溶解，滤过，浓缩，干燥，得总酚酸钠盐。
6.权利要求5中步骤b和f 所述碱水为氢氧化钠、碳酸钠或碳酸氢钠水溶液；步骤b所述酸水为盐酸或硫酸水溶液；步骤d所述烷烃类为石油醚、己烷、环己烷、汽油之一种或其混合液；步骤e所用有机溶剂为丙酮、醋酸乙酯、正丁醇、乙醇之一种或其混合液，优选丙酮和醋酸乙酯。
7.权利要求I所述提取物，单独或与其它药用许可的活性成分和/或辅料组合，在制备防治心脑血管疾病药品或保健品中的应用。
8.权利要求I所述提取物，单独或与其它药用许可的活性成分和/或辅料组合，在制备治疗肝炎药品或保健品中的应用。
9.权利要求I所述提取物，单独或与其它药用许可的活性成分和/或辅料组合，在制备调节血脂和/或抗氧化类保健品中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种具药用价值的大叶冬青(Ilex latifolia Thunb)叶提取物及其制备方法，该提取物的特征在于，富含咖啡酰奎尼酸类有效成分，具有抗氧化、降血脂、抗病毒等活性，可用于制造防治心脑血管疾病、高脂血症、病毒性肝炎的药品或保健品。
文档编号A61P3/06GK102838485SQ20111017148
公开日2012年12月26日 申请日期2011年6月23日 优先权日2011年6月23日
发明者李素珍, 王金堂 申请人:东莞市岭奥生物科技有限公司