专利名称：双黄连气雾剂、喷雾剂(鼻壶)、灌肠液及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制剂及其制备方法。
本发明是在完全继承1992.12.28笔者申请的申请号92115119.5的双黄连气雾剂、喷雾剂及其灌肠液的制备方法专利申请特点的基础上的一次再提高，它克服了原921228申请中将双花、连翘的挥发油当作废物弃掉及喷雾剂鼻腔给药时刺激性略大，灌肠液肛门给药时略有排便感等不足。
本发明的目的是向人们推出可充分利用药源的双黄连气雾剂、喷雾剂、灌肠液及其制备方法和增效方法，以向社会提供更适于患者使用的疗效高、见效快的双黄连新剂型。
本发明包括双黄连气雾剂、喷雾剂(鼻壶)、灌肠液三种，现分述如下双黄连气雾剂是由药物(或含增效剂)、溶媒、抛射剂等构成。其中药物主要由双花、黄芩、连翘(若需增效时，可加甲基苄氨嘧啶)等构成，其生药用量相当气雾剂内容物总重量的15～200%;溶媒可选用水、乙醇、丙二醇、二甲基亚砜、月桂氮
酮之中至少一种，其用量应占气雾剂内容物总量的20～90%;抛射剂可选用压缩空气;氧化亚氮、氮气、液化气体、氟氯代烷化合物，碳氢化合物等其中至少一种，其用量应占气雾剂内容物总重量的10～80%。其制备方法为将处方中双花、连翘用水蒸气蒸馏法提取挥发油备用，并将药物残渣用水(或乙醇)煎煮两次，每次1.5小时，浓缩至相对密度1.20～1.25，醇沉处理两次，回收乙醇减压浓缩至稠膏备用。处方中黄芩依据常法提取黄芩甙备用。将备用的双花、连翘的稠膏及黄芩甙，加乙醇溶解，调PH值6.5，静置，滤过(若需要增效时，则向滤液中加入抗菌增效剂)向滤液中加入活性碳脱色、静置、滤过，滤液中加入助溶剂及备用的双花、连翘挥发油，定容、混合均匀，检验合格后，用灌装机分装于瓶中，压盖后通过盖上阀门充入一定量的二氯二氟甲烷即得。
双黄连喷雾剂(鼻壶)是由药物(或含增效剂)、溶媒、增溶剂、PH缓冲剂、渗透压调节剂、校味剂等构成，其中药物主要是由双花、黄芩、连翘等构成(若需增效可加增效剂)其用量折合生药相当喷雾剂内容物总重量的10～250%;溶媒可选用水、乙醇之中至少一种，其用量应占喷雾剂总量的50～98%;增溶剂可选用吐温-80，二甲基亚砜、月桂氮
酮等，其用量应占喷雾剂内容物总量的0～10%;PH缓冲剂可选用沙氏磷酸盐缓冲液，巴氏硼酸盐缓冲液、吉斐氏缓冲液等;其用量应占喷雾剂总量的0～5%;渗透压调节剂可选用氯化钠硼酸、硼砂、葡萄糖、硝酸钠等，其用量应占喷雾剂总量的0～3%;校味剂可选用甜叶菊甙、甜糖素、蔗糖、薄荷油等;其用量应占喷雾剂总量的0～6%。双黄连喷雾剂(鼻壶)的制备方法为如气雾剂的制备方法中所述的制备方法提取双花、连翘挥发油、稠膏及黄芩甙备用。取备用的双花、连翘稠膏及黄芩甙，加入适量的水，并用10%氢氧化钠水溶液调PH值至7，使之溶解，加活性碳脱色、滤过，向滤液中加入增溶剂(及或加入增效剂)、PH缓冲剂、渗透压调节剂、双花、连翘挥发油及校味剂，定容，混合均匀检验合格后，分装于瓶中，盖上具有机械喷雾阀门的盖体即得。
