一种由西洋参、女贞子提取物、淀粉组成的组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种口服组合物，其特征在于含有40-70%的西洋参提取物、15-30%的女贞子提取物和淀粉。
【专利说明】一种由西洋参、女贞子提取物、淀粉组成的组合物
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种由西洋参、女贞子提取物、淀粉组成的组合物，尤其涉及该组合物中西洋参、女贞子提取物及其组合物的制备方法。
【背景技术】
[0002]慢性疲劳综合征是以一种以原因不明的、持续或反复发作至少6个月而且休息不能明显缓解疲劳为主要特征的异常症状，其常伴有短期记忆力减退、集中注意力困难、不解乏的睡眠等认知功能障碍，咽痛、淋巴结肿大的流感样症状，或头痛、肌肉关节痛等躯体不适症状。在现代社会，随着竞争激烈，压力的加大，节奏的加快，脑力，体力长期处于紧张、疲劳状态的人正与日俱增，而且常常由于疲劳无因可查而束手无策，据有关专家称，这种疲劳将是21世纪影响人类健康的一个主要问题之一。而以疲劳为主的主要特征的慢性疲劳综合征的现象也在逐年上升，严重影响到人们的正常生活、工作、学习、娱乐活动和社会交往。可见，解决影响人类健康的慢性疲劳综合征这一问题，对于提高人们的生命质量，从而达到真正意义上的健康，就显得非常迫切了。
[0003]高血脂是由于脂肪代谢或转运异常使血浆中一种或几种脂质高于正常的一种现象。血脂为血浆或血清中脂类的统称，包括许多脂溶性物质，其主要成分为胆固醇、甘油三酯、磷脂、游离脂肪酸等。由于血浆脂质为脂溶性，在血液中必须蛋白质结合成为水溶性复合物才能转运到全身，故高脂血症又称高脂蛋白血症。有调查资料显示，膳食中含饱和脂肪酸和(或)TC多的人群，平均血脂水平，尤其是血浆TC水平较高，其冠心病的患病率及发病率也较高。血浆TC水平超过6.21mmo/L的人群，Boi低于此值的人群冠心病的患病率与发病率都高约1.9-3.2倍。另有大系列连续多年随诊的资料证实设法降低高胆固醇血症患者的血清TC水平,可使冠心病的患病率减低34-50%。可见，高脂血症与冠心病和其他动脉粥样硬化的患病率和病死率密切相关，是导致动脉粥样硬化和冠心病的主要危险因素之一。
[0004]慢性疲劳综合征祖国医学将其归属于“虚劳”范畴。认为与外邪、情志、饮食、劳倦及体质诸因素相关，且不同程度涉`及到心、肝、脾、肺、肾等多脏受损及气、血、阴、阳的失调。脾主肌肉四肢，脾气虚弱，则四肢肌肉疲乏无力；肝主筋脉，为罴极之本；肾主骨主髓通于脑。肝肾阴虚，则筋脉失于濡养则见疲乏倦怠乏力，筋脉关节疼痛；髓海空虚，则头痛、记忆力减退；正气不足，气血不和。可见脾虚弱、肝肾阴虚、气血不和是本症发生的基本因素。
[0005]高脂人群祖国医学将其归属于“痰湿” “浊阻” “瘀血”范畴。中医学认为高血脂的发生与年龄、饮食、遗传、体质等因素有关，与肝、脾、肾三脏关系密切。素体脾气不足，运化功能失常，导致痰湿内生，浊脂内流；肝肾阴虚，肝阳上亢，木旺克脾土，脾胃功能受损，运化失司则痰热内生。正如张景岳所说:“痰之化，无不在脾，痰之本，无不在肾”。痰浊内生，阻于脉络，脉中湿浊与血相互搏结，脉络阻滞而形成痰瘀互阻之症。“久病多瘀”，“痰湿”、“湿阻”日久，必然影响气机不畅，气滞则血瘀必生。故可见乏力、短气、胸闷、发胖、口粘、舌苔腻、脉滑等症。故脾、肝、肾三脏，功能失调、膏脂输化不利，主要原因为痰湿、浊脂、瘀血。
[0006]两症的起因虽有所异，但是均有脾气虚弱、肝肾阴虚、气血不和而发病者。本方的独到之处就是专用于慢性疲劳综合征，高脂血症属脾气虚弱、肝肾阴虚症者。本配方中选用了西洋参，其具有补气养阴之效。《本草从新》言其“生津液，除烦倦。虚而有火者相宜。”《药性考》姜制益气，扶正气。”《医学衷中参西录》:“能补助气分，并能补益血分。”于方中补气健脾，祛湿化浊，气旺血行；女贞子入肝、肾经。具有补益肾阴，养血柔肝、强健腰膝、调和气血的作用。《本经》云:“主补中，安五脏，养精神，除百疾。”《本草纲目》言其“强阴，健腰膝，明目。”《本草从新》曰:“养阴益肾，补气舒肝。强健腰膝，通经和气。”
[0007]二者相合，既能补益脾中之气，又能滋补肝肾之阴。脾气健，痰湿化、则脂浊济；肝肾强，则筋骨健；脾阳升则头目清；肝血濡则疲劳除。共奏补肝肾、健脾气、降脂浊、抗疲劳之功。
