糠酸环戊烷并多氢菲酯b及其提取方法和药物用途
【专利摘要】本发明涉及一种糠酸环戊烷并多氢菲酯B及其提取方法和其药物用途。属于新化合物及其药物用途。以人参茎叶或西洋参茎叶和香菇为原料，经过粉碎、高温高压处理、干燥、氯仿提取、硅胶柱层析、重结晶方法，得到了糠酸环戊烷并多氢菲酯B，其化学名称为：呋喃-2-甲酸(3S,10R,13R)-10,13-二甲基-17-((2R,E)-5,6-二甲基庚-3-烯-2-基)-2,3,4,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十二氢-1H-环戊[a]菲-3-酯。糠酸环戊烷并多氢菲酯B在制备治疗高血压的药物中的应用。
【专利说明】糠酸环戊烷并多氢菲酯B及其提取方法和药物用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种糠酸环戊烷并多氢菲酯B及其提取方法和其药物用途。属于新化 合物及其药物用途。
【背景技术】
[0002] \参 Panax giseng C. kMey.、西辉参 Panax quinquefoliMin L.均％ 五他執 人参属（/Mar)植物。其中，腊文的含义是"万能药"，人参的满语发 音为"奥尔厚达"，是"百草之王"之意。作为传统药材，具有数千年的历史，在世界各国广泛 应用。
[0003] 香葫Zefliizw1S ei/oofes (Berk. ) sing，又名花葫、香蕈、香信、香菌、冬葫、香·，为 侧耳科植物香蕈的子实体。香菇是世界第二大食用菌，也是我国特产之一，在民间素有"山 珍"之称。它是一种生长在木材上的真菌。味道鲜美，香气沁人，营养丰富。香菇富含维生 素B群、铁、钾、维生素D原(经日晒后转成维生素D)、味甘，性平。主治食欲减退，少气乏力。
[0004] 高血压是以体循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，是最常见的心血管疾 病。原发性高血压的发病因素主要有两大类，一类是内因，如遗传；另一类是外因，如精神 紧张、食盐过多、吸烟、肥胖、酗酒、缺乏运动等。长期高血压可影响到心、脑、肾等器官的功 能，最终导致这些器官功能的衰竭。高血压属多发病，上世纪80年代，中国高血压发病率为 7. 7% ;到了本世纪初，迅速上升到18. 8% ;而近10年，高血压的患病率增长了 31%。目前，我 国高血压病人估计已超过2亿，而且这一趋势仍会继续延续，短时期内不太可能出现逆转。 如果再不加以控制，在今后的15年中将增长50%。降压药物种类主要包括利尿药、β受体 阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受体阻滞剂。这些药物具 有一定的副作用，如心脏抑制、代谢异常、肾脏损害等。且具有我国自主知识产权的降血压 药物较少。
[0005] 课题组在人参、西洋参加工产品研宄与开发过程中，发现人参茎叶、或西洋参茎 叶与香菇共同加工处理(高温高压）后的产物具有较强的血管紧张素转化酶(ACE)抑制作 用，进一步进行活性成分追踪，分离得到了一个新化合物，其化学名称为：呋喃-2-甲酸 (3S, 10R, 13R)-10, 13-二甲基-17-((2R，E)-5,6-二甲基庚-3-烯-2-基）-2,3,4,9, 10, 11，1 2, 13, 14, 15, 16, 17-十二氢-IH-环戊[a]菲-3-酯[(3S, 10R, 13R) -17- ((2R, E) -5, 6-dimet hylhept-3-en-2-yl)-10, 13-dimethyl-2, 3, 4, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17-dodecahydro -ΙΗ-cyclopenta [a] phenanthren-3-yl furan-2-carboxylate]，简称糖酸环戊烧并多氢菲 醋B，经测定该化合物对ACE的半数抑制率（IC5tl)达到30. 5 μ g/mL。进一步分析糠酸环戊 烷并多氢菲酯B的来源，该化合物在人参茎叶、西洋参茎叶、香菇、人参茎叶高温高压处理 产物、西洋参茎叶高温高压处理产物、香菇高温高压处理产物中均未被检出，说明该化合物 是人参茎叶或西洋参茎叶、香菇组方并在高温高压处理后产生的。糠酸环戊烷并多氢菲酯 B有望成为新的降血压药物。
【发明内容】
[0006] 本发明提供一种糠酸环戊烷并多氢菲酯B及其提取方法和其药物用途。
[0007] -种如下式的糠酸环戊烷并多氢菲酯B :
【权利要求】
1. 一种如下式的糠酸环戊烷并多氢菲酯B:
其化学名称为呋喃-2-甲酸（3S，10R，13R)-10, 13-二甲基-17-((2R，E)-5,6-二甲基 庚-3_ 稀-2-基）-2, 3, 4, 9, 10, 11，12, 13, 14, 15, 16, 17-十二氢-1H-环戊[a]菲-3-醋。
2. -种如权利要求1所述的糠酸环戊烷并多氢菲酯B的提取方法：其特征在于包括下 列步骤： (1) 加工：取人参茎叶或西洋参茎叶1份和香菇2~5份，剪碎，加1倍量水，高温高压处 理4~8h，过滤，分别得到滤液及药渣； (2) 提取：取步骤（1)中的滤液，以氯仿萃取1~3次，每次加等体积的氯仿，合并氯仿萃 取液；另取步骤（1)中的药渣，以氯仿浸提1~3次，每次加5~10倍量氯仿，合并氯仿提取液； 合并上述的氯仿萃取液和氯仿提取液，回收溶剂，得氯仿提取物； (3) 分离：取步骤（2)中的氯仿提取物，以硅胶为吸附剂进行反复柱层析，以石油醚-二 氯甲烷（20 :1~1 :1)进行梯度洗脱，收集糠酸环戊烷并多氢菲酯B部分洗脱液，回收溶剂，得 糠酸环戊烷并多氢菲酯B粗品，以石油醚-丙酮重结晶，得糠酸环戊烷并多氢菲酯B; 步骤（1)中所述的高温高压是指温度110~135°C，或压力0? 05~0. 22MPa。
3. 如权利要求1所述的糠酸环戊烷并多氢菲酯B在制备治疗高血压的药物中的应用。
【文档编号】A61K31/58GK104478982SQ201410772144
【公开日】2015年4月1日 申请日期:2014年12月16日 优先权日:2014年12月16日
【发明者】赵岩, 张连学, 唐国胜, 郜玉钢, 许永华, 张爱华, 何忠梅, 刘学周, 祝洪艳 申请人:吉林农业大学