双黄连灌肠液是由药物(或含增效剂)溶媒、增溶剂、PH缓冲剂，渗透压调节剂等构成，其中药物主要是由双花、黄芩、连翘等构成(若需增效可加入甲基苄氨嘧啶)，其用量折合生药相当灌肠液内容物总重量的10～250%;溶媒可选用水、乙醇之中至少一种，其用量应占灌肠液总重量的50～98%，增溶剂可选用吐温-80、二甲基亚砜、月桂氮
酮等，其用量应占灌肠液内容物总重量的0～10%，PH缓冲剂可选用沙氏磷酸盐缓冲液、巴氏硼酸盐缓冲液、吉斐氏缓冲液等，其用量应占灌肠液总量的0～5%;渗透压调节剂可选用氯化钠、硼酸、硼砂、葡萄糖、硝酸钠等，其用量应占灌肠液总量的0～3%。双黄连灌肠液的制备方法为如气雾剂制备方法中所述方法提取双花、连翘挥发油、稠膏及黄芩甙备用。取备用的双花、连翘稠膏及黄芩甙，加入适量的水，并用10%氢氧化钠水溶液调PH值至7，使之溶解，加活性碳脱色，滤过，向滤液中加入增溶剂(及或加入增效剂)、挥发油、PH缓冲剂、渗透压调节剂等，定容、混合均匀检验合格后分装于塑料安瓶中封口即得。
本发明继承了921228专利申请的制备方法因此具有下述①避免了以往制备某一种剂型时相对不溶性成分被当作废物弃掉的现象，节省了药源。②气雾剂、喷雾剂与针剂相比患者可自行给药，无注射之苦，且携带方便，与针剂、片剂、口服液相比可直接病灶给药，给药剂量小，局部病灶药物浓度高，疗效高，见效快;③灌肠液与栓剂相比制备方法简单，成本低廉，生产效率高，节省掉了栓剂在直肠内溶化的时间等优点。而且与921228申请的双黄连气雾剂、喷雾剂及其灌肠液的制备方法专利申请相比，在组方上及表述方法上略有调整①本发明实施例中直接给出每瓶生药处方量，故表述更加明了;②本发明的双黄连制剂中加入了以往双黄连制剂制备过程中被遗弃掉的双花、连翘挥发油;③本发明喷雾剂、灌肠液中加入了PH缓冲剂、渗透压调节剂，以达到进一步提高疗效，减少刺激性的目的。
为了对本发明作进一步的说明，给出如下实施例实施例1双黄连气雾剂的制备方法。
将处方中双花、连翘用水蒸气蒸馏法提取挥发油备用，并将药物残渣用水煎煮两次，每次1.5小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度1.2～1.25，醇沉处理两次，回收乙醇，减压浓缩至稠膏备用，将处方中黄芩依据1986年版黑龙江省药品标准第226页黄芩甙制备方法，制备黄芩甙备用。当处方剂量选定为黄芩375g，双花375g，连翘750g时，调剂时各组分用量如下将上述备用的双花、连翘的稠膏及黄芩甙，加乙醇溶解，调PH6.5，并用乙醇稀释至450ml，静置24小时，滤过，滤液调PH6.5，加入10g活性碳，加热回流15分钟脱色，静置48小时，滤过，滤液中加入350ml二甲基亚砜及上述备用的挥发油(约5ml)，再用乙醇调至总体积为700ml，混合均匀，抽样检查，检验合格后分装于100个瓶中，压盖，每瓶充入5g二氯二氟甲烷即得。
实施例2双黄连喷雾剂(鼻壶)的制备方法如气雾剂的制备方法中所述的方法提取双花、连翘挥发油，稠膏及黄芩甙备用，当处方投料量选定为双花500g、黄芩500g、连翘1000g时，下述调剂各组分用量如下取备用的双花、连翘稠膏及黄芩甙，加入1000ml水，并用10%氢氧化钠水溶液调PH值至7，使之溶解，加活性碳15g，微沸15分钟，静置24小时，滤过、向滤液中分别加入160ml乙醇、30ml吐温-80，硼砂2.85g、硼酸16.8g、备用的双花、连翘挥发油(约7.5ml)、甜叶菊甙4g、甜糖素15g，并加水至1500ml，混合均匀，检验合格后，分装于100个瓶中，盖上具有机械喷雾阀门的盖体即得。
