一种治疗骨科疾病的外用中药组合物及制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开一种治疗骨科疾病的外用中药组合物及制备方法和应用，所述的中药组合物由下述重量配比的中药原料制成的药剂：栀子20-60份、姜黄10-40份、白芷5-30份、威灵仙5-30份、木瓜5-30份、乳香1-5份、没药1-5份、樟脑0.2-2份、冰片0.2-2份；并公开了一种治疗骨科疾病的外用中药组合物作为制备治疗急慢性软组织损伤、关节扭伤、骨质增生、风湿痛、颈椎病、腰椎病、肩周炎、腰肌劳损、坐骨神经痛药物的应用。本发明的药物组合物为不含毒性药材的纯中药制剂，具有疗效明显，不移位、造价低、疗效高、见效快、无毒副作用的特点。
【专利说明】一种治疗骨科疾病的外用中药组合物及制备方法和应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及中药【技术领域】，特别涉及一种治疗骨科疾病的外用中药组合物及制备方法和应用。
【背景技术】
[0002]骨科疾病作为医学界难题，一直倍受关注，属于中医学痹症、筋伤的范畴。主要包括现代医学急慢性软组织损伤、骨质增生、风湿痛、颈椎病、腰椎病、肩周炎、腰肌劳损、坐骨神经痛等等。
[0003]颈椎病、腰椎病、肩周炎的颈、肩、臂痛等症多包括在祖国医学痹证中，中医认为，本病系外感风寒湿邪，阻滞经络，以致气血阻闭不通，不通则痛。气血阻滞则经脉失养，发生头昏头痛，上肢麻木等。风湿痛(也称风湿症)是以关节痛、畏风寒为主症的一组极其常见的临床症候群。在风湿免疫科门诊就诊的患者中，有相当一部分是风湿痛患者。风湿痛属于痹证(痹病或中医风湿病)范畴。急、慢性软组织损伤均属中医学筋伤范畴。病因病机主要是外力致伤筋肉，脉络破损，血离经而成瘀，瘀而化热为患。临床上以活血化瘀，舒筋通络，消肿止痛为主要治法。坐骨神经痛是指沿坐骨神经通路及其分布区内发生疼痛之病症，中医称“筋痹”。
[0004]上述疾病治疗的手段一般是手术和药物治疗，手术治疗费用极高，风险较大。药物治疗基本上有伤湿止痛膏(橡皮贴膏)、狗皮膏等传统中药外用制剂，均含有川乌、草乌等有毒药材，疗效一般，毒性较大。申请号为200610064889.5和200810150062.5的专利公开也是含有马钱子或生南星，川乌、草乌等毒性极大的药材。
[0005]目前骨科相关的疾病中西医对本症尚无有效的治疗药物，本发明用于急慢性软组织损伤、骨质增生、风湿痛、颈椎病、腰椎病、肩周炎、腰肌劳损、坐骨神经痛等骨科疾病的药物组合物有9味中药组成，采用先进的工艺纯化制成的纯中药制剂。与同类外用制剂相比，对急慢性软组织损伤、骨质增生、风湿痛、颈椎病、腰椎病、肩周炎、腰肌劳损、坐骨神经痛等骨科疾病有较好的疗效，不含有毒药材。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的是为了克服【背景技术】的不足，而提供的一种疗效好、见效快且无毒副作用的一种治疗骨科疾病的外用中药组合物及制备方法和应用。
[0007]本发明的技术方案是这样实现的:一种治疗骨科疾病的外用中药组合物，它是由下述重量配比的中药原料药制成的药剂:桅子20-60份、姜黄10-40份、白芷5-30份、威灵仙5-30份、木瓜5-30份、乳香1-5份、没药1-5份、樟脑0.2-2份、冰片0.2-2份。
[0008]其中，优选地，所述的一种治疗骨科疾病外用中药组合物的各原料药重量配比是:桅子30-50份、姜黄20-30份、白芷10-20份、威灵仙10-20份、木瓜10-20份、乳香2_4份、没药2-4份、樟脑0.3-1.5份、冰片0.3-1.5份。
[0009]其中，优选地，所述的一种治疗骨科疾病外用中药组合物的各原料重量配比是:桅子41份、姜黄21份、白芷11份、威灵仙11份、木瓜8.5份、乳香3份、没药3份、樟脑0.7份、冰片0.7份。
[0010]其中，所述的药剂为软膏剂、乳膏剂、膏贴剂、膏药、乳剂、霜剂、凝胶剂、外敷散剂、溶液剂、酊剂、油剂、喷剂、洗剂、擦剂、涂剂或搽剂。
