在精神分裂症的治疗中施用4-((1r,3s)-6-氯-3-苯基-茚满-1-基)-1,2,2-三甲基-哌嗪 ...的制作方法
【专利摘要】本发明涉及以每周1次的给药方案用于治疗中枢神经系统疾病的对多巴胺D1和D2受体以及5-羟色胺5HT2受体具有活性的4-((1R,3S)-6-氯-3-苯基-茚满-1-基)-1,2,2-三甲基-哌嗪及其盐。
【专利说明】在精神分裂症的治疗中施用4-((IR, 3S)-6-氯-3-苯
基-茚满-1-基)-1, 2, 2-三甲基-哌嗪及其盐的方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及以每周I次的给药方案用于治疗中枢神经系统疾病的对多巴胺D1和D2受体以及5-羟色胺5HT2受体具有活性的4_((1R，3S)_6_氯-3-苯基-茚满_1-基)-1, 2, 2- 二甲基-哌嗪及其盐。
【背景技术】
[0002]在W02005/016900 中公开了 4_((1R, 3S) _6_ 氯 _3_ 苯基-茚满-1-基)_1，2，2-三甲基-哌嗪及其盐、含有这些盐的药物组合物和它们的医学用途，包括治疗精神分裂症或涉及精神病症状的其它疾病。4_ ((IR, 3S) -6-氯-3-苯基-却满-1-基)_1，2，2-二甲基-哌嗪在下文中被称作化合物(I)
【权利要求】
1.用于治疗中枢神经系统疾病的化合物(I)，其特征在于，作为化合物(I)的游离碱计算，以与20 mg/周至50 mg/周对应的剂量,每半周、每周或每2周施用化合物(I)。
2.根据权利要求1所述的化合物(I)，其中作为化合物(I)的游离碱计算，以20mg/剂量至50 mg/剂量的剂量每周施用化合物(I)。
3.根据权利要求1或2所述的化合物(I)，其中作为化合物(I)的游离碱计算，以约30mg/剂量至约45 mg/剂量的剂量每周施用化合物(I)。
4.根据权利要求1、2或3所述的化合物(I)，其中作为化合物(I)的游离碱计算，以约30 mg/剂量的剂量每周施用化合物(I)。
5.根据权利要求1、2或3所述的化合物(I)，其中作为化合物(I)的游离碱计算，以约45 mg/剂量的剂量每周施用化合物(I)。
6.化合物(I)，其用于根据权利要求1所述的治疗，其中所述疾病选自:精神病，尤其是精神分裂症或涉及精神病症状的其它疾病，例如，精神分裂症、精神分裂症样精神障碍、情感分裂性精神障碍、妄想性精神障碍、短时精神障碍、分享性精神障碍以及呈现精神病症状的其它精神病障碍或疾病，例如双相型障碍，诸如双相型障碍中的躁狂症，和用于治疗帕金森病中的精神病。
7.化合物(I)用于制备药物的用途，所述药物用于治疗精神病，尤其是精神分裂症或涉及精神病症状的其它疾病，例如，精神分裂症样精神障碍、情感分裂性精神障碍、妄想性精神障碍、短时精神障碍、分享性精神障碍以及呈现精神病症状的其它精神病障碍或疾病，例如双相型障碍，诸如双相型障碍中的躁狂症，和用于治疗帕金森病中的精神病，其中作为化合物(I)的游离碱计算，以与20 mg/周至50 mg/周对应的剂量，每半周、每周或每2周施用化合物(I)。
8.根据权利要求1所述的化合物(I)或者根据权利要求7所述的化合物(I)和或和选自舍吲哚、奥氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑、氟哌啶醇、氯氮平、齐拉西酮和奥沙奈坦的另一种化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗精神病，尤其是精神分裂症或涉及精神病症状的其它疾病，例如，精神分裂症样精神障碍、情感分裂性精神障碍、妄想性精神障碍、短时精神障碍、分享性精神障碍以及呈现精神病症状的其它精神病障碍或疾病，例如双相型障碍，诸如双相型障碍中的躁狂症，和用于治疗帕金森病中的精神病，其中作为化合物(I)的游离碱计算，以与20 mg/周至50 mg/周对应的剂量,每半周、每周或每2周施用化合物(I)。
9.一种治疗罹患精神病的患者,所述精神病尤其是精神分裂症或涉及精神病症状的其它疾病，例如，精神分裂症样精神障碍、情感分裂性精神障碍、妄想性精神障碍、短时精神障碍、分享性精神障碍以及呈现精神病症状的其它精神病障碍或疾病，例如双相型障碍，诸如双相型障碍中的躁狂症，和用于治疗帕金森病中的精神病的方法；所述方法包括:单独地或者与一种或多种选自舍吲哚、奥氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑、氟哌啶醇、氯氮平、齐拉西酮和奥沙奈坦的精神抑制剂联合地给患者施用有效量的化合物(I)，其中作为化合物(I)的游离碱计算，以与20 mg/周至50 mg/周对应的剂量，每半周、每周或每2周施用化合物⑴。
10.一种药物组合物，其包含化合物(I)或化合物(I)的盐和一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂和赋形剂，其用于治疗中枢神经系统疾病，尤其是精神病，诸如精神分裂症，其特征在于，所述包含化合物(I)的药物组合物每半周、每周或每2周施用。
11.权利要求10所述的药物组合物，其进一步包含一种或多种选自舍吲哚、奥氮平、利培酮、喹硫平、阿 立哌唑、氟哌啶醇、氯氮平、齐拉西酮和奥沙奈坦的精神抑制剂。
【文档编号】A61P25/18GK103608015SQ201280029452
【公开日】2014年2月26日 申请日期:2012年6月20日 优先权日:2011年6月20日
【发明者】R.霍尔姆, L.布鲁昂 申请人:H. 隆德贝克有限公司