实施例3双黄连灌肠液的制备方法如气雾剂的制备方法中所述的方法提取双花、连翘挥发油、稠膏及黄芩甙备用，当处方提料量为双花100g、黄芩100g、连翘200g时，调剂时各组分的用量如下取备用的双花、连翘稠膏及黄芩甙，加入200ml水，并用10%氢氧化钠水溶液调PH值至7，使之溶解，加活性碳3g，加热微沸15分钟，静置24小时，滤过，向滤液中分别加入6ml吐温-80，硼砂0.57g、硼酸3.36g及备用的双花连翘挥发油，然后加水至300ml，混合均匀，检验合格后分装于100个塑料安瓶中封口即得。
权利要求
1.双黄连气雾剂，其特征在于此气雾剂是由药物、溶媒、抛射剂等构成，其中药物主要由双花、连翘、黄芩(若需要增效时，加甲基苄氨嘧啶)等构成；溶媒可选用水、乙醇、丙二醇、二甲基亚砜、月桂氮酮之中至少一种；抛射剂可选用压缩空气氮气、氧化亚氮、液化气体；氟氯代烷化合物，碳氢化合物等其中至少一种。
2.如权利要求1所述的双黄连气雾剂，其特征在于构成气雾剂内容物的各组分占气雾剂内容物总重量的百分比为药物折合生药占15%～200%;溶媒占20%～90%;抛射剂占10%～80%。
3.双黄连气雾剂，其特征在于此气雾剂是通过配液、调PH、滤过、助溶，加入双花、连翘挥发油、定容、灌装、压盖，充入抛射剂等工序完成，其中PH调节范围为4.5～8。
4.双黄连喷雾剂(鼻壶)、灌肠液，其特征在于此两种制剂是由药物、溶媒、增溶剂、PH缓冲剂、渗透压调节剂、校味剂(灌肠液不含校味剂)等构成，其中药物主要由双花、连翘、黄芩(若需要增效，可加甲基苄氨嘧啶)等构成;溶媒可选用水、乙醇之中至少一种;增溶剂可选用吐温-80、二甲基亚砜、月桂氮
酮等;PH缓冲剂可选用沙氏磷酸盐缓冲液，巴氏硼酸盐缓冲液、吉斐氏缓冲液等;渗透压调节剂可选用氯化钠、硼酸、硼砂、葡萄糖、硝酸钠等;校味剂可选用甜叶菊甙、甜糖素、蔗糖、薄荷油等。
5.如权利要求4所述的双黄连喷雾剂(鼻壶)、灌肠液，其特征在于构成此两种制剂内容物的各组分占制剂内容物总重量的百分比为药物折合生药占10%～250%;溶媒占50%～98%;增溶剂占0～10%;PH缓冲剂占0～5%;渗透压调节剂占0～3%;校味剂占0～6%。
6.双黄连喷雾剂(鼻壶)、灌肠液，其特征在于此两种制剂是通过配液、调PH、脱色、滤过、(增效)，分别加入PH缓冲剂、渗透压调节剂、双花连翘挥发油、(校味剂)等、定容、灌装、封口等工序完成，其中PH调节范围为4.5～9。
全文摘要
本发明为双黄连气雾剂、喷雾剂(鼻壶)、灌肠液及其制备方法。本发明的双黄连制剂中加入了以往双黄连制剂制备过程中被遗弃掉的双花、连翘挥发油。在喷雾剂、灌肠液中加入了pH缓冲剂、渗透压调节剂，以达到进一步提高疗效，减少刺激性的目的。
文档编号A61K9/08GK1090487SQ9311531
公开日1994年8月10日 申请日期1993年12月28日 优先权日1992年12月28日
发明者丛繁滋 申请人:丛繁滋