渗透活性阴道递送系统的制作方法
【专利摘要】本发明涉及药物递送系统领域。更特别地，本发明涉及渗透活性阴道内递送系统，其用于治疗活性物质向阴道腔的控制释放。
【专利说明】渗透活性阴道递送系统
[0001]本发明涉及药物递送系统领域。更特别地，本发明涉及渗透活性阴道递送系统，其用于治疗活性物质向阴道腔的控制释放。
[0002]发明背景
[0003]阴道环为用于一种或多种药学活性物质在女性阴道区域中的局部或全身释放的受关注的医疗装置形式。所述系统适于由女性自行施用及自行移除。扩散控制系统是成功的，并且广泛描述于文献中。
[0004]在含有呈溶解形式的活性物质的阴道环中，活性物质的释放主要根据Fick第一扩散定律而进行。在含有悬浮的未溶解活性物质的系统中，Higuchi方程决定物质随时间的传输:
【权利要求】
1.渗透活性阴道递送系统，其主体包含 -至少一个隔室，其包含一种或多种治疗活性物质的组合物 -至少一个隔室，其与所述包含一种或多种治疗活性物质的隔室相同或不同，其包含渗透性组合物，所述渗透性组合物能够与水和水性生物流体相互作用以产生相对于外部流体的浓度梯度或者能够溶胀或膨胀以产生渗透压，以及 -至少一个通道，其从所述包含一种或多种治疗活性物质的组合物的隔室延伸至所述主体的外表面。
2.如权利要求1所述的渗透活性阴道递送系统，其中所述递送系统的主体包含聚合物组合物，所述聚合物组合物对阴道腔中存在的水或外部水性流体是可渗透通过的，但对所述系统内的所述组合物是不可渗透的。
3.如权利要求1所述的渗透活性阴道递送系统，其中至少一部分所述递送系统被由聚合物组合物制成的膜覆盖，所述聚合物组合物对阴道腔中存在的水或外部水性流体是可渗透通过的，但对所述系统内的所述组合物是不可渗透的。
4.如权利要求3所述的渗透活性阴道递送系统，其中所述膜呈管状聚合物片段的形式，所述管状聚合物片段的内径等于或略大于所述系统的外径。
5.如权利要求1至4中任一项所述的渗透活性阴道递送系统，其中所述治疗活性组合物和所述渗透性组合 物位于同一隔室中。
6.如权利要求1至4中任一项所述的渗透活性阴道递送系统，其中所述治疗活性组合物和所述渗透性组合物位于不同的隔室中。
7.如权利要求4所述的渗透活性阴道递送系统，其中所述至少一个隔室位于所述管状聚合物片段内。
8.如权利要求6所述的渗透活性阴道递送系统，其中所述隔室由不可渗透膜或屏障层分开以防止所述包含活性物质的组合物与相邻隔室中所述渗透性组合物接触。
9.如权利要求8所述的渗透活性阴道递送系统，其中所述不可渗透膜或屏障层由构成药学活性物质的扩散屏障的材料制成，且所述材料优选地选自特氟隆、硅氧烷聚合物、特氟隆与硅氧烷聚合物的共聚物、聚丙烯腈或烯烃。
10.如权利要求8所述的渗透活性阴道递送系统，其中所述不可渗透膜或屏障层呈由钢、钛、玻璃或特氟隆制成的球或圆柱体的形式。
11.如权利要求1至5中任一项所述的渗透活性阴道递送系统，其中所述包含活性物质的组合物以固体形式与所述渗透性组合物存在于同一隔室中，所述隔室被半渗透膜包围，并且所述半渗透膜包含为了与所述阴道内递送系统的主体的通道匹配而放置的通道。
12.如前述权利要求中任一项所述的渗透活性阴道递送系统，其中所述主体材料构成药学活性物质的扩散屏障，且优选地选自硅氧烷聚合物、聚氨酯、聚氨酯弹性体、聚丙烯腈、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物(EVA)、诸如聚异丁烯的聚烯烃、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SBS、SIS)以及苯乙烯-异戊二烯-丁二烯-苯乙烯共聚物(SIBS)、诸如聚酯或聚碳酸酯的热固性塑料、乙酸纤维素、乙基纤维素等。
【文档编号】A61K9/00GK103974742SQ201280059918
【公开日】2014年8月6日 申请日期:2012年11月1日 优先权日:2011年11月1日
【发明者】S·布拉赫特, M·阿霍拉, H·尤卡赖宁, P·科特梭, H·吕蒂凯宁, M·斯托尔特 申请人:拜尔公司