一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法，其组成原料的重量份为：阿达帕林5-50、泊洛沙姆5-50、丙二醇500-3000、苯氧乙醇5-50、羟苯甲酯5-50、依地酸二钠5-50、卡波姆50-200、氢氧化钠5-150、香精5-20和纯化水适量；本发明的阿达帕林凝胶为混悬型凝胶，将阿达帕林原料与一定浓度碱性溶液混合，确保阿达帕林原料溶解，再将阿达帕林原料和凝胶基质混合，其析出的颗粒均细小、不定性态，解决粒度问题，从而增加吸收；阿达帕林凝胶的临床效果和阿达帕林凝胶粒度有关，本发明通过上述特定配方及工艺流程可解决上述问题，确保凝胶粒度95%＜50μm。
【专利说明】一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药领域，具体涉及一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]目前我国上市的混悬型凝胶剂粒度大小大约都在150nm以上，一般情况下，但参考进口药品达芙文阿达帕林凝胶，其粒度控制在50 μ m —下，并且在质量标准中作为一项关键控制指标，本发明为实现I个理念，一是选择适当的工艺组方及工艺流程降低药物制剂的粒度，增加药物吸收，提高肤感。
【发明内容】
[0003]为了缓解现有技术的不足和缺陷，本发明的目的在于提供一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法。
[0004]为了实现上述目的本发明采用如下技术方案:
[0005]阿达帕林凝胶剂，其组成原料的重量份为:阿达帕林5-50、泊洛沙姆5-50、丙二醇500-3000、苯氧乙醇5-50、羟苯甲酯5_50、依地酸二钠5_50、卡波姆50-200、氢氧化钠5-150、香精5-20和纯化水适量。
[0006]阿达帕林凝胶剂，其组成原料的重量份为:阿达帕林15、泊洛沙姆30、丙二醇3000、苯氧乙醇30、羟苯甲酯15、依地酸二钠20、卡波姆200、氢氧化钠150、香精15和纯化水适量。
[0007]阿达帕林凝胶剂的制备方法，包括以下步骤:
[0008](I)按组成原料的重量份称取卡波姆，然后加纯化水适量浸泡24h，过40目筛网，备用;
[0009](2)按组成原料的重量份称取阿达帕林原料、适量丙二醇至不锈钢桶中，再按重量份称取氢氧化钠用适量纯化水溶解，加入上述不锈钢桶中，然后在50°C温度下水浴2h，确保原料完全溶解；
[0010](3)按组成原料的重量份称取羟苯甲酯、苯氧乙醇、泊洛沙姆和剩余丙二醇搅拌至烧杯中，并用50°C温度的水浴溶解至澄清，待用；
[0011](4)按组成原料的重量份称取依地酸二钠到主锅中，然后加纯化水适量，低速搅拌溶解，再将步骤(3)烧杯中溶液倒入主锅中，搅拌溶解；
[0012](5)将步骤(I)的备用原料倒入步骤(4)的主锅中,慢速搅拌15min成均一的凝胶基质，打开主锅,将步骤(2)的溶液过200目筛网并倒入上述凝胶基质中，抽真空搅拌40min后按重量份加入香精并调节混合液的PH至5，继续搅拌30min，真空脱气，出料，在洁净区内复合软管灌装，封尾包装。
[0013]所述步骤(5)中调节混合液PH的所用调节剂为三乙醇胺、氢氧化钠等碱性物质。
[0014]本发明用于治疗青春期男女痤疮的治疗，有适宜的芦荟香味、较好的肤感，且药物粒度很细，确保产品疗效。[0015]助溶剂包括不局限于:丙二醇、二甲基亚砜、液体石蜡、尿素、正丁醇、异丁醇等；防腐剂为苯氧乙醇、羟苯甲酯替代品为:羟苯乙酯、羟苯丙酯、氯甲酚、苯甲醇、肉桂醛等，卡波姆为凝胶基质。
[0016]本发明的有益效果:
[0017]本发明的阿达帕林凝胶为混悬型凝胶，将阿达帕林原料与一定浓度碱性溶液混合，确保阿达帕林原料溶解，再将阿达帕林原料和凝胶基质混合，其析出的颗粒均细小、不定性态，解决粒度问题，从而增加吸收；阿达帕林凝胶的临床效果和阿达帕林凝胶粒度有关，本发明通过上述特定配方及工艺流程可解决上述问题，确保凝胶粒度95% < 50 μ m。
【具体实施方式】
[0018]下面的发明举例用于进一步说明本发明的技术方案，但不以为本发明的技术方案仅下列实施例:
