专利名称：一种土霉素注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种注射液及其制备方法，特别涉及一种兽用的土霉素注射液及其制备方法。
背景技术：
土霉素属四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体、阿米巴原虫和某些疟原虫也对本品敏感。肠球菌属对其耐药。四环素对淋球菌和脑膜炎球菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对土霉素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对土霉素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。其作用机制为药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
目前，土霉素已经成为畜禽等动物使用最广泛的抗生素，通常被添加到饲料中或制成注射剂。土霉素被加入到饲料中，可用于动物的各种疾病的预防和治疗，土霉素注射液则更多的用于适应症的治疗。但是，现有的产品疗效较差，且安全性能不高。因此，特别需要一种土霉素注射液及其制备方法，已解决上述现有存在的问题。
发明内容
本发明的目的在于提供一种土霉素注射液及其制备方法，针对现有技术的不足，高效且安全。本发明所解决的技术问题可以采用以下技术方案来实现一方面，本发明提供一种土霉素注射液，其特征在于，它包括每IOOml的如下重量组分土霉素10-50g，有机溶媒10-60g，抗氧化剂O. lg-lg，余量为注射用水。在本发明的一个实施例中，所述有机溶媒包括α-吡咯烷酮、丙二醇、聚乙二醇或者苯甲醇中的一种或几种的组合。在本发明的一个实施例中，所述抗氧化剂包括亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或者维生素C中的一种或几种的组合。另一方面，本发明提供一种土霉素注射液的制备方法，其特征在于，取适量的水，加入抗氧化剂使溶解，再加入土霉素，置50-60摄氏度的水浴中加热，缓缓加入有机溶媒使土霉素溶解，溶液变澄清，放置至室温，加入余量的水，用盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节PH至8. 3-8. 8 ;无菌过滤，分装在密闭、遮光的瓶子中，在凉暗处保存。本发明的土霉素注射液及其制备方法，与现有技术相比，生物利用度高，疗效好，疗效确切，经临床试验证明，其疗效是普通土霉素注射液的3-5倍；性质稳定，能够较长时间保持较高的生物活性；产品制备简单易行，可用于工业大批量生产，实现本发明的目的。本发明的特点可参阅本案较好实施方式的详细说明而获得清楚地了解。
具体实施例方式为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体进一步阐述本发明。本发明的土霉素注射液，它包括每IOOml的如下重量组分土霉素10_50g，有机溶媒10-60g，抗氧化剂O. lg-lg，余量为注射用水。在本发明中，所述有机溶媒包括α-吡咯烷酮、丙二醇、聚乙二醇或者苯甲醇中的一种或几种的组合。所述抗氧化剂包括亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或者维生素C中的一种或几种的组合。本发明的土霉素注射液的制备方法，取适量的水，加入抗氧化剂使溶解，再加入土霉素，置50-60摄氏度的水浴中加热,缓缓加入有机溶媒使土霉素溶解,溶液变澄清,放置 至室温，加入余量的水，用盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节PH至8. 3-8. 8 ;无菌过滤，分装在密闭、遮光的瓶子中，在凉暗处保存。本发明的土霉素注射液，其适用的对象是各种家禽和家畜；其用药途径为肌肉注射，也可以皮下注射，口服或其它给药途径。其性状为琥珀色澄明液体，Ph值为8. 3-8. 8。实施例1:称取IOg 土霉素，O.1g维生素C，加入大约20ml的水，置50_60摄氏度的水浴中加热，缓缓加入α-吡咯烷酮10ml，并不断搅拌使溶液变澄清，放置至室温，加入余量的水至100ml，用盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节PH至8. 3-8. 8，即得。实施例2称取20g 土霉素，O.1g亚硫酸钠，加入大约20ml的水，置50_60摄氏度的水浴中加热，缓缓加入α -吡咯烷酮10ml，丙二醇25ml，并不断搅拌使溶液变澄清，放置至室温，加入余量的水至100ml，用盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节PH至8. 3-8. 8，即得。实施例3称取30g 土霉素，O. 2g亚硫酸钠，加入大约20ml的水，置50_60摄氏度的水浴中加热，缓缓加入α -吡咯烷酮30ml，苯甲醇IOml，并不断搅拌使溶液变澄清，放置至室温，加入余量的水至100ml，用盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节PH至8. 3-8. 8，即得。实施例4称取50g 土霉素，1. Og亚硫酸氢钠，加入大约20ml的水，置50_60摄氏度的水浴中加热，缓缓加入聚乙二醇40010ml，丙二醇20ml，α -吡咯烷酮30ml，并不断搅拌使溶液变澄清，放置至室温，加入余量的水至100ml，用盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节PH至8. 3-8. 8，即得。以上显示和描述了本发明的基本原理和主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内，本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界定。
权利要求
1.一种土霉素注射液，其特征在于，它包括每IOOmL的如下重量组分土霉素10_50g， 有机溶媒10_60g，抗氧化剂O. lg-lg，余量为注射用水。
2.如权利要求1所述的土霉素注射液，其特征在于，所述有机溶媒包括α-吡咯烷酮、 丙二醇、聚乙二醇或者苯甲醇中的一种或几种的组合。
3.如权利要求1所述的土霉素注射液，其特征在于，所述抗氧化剂包括亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或者维生素C中的一种或几种的组合。
4.一种土霉素注射液的制备方法，其特征在于，取适量的水，加入抗氧化剂使溶解，再加入土霉素，置50-60摄氏度的水浴中加热，缓缓加入有机溶媒使土霉素溶解，溶液变澄清，放置至室温，加入余量的水，用盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节PH至8. 3-8. 8 ;无菌过滤， 分装在密闭、遮光的瓶子中，在凉暗处保存。
全文摘要
本发明的目的在于公开一种土霉素注射液及其制备方法，它包括每100mL的如下重量组分土霉素10-50g，有机溶媒10-60g，抗氧化剂0.1g-1g，余量为注射用水；与现有技术相比，生物利用度高，疗效好，疗效确切，经临床试验证明，其疗效是普通土霉素注射液的3-5倍；性质稳定，能够较长时间保持较高的生物活性；产品制备简单易行，可用于工业大批量生产，实现本发明的目的。
文档编号A61K9/08GK102988283SQ201210537589
公开日2013年3月27日 申请日期2012年12月13日 优先权日2012年12月13日
发明者刘启宏 申请人:江苏恒丰强生物技术有限公司