专利名称：一种用于治疗前列腺炎的油菜花粉分散片及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药、食品、保健品领域，具体涉及用油菜花粉制成的普乐安分散片及其制备方法。
背景技术：
已有专利报道普乐安片具有补气固本作用。用于肾气不固，腰膝酸软，尿后余浙或失禁，急慢性前列腺炎、前列腺增生(CN200510032110. 7)。该专利申请中采用了口服液剂型。中国专利CN01100786.9将油菜花粉制成纳米普乐安片药物。以纳米油菜花为原料，按比例配制，采用微波萃取、减压浓缩、超音速射流技术喷雾干燥等步骤，制成新的药物制剂。 另外，对油菜花粉制成普乐安片的报道较多，如中国专利CN101543521报道，油菜花粉胶囊内容物由油菜花粉提取物和辅料组成，其制备方法为将药液倒入软胶囊机中，压丸，定型，清洗胶丸，置干燥室干燥，即得。中国专利CN102106497A报道本发明采用油菜花粉、大豆磷脂、当归提取物、蜂王浆冻干粉、茶多酚、维生素、绵白糖和微晶纤维素的混合物，经粉碎、过筛，与绵白糖混合，制成软材，然后制粒、烘干、再经整粒制成颗粒，最后与硬脂酸镁混合，经压片机压片制得各种不同型式的片剂，采用防潮包装即得。综上所述，专利报道的油菜花粉制剂剂型较少，并且成本高，溶出时间长，不宜于应用。迄今为止，国内尚未见任何关于采用普乐安分散
发明内容
本发明提供一种用于治疗前列腺疾病的普乐安分散片及其制备方法，以解决现有技术中油菜花粉在体内不易吸收，并且技术陈旧，不宜于使用的问题。改变剂型后，普乐安分散片溶出时间提前，溶出度好。本发明采取的技术方案是(一 )将油菜花粉或油菜蜂花粉粉碎，过筛。(二)取过筛后的油菜花粉或油菜蜂花粉，加入同样过筛的崩解剂，混匀过筛，力口入粘合剂，整粒，低温干燥，压片。(三)包衣；经检验合格后，得普乐安分散片。本发明中所述的油菜花粉包括经过普通粉碎机粉碎的油菜花粉及经过纳米粉碎后，粒径为纳米级的油菜花粉。本发明中所述的崩解剂PVPP、L-HPC、MCC、羧甲基淀粉钠、聚乙二醇6000其中的一种或两种或两种以上的混合物，其中优先选择PVPP、MCC。本发明中所述的崩解剂加入方法包括内加法、外加法和内外加结合法中的一种，其中优先选择内外加结合法。本发明中所述的粘合剂选自10% 90%的醇溶液与I 50% PVP醇溶液其中的一种，其中优先选择I 50% PVP醇溶液。本发明的一个重要特点是，将原有普通片改为分散片后，解决现有技术中油菜花粉在体内不易吸收，并且技术陈旧，不宜于使用的问题。改变剂型后，普乐安分散片溶出时间提前，溶出度好。在体内易吸收，起效快，易于操作和质量控制，而且服用方便，符合患者的需求。显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想的前体下，还可以做出其他多种形式的修改、替换或者变更。以下通过具体实例，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但是不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例，凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。
实施例I :普乐安分散片的制备取油菜蜂花粉25g，粉碎机粉碎后过2号筛。取微晶纤维素与交联聚乙烯吡咯烷酮各12. 5g为联合崩解剂，混合粉碎过筛。以10% PVP醇溶液将25g油菜蜂花粉与12. 5g联合崩解剂共同整粒，烘箱中40°C低温干燥，取出后外加12. 5g联合崩解剂，混匀，压片。实施例2 :普乐安分散片的制备取油菜蜂花粉25g，粉碎机粉碎后过2号筛。取微晶纤维素与交联聚乙烯吡咯烷酮各12. 5g为联合崩解剂，混合粉碎过筛。以10% PVP醇溶液将25g油菜蜂花粉与12. 5g联合崩解剂共同整粒，烘箱中40°C低温干燥，外加联合崩解剂12. 5g，混匀，压片。实施例3 :普乐安分散片的制备取油菜蜂花粉25g，纳米粉碎后过2号筛。取聚乙二醇6000与交联聚乙烯吡咯烷酮各12. 5g为联合崩解剂，混合粉碎过筛。以10% PVP醇溶液整粒，烘箱中40°C低温干燥，外加25g联合崩解剂，混匀，压片。实施例4 :普乐安分散片的制备取油菜蜂花粉25g，粉碎机粉碎后过2号筛。取羧甲基淀粉钠与L-HPC各12. 5g为联合崩解剂，混合粉碎过筛。以10% PVP醇溶液将25g油菜蜂花粉与25g联合崩解剂共同整粒，烘箱中40°C低温干燥，压片。实施例5 :普乐安分散片的制备取油菜蜂花粉25g，粉碎机粉碎后过2号筛。取聚乙二醇6000与L-HPC各12. 5g为联合崩解剂，混合粉碎过筛。以10% PVP醇溶液将25g油菜蜂花粉与12. 5g联合崩解剂共同整粒，烘箱中40°C低温干燥，外加联合崩解剂12. 5g，混匀，压片。实施例6 :药效学实验实验动物昆明种雄性小鼠100只，体重24g 26g。动物分笼饲养，自由饮水进食，标准饲料喂养。100只小鼠随机分为正常对照组、模型组、通关丸组普乐安片组、普乐安分散片组5组，每组20只。正常对照组、模型组给予生理盐水灌胃，通关丸组予通关丸水煎液10g/kg灌胃，普乐安片组与普乐安分散片组予普乐安混悬液I. 9g/kg灌胃，每天I次，共31d。对实验小鼠前列腺组织病理改变的影响前列腺组织样本以10%甲醛固定，脱水、包埋、切片、HE染色，镜下观察。统计学方法以SAS软件单因素方差分析进行处理，计量资料数据以(X土sd)表