[0008]现代药理研究表明，西洋参为五加科植物西洋参的根。主要含人参皂苷，其中人参二醇型皂苷Rb组份含量最高，人参三醇型皂苷Rg组份含量较低。另含有挥发油、树脂等。西洋参水煎剂、总皂苷及不同的炮制品均能明显延长小鼠游泳时间，说明本品具有抗疲劳作用。西洋参莖叶阜苷100mg/kg,能明显提高老年大鼠和红细胞中SOD的活性,而对青年大鼠SOD的活性无明显作用。西洋参茎叶皂苷(PQS)可降低血脂，抑制过氧化脂质(LPO)的生成，起到抗自由基的作用。PQS能明显抑制高血脂大鼠血小板聚集率，升高其血清SOD的活性，对肝脏SOD的活性亦有升高趋势。人参三醇苷类Rg能明显增加DNA合成，具有强壮作用。由于西洋参所含人参皂苷Rb2、Re、Rg低于人参，故表现出缓和的强壮作用。
[0009]女贞子为木樨科植物女贞的成熟果实。主要成分为齐墩果酸、熊果酸、乙酰齐墩果酸、D-甘露醇、葡萄糖等。另含硬脂酸、油酸、亚油酸及植物蜡。能明显降低高血脂症患者的血清总胆固醇、甘油三酯，升高血清高密度脂蛋白，阻止或消减主动脉粥样硬化斑块的形成。
[0010]但是西洋参 、女贞子在提取过程中由于使用乙醇，多种的糖分也随着其他成分被提取出来，其中部分糖还具有明显的治疗效果。李冀等人报道(西洋参多糖类物质研究进展，中医药信息2006年第23卷第4期，14-15页)西洋参及其提取物一可溶性果胶中均含有一定的多糖类成分，目前分离出来的成分有蔗糖、人参三糖、麦芽糖、葡萄糖、果糖、山梨糖、半乳糖醛酸、半乳糖、葡萄糖、阿拉伯糖、木糖、鼠李糖等。梁忠岩等对国产与国外原产西洋参根中多糖类含量进行比较，认为总糖含量差异不大。朱伟等人报道(西洋参多糖对小鼠脾淋巴细胞的刺激效应，白求恩医科大学学报，1997年第3期)西洋参多糖既可单独也可协同亚剂量C O nA促进脾淋巴细胞转化。
[0011]王治宝报道(女贞子及扶正女贞素片中多糖的含量测定，河北北方学院学报(医学版)，2005年8月第22卷第4期，)女贞子及扶正女贞素片中均含有大量多糖。而马学清等人报道(女贞子多糖免疫增强作用的体外实验研究，中国免疫学杂志，1996年第2期)女贞子多糖对正常小鼠脾淋巴细胞、B a I b / c裸鼠脾淋巴细胞(B细胞)及通过尼龙毛柱的脾细胞(T细胞)均有直接的刺激增殖作用，量效关系明显；巨噬细胞在脾淋巴细胞增殖反应中起一定的辅助作用。张振明等人报道(女贞子多糖的抗衰老作用，中国药理学与毒理学杂志，2006年4月，108-111)女贞子多糖具有抗衰老作用，其机制可能与其增强免疫功能，清除氧自由基和活性氧，提闻机体抗氧化酶活力有关。
[0012]因此，糖是西洋参、女贞子提取物不可或缺的成分，但是大量且种类繁多的糖分存在在片剂制剂中会造成明显的问题，如片剂制粒、干燥、整粒、压片过程中会存在颗粒粘合、粘连、粘冲等一系列的问题。同时片剂制剂中需要多种多样的赋形剂，其中填充剂、粘合剂、崩解剂、润湿剂、润滑剂等几乎是必须要使用的，科研人员往往通过调配各种用途的赋形剂以达到自己的目的。
【发明内容】
[0013]实验人员通过研究惊奇地发现，仅将西洋参、女贞子提取物与赋形剂淀粉进行混合，在制备过程中以95%乙醇帮助混合和制粒，压片就可以达到片剂的制备要求，避免片剂制粒、干燥、整粒、压片过程中会存在颗粒粘合、粘连、粘冲等一系列的问题，减少了其它药物赋形剂的摄取，最大限度的避免了药物赋形剂对身体的影响，降低了赋形剂种类繁杂造成的潜在的食品安全风险。同时西洋参、女贞子提取物联合使用，较单独使用具有更加明显的效果。
[0014]一种口服组合物，其特征在于组合物含有40-70%的西洋参提取物、15-30%的女贞子提取物和淀粉。
[0015]上述组合物，其特征在于组合物由40-70%的西洋参提取物、15-30%的女贞子提取物和余量的淀粉。
[0016]上述的组合物，其特征在于西洋参提取物的含量为50-60%、女贞子提取物的20-30%o
[0017]上述的组合物，其特征在于在制备抗疲劳、降血脂药物中的应用。
[0018]一种上述的西洋参提取物的制备方法，其特征在于将粉碎后的西洋参用等重量的50-100%的乙醇润湿拌匀，至少密闭放置6小时后装入渗滤器内，在加入4-6倍重量50-100%的乙醇至少放置4小时后开始渗滤，直至滤尽，滤液在浓缩成浸膏比重1: 1.3，再将浸骨干燥，优选乙醇含量为70-95%,更优选乙醇含量为85-95%,最优选95%。
