化合物在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用的制作方法

文档序号:12143747阅读:234来源:国知局

本发明涉及化合物Ternatusine A的新用途,尤其涉及Ternatusine A在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用。



背景技术:

本发明涉及的化合物Ternatusine A是一个2014年发表(Zhi lai Zhan,et al.,Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ternatus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):1970–1973.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅抑制癌细胞增值(Zhi lai Zhan,et al.,Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ternatus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):1970–1973.),对于本发明涉及的Euphorbactin在制备治疗促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开。



技术实现要素:

本发明提出Ternatusine A在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出,Ternatusine A有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。由于本发明首次公开Ternatusine A在促进小肠蠕动方面的药理作用。

所述化合物Ternatusine A结构如式(Ⅰ)所示:

本发明通过对小鼠的药理对比试验发现,Ternatusine A低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加,差异有显著性意义(P<0.01);Ternatusine A高剂量组较空白组,差异有显著性意义。因此,Ternatusine A用于制备多种小肠蠕动不良疾病的药物,具有良好的开发应用前景。

本发明涉及的Ternatusine A在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Ternatusine A的制备方法参见文献(Zhilai Zhan,et al.,Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ternatus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):1970–1973.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Ternatusine A片剂的制备:

取5克化合物Ternatusine A,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Ternatusine A胶囊剂的制备:

取5克化合物Ternatusine A,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1:采用药理实验法评价化合物Ternatusine A对小肠推动性蠕动的影响

1、方法:取昆明小鼠30只,南京医科大学实验动物中心,20±5g,雌雄各半,按性别,体重随机分为3组,即空白组,Euphorbactin(0.06mg/10g,0.24mg/10g)两个剂量组。每组10只,Euphorbactin与5%炭末、10%阿拉伯胶制成混悬液,空白组不加药物直接给炭末、阿拉伯胶混悬,均用生理盐水配制。实验前小鼠禁食24小时。小鼠灌胃给药0.2ml/10g,给药后30min处死。取幽门至回盲部消化管,不加牵引地平铺与薄板上,测全长及幽门至炭末前沿的距离,由此推算出推进百分率。

2.结果:统计结果表明Ternatusine A低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加,差异有显著性意义(P<0.01);Ternatusine A高剂量组较空白组,差异有显著性意义(P<0.001)结果如表1。

表1Euphorbactin对小鼠小肠推进性蠕动的影响(x+s)

与空白组比较,**P<0.001*P<0.01

由上述实验例表明,本发明的Ternatusine A低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加,差异有显著性意义(P<0.01);Ternatusine A高剂量组较空白组,差异有显著性意义。由此证明,本发明的Ternatusine A有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。

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