一种苦丁茶冬青提取物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种具药用价值的苦丁茶冬青(IlexkudingchaC.J.Tseng)叶提取物及其制备方法，该提取物的特征在于，富含咖啡酰奎尼酸类有效成分，去除了有毒成分苦丁茶氰苷和苦味质，具有抗氧化、降血脂、抗病毒等活性，可用于制造防治心脑血管疾病、高脂血症、病毒性肝炎的药品或保健品。
【专利说明】一种苦丁茶冬青提取物
【技术领域】
[0001] 本发明是201110162622. 0号专利申请的分案申请，原案201110162622. 0号专利 申请的发明名称是：一种苦丁茶冬青提取物，申请日是：2011年6月16日。本发明属于药 用植物提取物领域，涉及苦丁茶冬青提取物及其制备方法及其在制备方法和应用，包括去 除有毒成分苦丁茶氰苷和苦味质。
【背景技术】
[0002] 苦丁茶冬青（Ilex kudingcha C. J. Tseng)为冬青科乔本植物，是我国南方常用的 苦丁茶品种之一，古籍《本草拾遗》就有关于本品降脂的记载："久食令人瘦，去人脂"。过去 30年来，许多学者对该植物进行了研究（天然产物研究与开发，2005,17 (3) :366-370 ;湖南 中医学院学报，2001，21(2) :68-70)。药理实验证明，本品水提物具有抗氧化、扩张血管、降 血压、降脂等活性，但味道极苦，许多人难以接受，而且本品也表现出一些毒性。该植物成 分相当复杂，已报道的就有皂苷、三萜、留醇、挥发油、脂肪酸、氨基酸、微量元素、维生素等 多种类别，究竟哪种或哪些成分是苦丁茶冬青的主要降脂药效物质，现有公开文献尚未给 出明确答案。近年来三萜和皂苷类成分比较受重视，有一些发明专利与这些成分有关，如 CN101775061、CN101016328、CN1508149等。有关该植物的酚性成分结构及其药理活性则鲜 见报道，关于该植物的毒性成分也不明确。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的之一是阐明苦丁茶冬青的调节血脂活性成分，同时揭示可能的毒性 成分，为合理开发利用该植物资源提供科学依据。发明人通过大量高通量筛选和实验研究， 终于确定总酚酸为降血脂和抗氧化活性部位，经色谱分离纯化并应用现代波谱技术测定分 子结构，阐明了一系列咖啡酰奎尼酸类成分，其含量高达4%以上，从而首次揭示出苦丁茶 冬青调节血脂的有效成分理化性质，为提取路线设计和质量控制奠定了坚实的基础。
[0004] 本发明提取物中的咖啡酰奎尼酸类都具有下列结构通式（I)，其中R1?R 3中有 1?2个为咖啡酰基，其余为氢，包含六个化合物（见下式）。以往文献未涉及二咖啡酰奎 尼酸的绝对构型，本发明人应用CD激子手征性方法对从苦丁茶冬青得到的3, 4-、3, 5-和 4, 5-二-0-咖啡酰奎尼酸的绝对构型进行了测定，其⑶谱均显示裂分的（-)Cotton曲线， 表明环上的两个咖啡酰基为逆时针旋转关系（附图1)，所以C-3和C-5的绝对构型均为R。 具体结构式如下所示。
[0005]
【权利要求】
1. 具有以下式II结构的苦丁茶氰苷作为检测药物有害物质指标成分的应用，
2. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的药物是苦丁茶冬青提取物和/或其 制剂。
3. 根据权利要求2所述的应用，其特征在于，作为检测药物有害物质指标成分的苦丁 茶氰苷在总酚酸提取物中的实际含量<0.2% (重量）。
【文档编号】G01N33/15GK104374890SQ201410633217
【公开日】2015年2月25日 申请日期:2011年6月16日 优先权日:2011年6月16日
【发明者】李素珍 申请人:东莞市岭奥生物科技有限公司