专利名称：一种甲磺酸伊玛替尼片剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种甲磺酸伊玛替尼片剂，具体说，是涉及一种以α晶型的甲磺酸伊马替尼为原料制备的甲磺酸伊玛替尼片剂，属于药物制剂技术领域。
背景技术：
甲磺酸伊马替尼，由瑞士诺华公司研发，化学名称为4-(4-甲基-1-哌嗪)甲基-N-4-甲基-3-4-(3-吡啶)-2-嘧啶氨基苯基-苯胺甲磺酸盐，分子式为C29H31N7O · CH4SO3,分子量为589. 7，化学结构式为
权利要求
1.一种甲磺酸伊玛替尼片剂，其特征在于，是由α晶型的甲磺酸伊马替尼、抗粘剂、崩解剂和润滑剂组成，其中各组分的重量百分比如下α晶型的甲磺酸伊马替尼40 60%抗粘剂5 20%崩解剂20 50%润滑剂0.2 1%上述各组分的重量百分比之和为100%。
2.根据权利要求1所述的甲磺酸伊玛替尼片剂，其特征在于，其中各组分的重量百分比如下α晶型的甲磺酸伊马替尼50 60%抗粘剂10 20%崩解剂20 35%润滑剂0.4 0.8%上述各组分的重量百分比之和为100%。
3.根据权利要求1所述的甲磺酸伊玛替尼片剂，其特征在于所述的抗粘剂为硫酸钙、 碳酸镁或硅酸镁。
4.根据权利要求3所述的甲磺酸伊玛替尼片剂，其特征在于所述的抗粘剂为碳酸镁。
5.根据权利要求1所述的甲磺酸伊玛替尼片剂，其特征在于所述的崩解剂为交联聚乙烯基吡咯烷酮、低取代羟丙基甲基纤维素或羧甲基淀粉钠。
6.根据权利要求5所述的甲磺酸伊玛替尼片剂，其特征在于所述的崩解剂为交联聚乙烯基吡咯烷酮。
7.根据权利要求1所述的甲磺酸伊玛替尼片剂，其特征在于所述的润滑剂为硬脂酸镁。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的甲磺酸伊玛替尼片剂，其特征在于所述片剂的制备是首先将α晶型的甲磺酸伊马替尼和抗粘剂混合均勻，再加入崩解剂使混合均勻， 然后用润湿剂制粒，烘干后加入润滑剂使混勻，最后压片。
9.根据权利要求8所述的甲磺酸伊玛替尼片剂，其特征在于所述的润湿剂为异丙醇、 乙醇或水。
10.根据权利要求9所述的甲磺酸伊玛替尼片剂，其特征在于所述的润湿剂为乙醇。
全文摘要
本发明公开了一种甲磺酸伊玛替尼片剂，所述片剂是由40～60％的α晶型的甲磺酸伊马替尼、5～20％的抗粘剂、20～50％的崩解剂和0.2～1％的润滑剂组成，所述各组分的重量百分比之和为100％。本发明通过加入抗粘剂，有效避免了α晶型的甲磺酸伊马替尼存在的流动性差、可压性差、粘性强、有静电等缺陷，由α晶型的甲磺酸伊马替尼制得的甲磺酸伊马替尼片剂与β晶型制得的原研片剂的硬度、崩解、溶出等质量标准一致，解决了目前工业制备甲磺酸伊马替尼片剂需用β晶型的甲磺酸伊马替尼作为原料的缺陷问题。
文档编号A61K9/20GK102302464SQ20111022308
公开日2012年1月4日 申请日期2011年8月4日 优先权日2011年8月4日
发明者安晓霞, 张静, 李小强, 马素伟 申请人:上海希迪制药有限公司