/Jn ο一、对实验小鼠前列腺湿重及指数的影响对实验小鼠前列腺湿重及指数的影响末次给药24h后处死小鼠，剖取小鼠前列腺称重，计算前列腺指数。结果见表I。表I对小鼠前列腺湿重及指数的影响(X土sd)
权利要求
1.一种用于治疗急慢性前列腺炎、前列腺增生的普乐安分散片，其特征在于由粉碎过筛后的油菜花粉与崩解剂共同整粒、压片后得到的可以遇水迅速崩解形成均匀黏性混悬液的分散片，具有起效快，促吸收的特点。
2.根据权利要求I所述的用于治疗前列腺炎的普乐安分散片，其特征在于油菜花粉粉碎技术包括普通粉碎机粉碎与纳米化粉碎。
3.根据权利要求2所述的用于治疗前列腺炎的普乐安分散片，其特征在于崩解剂选自PVPP、L-HPC、MCC、CMC-NA、聚乙二醇6000其中的一种或两种或两种以上的混合物。
4.根据权利要求3所述的用于治疗前列腺炎的普乐安分散片，其特征在于崩解剂加入方法包括内加法、外加法和内外加结合法中的一种，其中优先选择内外加结合法。
5.根据权利要求4所述的用于治疗前列腺炎的普乐安分散片，其特征在于粘合剂选自10% 90%的醇溶液与I 50% PVP醇溶液其中的一种，其中优先选择I 50% PVP醇溶液。
6.根据权利要求书5所述剂型，其特征在于将其制成分散片，分散片的制备方法如下 将油菜花粉或油菜蜂花粉粉碎，过筛。取过筛后的油菜花粉或油菜蜂花粉，加入同样过筛的崩解剂，混匀过筛，加入粘合剂，整粒，低温干燥，压片。
7.一种用于治疗前列腺炎的普乐安分散片的质量控制方法，包括 [性状]本品为薄膜衣片，除去包衣后，显黄色或棕黄色；味甜、微涩。
[鉴别](I)取本品，置显微镜下观察花粉粒呈球形或近球形，极面观为裂圆形，直径30 35 μ m,具三条萌发沟,无内孔,外壁厚度约I. 5 μ m,外层较厚,基柱末端稍膨大，造成球面轮廓呈波浪形，表面具网状纹饰，网眼细小，不规则，网脊和沟膜上呈模糊的颗粒状。
(2)取本品，除去包衣，研细，取粉末5g，加乙醇5ml，置温水浴中浸10分钟，滤过，滤液照下述方法试验 ①取滤液滴于滤纸上，稍干，将滤纸经氨熏后，显亮黄色斑点。
②取滤液滴于滤纸上，稍干，喷以I%三氯化铝乙醇溶液，干燥后，显黄色斑点，置紫外光灯(365nm)下检视,显黄绿色突光。
[含量测定]照高效液相色谱法(附录V I D)测定。
色谱条件与系统适用性试验以十八烷基键合硅胶为填充剂；以甲醇O. 4%磷酸(52 48)为流动相；流速ImL · mirT1 ;检测波长360nm ;柱温25°C。理论塔板数按山奈酚计算不低于2500。
对照品溶液的制备精密称取山奈酚对照品6. 50mg，置于25ml棕色容量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度。摇匀，配置c = 260μ g/ml的对照品，既得。
供试品溶液的制备取普乐安分散片10片，粉碎。称取混合后的粉末lg，置250ml圆底烧瓶中。加入25%盐酸甲醇=I 6制成 的溶液40ml，置水浴锅上，80°C水浴回流提取Ih,迅速冷却至室温。加甲醇定容至50ml容量瓶中，摇勻,微孔滤膜(0.45μηι)滤过,取续滤液，既得。
测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μ 1，注入液相色谱仪，测定，SP得。
本品每片中含山奈酚的总量不得少于O. 3019mg。
全文摘要
本发明提供一种用于治疗急慢性前列腺炎、前列腺增生的普乐安分散片及其制备方法。属于医药、食品、保健品领域。将油菜花粉或油菜蜂花粉粉碎，过筛。取过筛后的油菜花粉或油菜蜂花粉，加入同样过筛的崩解剂，混匀过筛，加入粘合剂，整粒，低温干燥，压片。包衣；经检验合格后，得普乐安分散片。本发明具有制剂工艺简单，质量可控，提取物有效成分含量高，成本低，适用于工业化生产；而且服用方便，具有治疗急慢性前列腺炎、前列腺增生的作用。
文档编号A61P13/08GK102631395SQ20121015222
公开日2012年8月15日 申请日期2012年5月17日 优先权日2012年5月17日
发明者刘京硕, 李金卓, 焦莹, 童慧琦, 金向群 申请人:吉林大学