[0011]一种治疗骨科疾病外用中药组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤:
[0012]a)樟脑、冰片低温粉碎，乳香、没药低温粉碎，粉末备用；
[0013]b)姜黄、白芷破碎，加8倍量水，浸泡2小时，以水蒸汽蒸馏法提取挥发油6小时，收集挥发油，水煎液滤过，另器备用；
[0014]c)姜黄、 白芷提取挥发油后的药渣与桅子、木瓜、威灵仙混合，加8倍量70%乙醇，加热回流提取2次，每次2小时，滤液与姜黄、白芷提取挥发油后的水煎液合并，减压浓缩至相对密度1.30-1.35 (50°C)，60°C干燥得干膏，粉碎成60目细粉，备用；
[0015]d)将步骤a所得的粉末和将步骤c所得的细粉与药学上可以接受的辅料一起制成制剂。
[0016]其中，优选地，所述药学上可以接受的辅料为十八醇、白凡士林、吐温-80、十二烷基硫酸钠、甘油、羟苯乙酯、滑石粉的任意一种或多种。
[0017]一种治疗骨科疾病的外用中药组合物作为制备治疗急慢性软组织损伤、关节扭伤、骨质增生、风湿痛、颈椎病、腰椎病、肩周炎、腰肌劳损、坐骨神经痛药物的应用。
[0018]本发明以桅子为君，桅子苦寒；归心、肺、三焦经。主降泄，有清热凉血、行血消肿之效，可治疗跌打损伤。现代研究认为桅子提取物具有一定的抗炎和治疗软组织损伤的作用。
[0019]姜黄、白芷、威灵仙为本发明的臣药。姜黄辛苦温；具活血行气，通经止痛之功。与桅子相配，以增行血消肿止痛之功。白芷辛温；祛风止痛。威灵仙辛咸而温；祛风湿，通络止痛。尤其是威灵仙辛散温通性猛，善走不守，能通行十二经脉，通达经络，为治疗邪滞经络，关节不利之痹痛之要药。三药相配，不仅增强桅子行血消肿之功，还加强了本发明通络止痛的作用。此外，三药皆具辛温之性，可制桅子苦寒之过。
[0020]木瓜、乳香、没药为本发明之佐药。木瓜酸温；有舒筋活络之功效。与威灵仙相配，增强活络止痛之功；乳香辛苦温，活血行气止痛，消肿生肌；没药辛苦平，活血止痛，消肿生肌；没药配乳香，两药互用，气血并治，取效尤捷；与姜黄相配，增强宣通经络，活血祛瘀，消肿止痛，敛疮生肌之功。
[0021]樟脑、冰片为本发明之使药。两药不仅都具有止痛的功效，增强本发明的止痛效果，而且都有辛香透入之功，引领发明中诸药进入病所，增强外用药的治疗作用。
[0022]纵观本发明诸药配伍，共奏活血化瘀，舒筋通络，消肿止痛之功效，适用治疗急慢性软组织损伤、骨质增生、风湿痛、颈椎病、腰椎病、肩周炎、腰肌劳损、坐骨神经痛等骨科疾病。
[0023]药理实验证明:
[0024]对急性软组织损伤模型试验结果显示，本发明的药物组合物可以抑制急性软组织损伤模型大鼠软组织肿胀度，病理观察结果显示:对于急性软组织损伤愈合具有一定的促进作用。提示:本发明的药物组合物对大鼠急性软组织损伤模型具有一定的治疗作用。
[0025]对二甲苯导致小鼠耳肿胀的影响、对蛋清导致大鼠足肿胀的影响、对大鼠棉球肉芽肿的影响这三种非特异性炎症模型的试验结果显示，本发明的药物组合物可抑制二甲苯导致的小鼠耳肿胀和蛋清导致的大鼠足肿胀，能够抑制大鼠棉球肉芽肿的生成。提示其对非特异性炎症模型具有一定的抑制作用。
[0026] 对热刺激导致小鼠疼痛模型的影响、对机械刺激导致小鼠疼痛模型的影响这两种非特异性疼痛模型的试验结果显示，本发明的药物组合物可抑制热刺激和机械刺激导致小鼠的疼痛反应。提示其对非特异性疼痛模型具有一定的抑制作用。
[0027]对急性血瘀模型大鼠血液流变学试验结果显示:本发明的药物组合物可以降低急性血瘀模型大鼠全血和血浆血液粘度。提示其对急性血瘀模型大鼠血液流变具有一定的改善作用。
[0028]本发明的药物组合物外部贴敷给药，其高、中、低剂量0.27、0.54、1.08g软膏/kg (0.25,0.50,0.99g生药/kg)分别相当临床等效剂量的0.5、1、2倍，大鼠的起效剂量为
0.54g软膏/Kg(0.50g生药/kg)，小鼠的起效剂量为0.85g软膏/Kg (0.78g生药/kg)。
