具有延长的保质期的阿立哌唑可注射悬浮液制剂的制作方法

文档序号:12143588阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种具有延长的保质期的阿立哌唑可注射悬浮液制剂,其特征在于,包含纤维素类助悬剂和聚氧乙烯(20)山梨醇酐单油酸酯。

2.根据权利要求1所述的阿立哌唑可注射悬浮液制剂,其中纤维素类助悬剂与聚氧乙烯(20)山梨醇酐单油酸酯的配料比(重量)为:1:0.5~1:6,优选地为1:0.5~1:3,更优选地为1:0.5、1:1、1:2或1:3。

3.根据权利要求1或2所述的阿立哌唑可注射悬浮液制剂,还包括甘露醇。

4.根据权利要求1-3中任意一项所述的阿立哌唑可注射悬浮液制剂,还包括缓冲盐。

5.根据权利要求4所述的阿立哌唑可注射悬浮液制剂,其中所述的缓冲盐为磷酸盐,优选地为磷酸氢二钠、磷酸二氢钠,更优选为磷酸二氢钠。

6.根据权利要求1所述的阿立哌唑可注射悬浮液制剂,其中所述的纤维素类助悬剂为甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙甲基纤维素或羟丙基纤维素。

7.根据权利要求6所述的阿立哌唑可注射悬浮液制剂,其中所述的纤维素类助悬剂为羧甲基纤维素钠。

8.一种具有延长的保质期的阿立哌唑可注射悬浮液制剂,包括:50~300mg/mL的阿立哌唑,2~10mg/mL的纤维素类助悬剂和4~48mg/mL的聚氧乙烯(20)山梨醇酐单油酸酯,其中,纤维素类助悬剂与聚氧乙烯(20)山梨醇酐单油酸酯的配料比(重量)为:1:0.5~1:6。

9.根据权利要求8所述的阿立哌唑可注射悬浮液制剂,还包括20~50mg/mL的甘露醇。

10.根据权利要求8所述的阿立哌唑可注射悬浮液制剂,还包括0.4~4mg/mL的磷酸二氢钠。

11.根据权利要求8所述的阿立哌唑可注射悬浮液制剂,其中所述的纤维素类助悬剂为甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙甲基纤维素或羟丙基纤维素。

12.根据权利要求11所述的阿立哌唑可注射悬浮液制剂,其中所述的纤维素类助悬剂为羧甲基纤维素钠。

13.根据权利要求8所述的阿立哌唑可注射悬浮液制剂,包括:50~200mg/mL的阿立哌唑,4~8mg/mL的纤维素类助悬剂和4~24mg/mL的聚氧乙烯(20)山梨醇酐单油酸酯,其中,纤维素类助悬剂与聚氧乙烯(20)山梨醇酐单油 酸酯的配料比(重量)为:1:0.5~1:3。

14.根据权利要求8所述的阿立哌唑可注射悬浮液制剂,包括:阿立哌唑,其量为200mg/mL;羧甲基纤维素钠,其量选自4mg/mL或8mg/mL;甘露醇,其量为40mg/mL;聚氧乙烯(20)山梨醇酐单油酸酯,其量选自4mg/mL,8mg/mL或24mg/mL;和磷酸二氢钠,其量为0.6mg/mL。

15.权利要求1-14中任意一项所述的阿立哌唑可注射悬浮液制剂在制备用于治疗精神分裂症的药物中的应用。

16.权利要求15所述的应用,其中所述的药物经肌肉内给予或皮下给予。

17.一种延长阿立哌唑可注射悬浮液制剂的保质期的方法,其特征在于,使用纤维素类助悬剂及聚山梨醇酯80来配制注射用媒介物。

18.根据权利要求17所述的方法,其中纤维素类助悬剂与聚氧乙烯(20)山梨醇酐单油酸酯的配料比(重量)为:1:0.5~1:6,优选地为1:0.5~1:3,更优选地为1:0.5、1:1、1:2或1:3。

19.根据权利要求17所述的方法,其中所述的纤维素类助悬剂为甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙甲基纤维素或羟丙基纤维素。

20.根据权利要求19所述的方法,其中所述的纤维素类助悬剂为羧甲基纤维素钠。

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