专利名称：甲磺酸伊马替尼α晶型晶体的新制备方法
技术领域：
本发明涉及晶体晶型的控制技术，更具体而言，涉及甲磺酸伊马替尼α晶型晶体的一种新制备方法。
背景技术：
如中国专利申请ZL93103566. X和ZL98807303. X所述，已知下式所示的甲磺酸伊马替尼(Imatinibmesylate)用于治疗慢性髓性白血病急变期、加速期或α -干扰素治疗失败后的慢性期患者和治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤的成人患者。 甲磺酸伊马替尼2001年5月31日获得FDA批准，2001年6月21日或EMEA批准上市，由 Novartis公司生产，药品商品名为格列卫(Gleevec)。化学结构式
权利要求
1.甲磺酸伊马替尼α晶型晶体的新制备方法，该方法包括伊马替尼甲磺酸盐在醇类溶剂中加热溶解后，活性炭脱色，趁热抽滤，待滤液自然冷至室温后转移入冰箱冷冻析晶， 得到甲磺酸伊马替尼α晶型的晶体。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是，溶解伊马替尼甲磺酸盐所用溶剂的量， 按伊马替尼甲磺酸盐的加入重量计，取相对于伊马替尼甲磺酸盐1 100倍的溶剂。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征是，所用溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇或上述任意两种溶剂的任意比例的混合。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是，加热溶解温度是50°C或更高，优选回流温度。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是，冷冻析晶时，在-20 10°C静置冷冻析出晶体，优选在0°c静置冷冻析出晶体。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是，晶体析出之后，在20 100°C温度下真空干燥，优选60°C温度下干燥。
全文摘要
本发明涉及晶体晶型的控制技术，更具体而言，涉及甲磺酸伊马替尼α晶型晶体的一种新的制备方法。其制备方法包括伊马替尼甲磺酸盐在醇类溶剂中加热溶解后，活性炭脱色，趁热抽滤，待滤液自然冷至室温后转移入冰箱冷冻析晶，得到甲磺酸伊马替尼α晶型的晶体。本发明具有操作简单、析晶容易，并且制备过程中所用的溶剂安全性高等优点。
文档编号C07D401/04GK102199143SQ20101013011
公开日2011年9月28日 申请日期2010年3月22日 优先权日2010年3月22日
发明者朱骤海, 杜狄峥, 齐创宇 申请人:上海秀新臣邦医药科技有限公司