[0029]药理作用提示，本发明的药物组合物适用治疗急慢性软组织损伤、骨质增生、风湿痛、颈椎病、腰椎病、肩周炎、腰肌劳损、坐骨神经痛等骨科疾病。
[0030]急性毒性试验证明:
[0031]本发明的药物组合物大鼠破损皮肤及完整皮肤经皮给药最大给药量均为10.62g/kg体重时，未见明显异常和死亡。表明本发明的药物组合物大鼠破损皮肤及完整皮肤经皮给药急性毒性未观察到有害作用剂量均大于10.62g/kg体重(相当于生药10.21g/kg体重)。
[0032]急性毒性试验证明，本发明的药物组合物未观察到毒性。
[0033]本发明人对本发明的药物组合物进行了大量的临床实验，进一步证明了本发明的疗效。
[0034]本发明与现有的治疗骨科疾病的外用制剂相比，具有于下的优点，本发明的药物组合物为不含毒性药材的纯中药制剂，具有疗效明显，不移位、造价低、疗效高、见效快、无毒副作用的特点。
【具体实施方式】
[0035]下面对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
[0036]实施例1
[0037]按下述配比称取原料:
[0038]桅子41kg、姜黄21kg、白]E 11kg、威灵仙11kg、木瓜8.5kg、乳香3kg、没药3kg、樟脑 0.7kg、冰片 0.7kg。
[0039]制备方法如下:
[0040]a)取樟脑0.7kg、冰片0.7kg低温粉碎，乳香、没药低温粉碎，粉末备用。
[0041]b)另取姜黄21kg、白芷Ilkg破碎，加8倍量水，浸泡2小时，以水蒸汽蒸馏法提取挥发油6小时，收集挥发油，水煎液滤过，另器备用。
[0042]c)取姜黄、白芷提取挥发油后的药渣与桅子41kg、木瓜8.5kg、威灵仙Ilkg混合，加8倍量70%乙醇，加热回流提取2次，每次2小时，滤液与姜黄、白芷提取挥发油后的水煎液合并，减压浓缩至相对密度1.30-1.35 (50°C)，60°C干燥得干膏，粉碎过60目筛，备用。
[0043]d)甘油6.82kg、水40kg、十二烷基硫酸钠1.12kg、羟苯乙酯0.22kg加热溶解，80°C下分别加入干膏粉和乳香、没药粉末，搅拌均匀，制成水相；十八醇12.3kg、白凡士林
3.5kg、吐温-80 1.08kg加热至80°C溶解，搅拌均匀制成油相；保持温度在80°C，将水相缓慢加入油相，充分搅拌，乳化完全后，降温至40°C，加入樟脑、冰片粉末及姜黄、白芷挥发油，搅拌至半凝固状，将乳膏均匀涂布于背衬上，包装，即得。
[0044]实施例2
[0045]按下述配比称取原料:
[0046]桅子22.8kg姜黄11.4kg白]E6kg威灵仙6kg木瓜7kg乳香1.7kg没药1.7kg樟脑0.4kg冰片0.4kg
[0047]制备方 法如下:
[0048]a)取樟脑0.4kg、冰片0.4kg低温粉碎,乳香、没药低温粉碎，粉末备用。
[0049]b)另取姜黄11.4kg、白芷6kg破碎，加8倍量水，浸泡2小时，以水蒸汽蒸馏法提取挥发油6小时，收集挥发油，水煎液滤过，另器备用。
[0050]c)取姜黄、白芷提取挥发油后的药渣与桅子22.8kg、木瓜4.7kg、威灵仙6kg混合，加8倍量70%乙醇，加热回流提取2次，每次2小时，滤液与姜黄、白芷提取挥发油后的水煎液合并，减压浓缩至相对密度1.30-1.35 (50°C)，60°C干燥得干膏，粉碎过60目筛，备用。
[0051]d)甘油3.52kg、水21.7kg、十二烷基硫酸钠0.59kg、羟苯乙酯0.12kg加热溶解，80°C下分别加入干膏粉和乳香、没药粉末，搅拌均匀，制成水相；十八醇6.7kg、白凡士林
1.7kg、吐温-80 0.59kg加热至80°C溶解，搅拌均匀制成油相；保持温度在80°C，将水相缓慢加入油相，充分搅拌，乳化完全后，降温至40°C，加入樟脑、冰片粉末及姜黄、白芷挥发油，搅拌至半凝固状，将乳膏均匀涂布于背衬上，包装，即得。
[0052]实施例4
[0053]本发明中药组合物对急性软组织损伤模型的影响
