专利名称：一种阿托伐他汀钙片剂的制作方法
技术领域：
本发明属于西药制剂技术领域，特别涉及一种治疗高血脂症的阿托伐他汀钙片剂。随着生命科学的不断发展，人们普遍认识到胆固醇、脂肪等含量过高是发生心血管疾病的基本病因，高血脂是发生冠心病及高血压的主要危险因素。因此，研究人员开始把血脂调节药的开发作为防治心血管疾病的重点。自20世纪80年代末起，降血脂药物大量推出，其中他汀类药物受到人们好评，其临床疗效之佳是其它各类调节血脂药物所不能相比的。十多年来，几个国际大规模冠心病防治试验的完成，证实他汀类药物可以降低冠心病的发病率和死亡率，而且能使已经形成的动脉粥样硬化斑块发展减缓，甚至减退，从而打破了冠心病不可逆转的传统观念，由“他汀”引发的一场血脂革命正在全球兴起。目前，医药界对调脂药在防治心血管疾病方面的作用充满信心，调脂疗法将成为21世纪预防心血管疾病的主要方法。阿托伐他汀(Atorvastatin)是第三代他汀类调脂药，是一种全合成的羟甲戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂，首次在美国以钙盐的形式上市，可有效降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性胆固醇血症以及混合型脂类代谢障碍患者血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白及甘油三酯水平，同时不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋SA1水平。一般情况下，阿托伐他汀钙是指阿托伐他汀的钙盐三水合物，其化学名称为 [R- (.R'，R' )]-2- (4-氟苯基二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-ι-氢-吡咯-ι-庚酸钙三水合物，结构式为
权利要求
1.一种阿托伐他汀钙片剂，其特征在于包含阿托伐他汀钙、填充剂、崩解剂和润滑剂。
2.根据权利要求1所述的阿托伐他汀钙片剂，其特征在于按重量计，阿托伐他汀钙 填充剂崩解剂润滑剂=1 8-15 0. 5-1. 5 0. 1-0. 3。
3.根据权利要求1或2的阿托伐他汀钙片剂，其特征在于所述的填充剂选自以下的一种或多种淀粉、乳糖、糖粉、甘露醇、糊精、环糊精、微晶纤维素和蔗糖。
4.根据权利要求1或2的阿托伐他汀钙片剂，其特征在于所述的崩解剂选自以下的一种或多种羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉和低取代羟丙基纤维素。
5.根据权利要求1或2的阿托伐他汀钙片剂，其特征在于所述的润滑剂选自以下的一种或多种硬脂酸镁、滑石粉和微粉硅胶。
6.根据权利要求1或2的阿托伐他汀钙片剂，其特征在于由阿托伐他汀钙、填充剂、 崩解剂、润滑剂和矫味剂组成，所述的矫味剂选自以下的一种或多种谷氨酸钠、橙子香精、 椰子香精、牛奶香精、青苹果香精和柠檬香精。
7.根据权利要求3的阿托伐他汀钙片剂，其特征在于所述的填充剂选自以下的一种或多种糖粉、环糊精和微晶纤维素。
8.根据权利要求4的阿托伐他汀钙片剂，其特征在于所述的崩解剂选自交联聚维酮或/和低取代羟丙基纤维素。
9.根据权利要求5的阿托伐他汀钙片剂，其特征在于所述的润滑剂为硬脂酸镁。
10.根据权利要求6任一项的阿托伐他汀钙片剂，其特征在于由如下重量份的组分组成阿托伐他汀钙1份，填充剂8-15份，崩解剂0. 5-1. 5份，矫味剂0. 4-1份，硬脂酸镁 0. 1-0. 3份，其中，所述的填充剂为糖粉和微晶纤维素的混合物或糖粉和环糊精的混合物， 所述的崩解剂为交联聚维酮和低取代羟丙基纤维素的混合物。
全文摘要
本发明涉及一种治疗高血脂症的阿托伐他汀钙片剂，属于西药制剂技术领域。所述的片剂，其中阿托伐他汀钙、填充剂、崩解剂和润滑剂的重量比为18-150.5-1.50.1-0.3。本发明的片剂质量稳定，崩解和溶出迅速，生物利用度高，片子硬度适中，制备工艺简单。
文档编号A61K31/40GK102309462SQ20111019900
公开日2012年1月11日 申请日期2011年7月16日 优先权日2011年7月16日
发明者不公告发明人 申请人:南京正宽医药科技有限公司