一种吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片及其制备方法
【专利摘要】本发明属于药物制剂【技术领域】，公开了一种吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片及其制备方法。该吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片包括如下原辅料：65～85重量份的吡喹酮，50～60重量份的羟丙基-β-环糊精，40～60重量份的羟丙基甲基纤维素，30～50重量份黄原胶。本发明提供的吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片缓释效果良好，给药后吡喹酮的血药浓度曲线更为平缓，显著提高了吡喹酮的生物利用度，更有利于吡喹酮的推广和应用。
【专利说明】一种吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂【技术领域】，特别涉及一种吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片及其制备方法。
【背景技术】
[0002]动物寄生虫病为由寄生虫侵入机体而引起的疾病。动物感染寄生虫之后，病理变化主要包括寄生虫虫体对寄主组织的机械性损伤，虫体分泌的毒素或酶引起的组织坏死，以及宿主反应引起的嗜酸粒细胞和其他炎性细胞的浸润，甚至形成嗜酸粒细胞性脓肿和对幼虫或虫卵产生的嗜酸粒细胞性肉芽肿。动物寄生虫病严重威胁动物健康，对动物饲养带来了巨大的危害，有些动物寄生虫病甚至会人畜传播。目前，针对寄生虫的防治，主要采用药物治疗法，吡喹酮为常用的抗寄生虫药物之一。
[0003]吡喹酮(Praziquantel，PZQ)是一种异喹啉类化合物，为广谱抗吸虫和绦虫药物，对人和动物感染的血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。吡喹酮，具有式I所示结构，相对分子质量为312.42，呈白色或类白色结晶性粉末，熔点为136°C~141°C，难溶于水，易溶于氯仿，在磷酸缓冲液与环己烷中的分配系数为14:86，口服具有刺激性，
[0004]
【权利要求】
1.一种吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片，其特征在于，其包括如下重量份的原辅料:吡喹酮65 ~ 85份羟丙基-β-环糊精50 ~ 60份羟丙基曱基纤维素40~ 60份黄原胶30 ~ 50份。
2.根据权利要求1所述的吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片，其特征在于，其包括如下重量份的原辅料:查酮75份羟丙基-β-环糊精60份羟丙基曱基纤维素60份黄原胶30份。
3.根据权利要求1或2所述的吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片，其特征在于，所述原辅料还包括发泡剂、润滑剂、稀释剂、助流剂、助漂剂、香味剂中的一种或两者以上混合物。
4.根据权利要求3所述 的吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片，其特征在于，所述发泡剂为碳酸钙、碳酸镁、碳酸氢钠、十二烷基硫酸钠中的一种或两者以上混合物。
5.根据权利要求3所述的吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁、微晶纤维、磷酸三钙、硅铝酸钠中的一种或两者以上混合物。
6.根据权利要求3所述的吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片，其特征在于，所述稀释剂为乳酸、淀粉、糊精、预胶化淀粉中的一种或两者以上混合物。
7.根据权利要求3所述的吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片，其特征在于，所述助流剂为滑石粉、微粉硅胶、聚氧乙烯醚十二醇硫酸酯钠中的一种或两者以上混合物。
8.根据权利要求3所述的吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片，其特征在于，所述助漂剂为十八醇。
9.根据权利要求3所述的吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片，其特征在于，所述香味剂为鸡肉香精、肝鲜香、902肉香、608鱼腥香、糖精钠中的一种或两者以上混合物。
10.一种吡喹酮组合物胃内漂浮型缓释片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: 步骤1:取如下重量份的原辅料:吡喹酮65 ~ 85份羟丙基-β-环糊精50~60份幾丙基曱基纤维素40 ~ 60份黄原胶30 ~ 50份发泡剂16 ~ 20份稀释剂20 ~ 40份助流剂4~10份润滑剂1.5 ~ 3份； 步骤2:取所述羟丙基-β -环糊精与水混合，得羟丙基-β -环糊精水溶液；取26~34重量份的所述吡喹酮与所述羟丙基- β -环糊精水溶液经包合，干燥，粉碎，得第一产品；步骤3:取所述第一产品、余量的所述吡喹酮、所述羟丙基甲基纤维素、所述黄原胶、所述发泡剂、所述稀释剂、与所述助流剂混合，得第二产品； 步骤4:取所述第二产 品与乙醇水溶液混合，经制软材，制粒，干燥后，与所述润滑剂混合，压片，即得。
【文档编号】A61K9/22GK103800297SQ201410054176
【公开日】2014年5月21日 申请日期:2014年2月18日 优先权日:2014年2月18日
【发明者】杨光友, 楚泽东, 古小彬, 彭雪蓉, 汪涛 申请人:四川农业大学