[0054]Wister大鼠，雌雄各半，适应性喂养3天，随机分为6组:正常对照组、模型对照组、扶他林、本发明中药组合物高、中、低剂量组，每组10只。剃去大鼠左后小腿部毛。测量打击部位(踝关节上2.5cm处)的周长后将大鼠左后小腿外侧面紧贴台面，用自制的打击装置砸在肌肉厚处(踝关节上2.5cm处，试验前作好标记)，将重量为200g砝码拉至75cm高度(用比200g砝码直径稍大的75cm高圆纸筒对准标记处)，让砝码沿纸筒自由落下打击软组织，连续打击2次，造成局部急性软组织损伤。在损伤局部贴敷受试药，给药剂量为扶他林(0.015g/kg)、本发明中药组合物高(1.08g软膏/kg体重,0.99g生药/kg)、中(0.54g软膏/kg体重,0.50g生药/kg)、低(0.27g软膏/kg体重,0.25g生药/kg),不同给药剂量给药面积不同，给药后用纱布包裹透气胶带包扎固定，每24小时换药一次，模型组给予赋形剂。连续给药5天。在砸伤后和给药24、48、72小时测量大鼠左后小腿周长(踝关节上2.5cm处)，砸伤前后的长度差值作为肿胀度。末次给药I小时后，快速处死大鼠，取打击中心部位皮肤和肌肉组织用10%甲醛固定，石蜡包埋切片，HE染色，光镜观察。试验数据以X 土SD表示。所有数据均用? 士SD表示，按单因素方差分析进行统计分析。
[0055]肿胀度=砸伤后周长-砸伤前周长[0056]结果见表1。
[0057]表1、本发明中药组合物对大鼠软组织损伤模型肿胀度的影响(? 土SD)
【权利要求】
1.一种治疗骨科疾病的外用中药组合物，其特征在于它是由下述重量配比的中药原料药制成的药剂:桅子20-60份、姜黄10-40份、白芷5-30份、威灵仙5_30份、木瓜5_30份、乳香1-5份、没药1-5份、樟脑0.2-2份、冰片0.2-2份。
2.根据权利要求1所述的一种治疗骨科疾病的外用中药组合物，其特征在于各原料药的重量配比是:桅子30-50份、姜黄20-30份、白芷10-20份、威灵仙10-20份、木瓜10-20份、乳香2-4份、没药2-4份、樟脑0.3-1.5份、冰片0.3-1.5份。
3.根据权利要求1所述的一种治疗骨科疾病的外用中药组合物，其特征在于各原料药的重量配比是:桅子41份、姜黄21份、白芷11份、威灵仙11份、木瓜8.5份、乳香3份、没药3份、樟脑0.7份、冰片0.7份。
4.根据权利要求1~3任一项所述的一种治疗骨科疾病的外用中药组合物，其特征在于，所述的药剂为软膏剂、乳膏剂、膏贴剂、膏药、乳剂、霜剂、凝胶剂、外敷散剂、溶液剂、酊剂、油剂、喷剂、洗剂、擦剂、涂剂或搽剂。
5.一种权利要求4所述的一种治疗骨科疾病外用中药组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤: a)樟脑、冰片低温粉碎，乳香、没药低温粉碎，粉末备用； b)姜黄、白芷破碎，加8倍量水，浸泡2小时，以水蒸汽蒸馏法提取挥发油6小时，收集挥发油，水煎液滤过，另器备用； c)姜黄、白芷提取挥发油后的药渣与桅子、木瓜、威灵仙混合，加8倍量70%乙醇，加热回流提取2次，每次2小时，滤液与姜黄、白芷提取挥发油后的水煎液合并，减压浓缩至相对密度1.30-1.35 (50°C)，60°C干燥得干膏，粉碎成60目细粉，备用； d)将步骤a所得的粉末和步骤c所得的细粉与药学上可以接受的辅料一起制成制剂。
6.根据权利要求5所述的一种治疗骨科疾病外用中药组合物的制备方法，其特征在于，所述药学上可以接受的辅料为十八醇、白凡士林、吐温-80、十二烷基硫酸钠、甘油、羟苯乙酯、滑石粉的任意一种或多种。
7.权利要求1~3任一项所述的一种治疗骨科疾病的外用中药组合物作为制备治疗急慢性软组织损伤、关节扭伤、骨质增生、风湿痛、颈椎病、腰椎病、肩周炎、腰肌劳损、坐骨神经痛药物的应用。
【文档编号】A61P29/00GK103961636SQ201310039073
【公开日】2014年8月6日 申请日期:2013年1月31日 优先权日:2013年1月31日
【发明者】宋忠祥 申请人:天水魏氏彤泰药业有限公司