[0019]一种上述女贞子提取物的制备方法，其特征在于用70-100%乙醇热回流提取2次，第一次3倍量，第二次2倍量，之后将提取液合并后浓缩形成比重为1:1.3的浸膏，再用3倍量热蒸馏水加入女贞子浸膏内充分搅拌，过滤后干燥。
[0020]一种上述的组合物的制备方法，其特征在于将西洋参与女贞子提取物混合进行粉碎，加入淀粉混合10分钟，加入95%乙醇约物料量的15%制粒，过12目筛，干燥后整粒，再过10目筛后压片。
[0021]本发明中西洋参提取物的制备方法是将粉碎后的西洋参用等重量的50-100%的乙醇润湿拌匀，至少密闭放置6小时后装入渗滤器内，在加入4-6倍重量50-100%的乙醇至少放置4小时后开始渗滤，直至滤尽，滤液在浓缩成浸膏比重1:1.3，再将浸膏干燥，乙醇含量优选70-80%。
[0022]本发明中女贞子提取物的制备方法是女贞子提取物的制备方法，其特征在于用80-100%乙醇热回流提取2次，第一次3倍量，第二次2倍量，之后将提取液合并后浓缩形成比重为1:1.3的浸膏，再用3倍量热蒸馏水加入女贞子浸膏内充分搅拌，过滤后干燥，乙醇含量优选80-95%。
[0023]本发明中的百分含量乙醇为乙醇、 水混合物，百分比为纯乙醇在整个体积重的比例。实施例
[0024]本发明实施例中西洋参提取物中总糖的含量可以通过文献(梁忠岩等，西洋参与人参总糖组成及含量比较研究，中国药学杂志，1989，24(4):207-209)方法测定。
[0025]女贞子提取物中总糖的含量可以通过文献(马学清等，女贞子多糖免疫增强作用的体外实验研究，中国免疫学杂志，1996年第2期)方法测定。
[0026]西洋参提取物的制备方法，其特征在于将粉碎后的西洋参用等重量的50-100%的乙醇润湿拌匀，至少密闭放置6小时后装入渗滤器内，在加入4-6倍重量50-100%的乙醇至少放置4小时后开始渗滤，直至滤尽，滤液在浓缩成浸膏比重1:1.3，再将浸膏干燥。
[0027]女贞子提取物的制备方法，其特征在于用80-100%乙醇热回流提取2次，第一次3倍量，第二次2倍量，之后将提取液合并后浓缩形成比重为1:1.3的浸膏，再用3倍量热蒸馏水加入女贞子浸膏内充分搅拌，过滤后干燥。
[0028]以下实施例中的处方均是按照每100克组合物的配比，可以按照这种方式进行扩展。
[0029]实施例1
[0030]处方:
[0031]
【权利要求】
1.一种口服组合物，其特征在于组合物含有40-70%的西洋参提取物、15-30%的女贞子提取物和淀粉。
2.一种口服组合物，其特征在于组合物由40-70%的西洋参提取物、15-30%的女贞子提取物和余量的淀粉组成。
3.如权利要求1、2所述的组合物，其特征在于西洋参提取物的含量为50-60%、女贞子提取物的20-30%。
4.如权利要求1所述的组合物，其特征在于在制备抗疲劳、降血脂药物中的应用。
5.一种权利要求1所述的西洋参提取物的制备方法，其特征在于将粉碎后的西洋参用等重量的50-100%的乙醇润湿拌匀，至少密闭放置6小时后装入渗滤器内，在加入4-6倍重量50-100%的乙醇至少放置4小时后开始渗滤，直至滤尽，滤液在浓缩成浸膏比重1:1.3，再将浸骨干燥。
6.一种权利要求1所述的女贞子提取物的制备方法，其特征在于用70-100%乙醇热回流提取2次，第一次3倍量，第二次2倍量，之后将提取液合并后浓缩形成比重为1:1.3的浸膏，再用3倍量热蒸馏水加入女贞子浸膏内充分搅拌，过滤后干燥。
7.—种权利要求1所述的组合物的制备方法，其特征在于将西洋参与女贞子提取物混合进行粉碎，加入淀粉混合 10分钟，加入95%乙醇约物料量的15%制粒，过12目筛，干燥后整粒，再过10目筛后压片。
8.如权利要求5所述的组合物，其特征在于乙醇为70-95%。
9.如权利要求5所述的组合物，其特征在于乙醇为85-95%。
10.如权利要求5所述的组合物，其特征在于乙醇为95%。
【文档编号】A61P3/06GK103610760SQ201310579152
【公开日】2014年3月5日 申请日期:2013年11月15日 优先权日:2013年11月15日
【发明者】张起强, 崔庆文 申请人:天津金耀集团有限公司