[0019]实施例1:阿达帕林凝胶剂，其组成原料的重量份(kg)为:阿达帕林15、泊洛沙姆30、丙二醇3000、苯氧乙醇30、羟苯甲酯15、依地酸二钠20、卡波姆200、氢氧化钠150、香精15和纯化水适量。
[0020]阿达帕林凝胶剂的制备方法，包括以下步骤:
[0021](I)按组成原料的重量份称取卡波姆，然后加纯化水适量浸泡24h，过40目筛网，备用;
[0022](2)按组成原料的重量份称取阿达帕林原料、适量丙二醇至不锈钢桶中，再按重量份称取氢氧化钠用适量纯化水溶解，加入上述不锈钢桶中，然后在50°C温度下水浴2h，确保原料完全溶解；
[0023](3)按组成原料的重量份称取羟苯甲酯、苯氧乙醇、泊洛沙姆和剩余丙二醇搅拌至烧杯中，并用50°C温度的水浴溶解至澄清，待用；
[0024](4)按组成原料的重量份称取依地酸二钠到主锅中，然后加纯化水适量，低速搅拌溶解，再将步骤(3)烧杯中溶液倒入主锅中，搅拌溶解；
[0025](5)将步骤(I)的备用原料倒入步骤(4)的主锅中，慢速搅拌15min成均一的凝胶基质，打开主锅,将步骤(2)的溶液过200目筛网并倒入上述凝胶基质中，抽真空搅拌40min后按重量份加入香精并调节混合液的PH至5，继续搅拌30min，真空脱气，出料，在洁净区内复合软管灌装，封尾包装。
[0026]实施例2:阿达帕林凝胶剂，其组成原料的重量份(kg)为:阿达帕林15、泊洛沙姆30、丙二醇3000、苯氧乙醇30、羟苯甲酯15、依地酸二钠20、卡波姆200、氢氧化钠150、香精15和纯化水适量。
[0027]制备过程:阿达帕林原料直接用丙二醇分散，组成原料中的氢氧化钠不用于阿达帕林原料溶解，只用于调节步骤(5)的PH，其余过程同实施例1。
[0028]实施例3:阿达帕林凝胶剂，其组成原料的重量份(kg)为:阿达帕林15、泊洛沙姆30、丙二醇3000、苯氧乙醇30、羟苯甲酯15、依地酸二钠20、卡波姆200、三乙醇胺150、香精15和纯化水适量。
[0029]制备过程:阿达帕林原料直接用丙二醇分散，组成原料中的三乙醇胺不用于阿达帕林原料溶解，只用于调节步骤(5)的PH，其余过程同实施例1。[0030]上述实施例的阿达帕林凝胶剂的配方总结于表1中，对阿达帕林凝胶含量、PH、黏度、粒度进行检测结果如下:
[0031]表1:
【权利要求】
1. 一种阿达帕林凝胶剂，其特征在于其组成原料的重量份为:阿达帕林5-50、泊洛沙姆5-50、丙二醇500-3000、苯氧乙醇5_50、羟苯甲酯5_50、依地酸二钠5_50、卡波姆50-200、氢氧化钠5-150、香精5-20和纯化水适量。
2. 根据权利要求1所述的阿达帕林凝胶剂，其特征在于其组成原料的重量份为:阿达帕林15、泊洛沙姆30、丙二醇3000、苯氧乙醇30、羟苯甲酯15、依地酸二钠20、卡波姆200、氢氧化钠150、香精15和纯化水适量。
3. 如权利要求1所述的阿达帕林凝胶剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤: (1)按组成原料的重量份称取卡波姆，然后加纯化水适量浸泡24h，过40目筛网，备用； (2)按组成原料的重量份称取阿达帕林原料、适量丙二醇至不锈钢桶中，再按重量份称取氢氧化钠用适量纯化水溶解，加入上述不锈钢桶中，然后在50°C温度下水浴2h，确保原料完全溶解； (3)按组成原料的重量份称取羟苯甲酯、苯氧乙醇、泊洛沙姆和剩余丙二醇搅拌至烧杯中，并用50°C温度的水浴溶解至澄清，待用； (4)按组成原料的重量份称取依地酸二钠到主锅中，然后加纯化水适量，低速搅拌溶解，再将步骤(3)烧杯中溶液倒入主锅中，搅拌溶解； (5)将步骤(I)的备用原料倒入步骤(4)的主锅中，慢速搅拌15min成均一的凝胶基质，打开主锅,将步骤(2)的溶液过200目筛网并倒入上述凝胶基质中，抽真空搅拌40min后按重量份加入香精并调节混合液的PH至5，继续搅拌30min，真空脱气，出料，在洁净区内复合软管灌装，封尾包装。
4.根据权利要求3所述的阿达帕林凝胶剂的制备方法，其特征在于:所述步骤(5)中调节混合液PH的所用调节剂为三乙醇胺、氢氧化钠等碱性物质。
【文档编号】A61K9/06GK103462882SQ201310393546
【公开日】2013年12月25日 申请日期:2013年9月2日 优先权日:2013年9月2日
【发明者】戴小华, 曹玉明 申请人:安徽新和成皖南药业有限公司